本発明は、ウデナフィル酸付加塩、その製造方法、およびこれを含む薬学的組成物に関する。
ウデナフィルがシュウ酸、ベンゼンスルホン酸、カンファースルホン酸、ケイ皮酸、アジピン酸、およびサイクラミン酸で構成された群から選択された有機酸と結合したウデナフィル酸付加塩は、水溶性媒質に対する溶解度が極めて優れており、結晶性を有しており、水分に対する安定性も優れているため、薬学的組成物の活性成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するＣＤＫと関連する１つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾロ［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】安全でかつ勃起作用が増強された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ＰＤＥ５阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ９を阻害する式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａｌ、およびｎは、本明細書で規定するとおりである）を提供する。式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ならびにアルツハイマー病や統合失調症などの神経変性障害および認知障害の治療におけるその使用も提供される。
【化１】

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【課題】
安全でかつ陰茎勃起作用が増強された医薬組成物を見出し提供すること。
【解決手段】
ホスホジエステラーゼ５阻害剤とパンテチンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、式Ｉ（式中、可変符号Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^１ｄ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、及び下付文字ｍ及びｎはここに記載された意味を有している）の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Ｂｃｌ−２アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のために式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウデナフィルを含有する徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関し、具体的には、（Ａ）ウデナフィルおよび薬学的に許容される塩、（Ｂ）溶解度調節剤、（Ｃ）吸着剤、および（Ｄ）親水性ポリマーを含んでなる、ウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物に関する。本発明に係るウデナフィル含有徐放性製剤を製造するための制御放出組成物は、胃・腸管でｐＨに関係なく一定に薬物を放出して薬物の放出時間を３〜２４時間内で自由に調節することができ、個体間の薬効のバラツキを減らすことができるうえ、ウデナフィルによって治療される肺動脈高血圧や肝門脈高血圧、前立腺肥大症などの長期薬物服用を必要とする疾患の治療に薬効発現のための最適条件を持つ徐放性製剤を製造することができ、生体への適用の際に適切な吸収時間に応じて放出を調節して勃起不全の予防および治療にも有用に利用できる。 （もっと読む）

【課題】Ｗｅｅ１キナーゼ阻害剤として、がん治療に有用である新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒ^１はアリール基又は複素芳香環基；Ｒ^１はアルキル基、アルケニル基、アルキニル基若しくはシクロ低級アルキル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基；Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基、又はアリール基、アラルキル基若しくは複素芳香環基を；Ｒ^３は水素原子又は低級アルキル基を；Ｒ^４は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基又は−Ｎ（Ｒ^１ｋ）Ｒ^１ｍで表される基；Ｔ及びＵは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規クラスのサイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。また、プロテインキナーゼインヒビターとして有用であり得、そして増殖疾患（例えば、癌、炎症、および関節炎）の処置および予防において有用であり得る化合物を提供する。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい３−アミノ−４，５−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンおよびそれらの４−イミノまたは４−チオキソ誘導体、例えば３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＴＧＦ−bＩＩ型受容体抑制作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）に表されるジフェニルメチルピペラジン誘導体。


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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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６−モルホリン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび２−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、ＰＩ３および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害剤としての予期せぬ薬物特性を有し、癌、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、多形神経膠芽腫、結腸の腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、シスプラチン耐性の小細胞肺癌、卵嚢癌、白血病、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、ホジキンリンパ腫、リンパ脈管筋腫症、非ホジキンリンパ腫または肉腫の治療において使用するための化合物４−［４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、またはその薬理学的に許容できる塩、およびｍＴＯＲ阻害剤を含む併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多形神経膠芽腫、結腸の腺癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、シスプラチン耐性の小細胞肺癌、卵嚢癌、白血病、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、腎細胞癌、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、ホジキンリンパ腫、リンパ脈管筋腫症、非ホジキンリンパ腫または肉腫の治療において使用するための化合物４−［４−［４−（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン、またはその薬理学的に許容できる塩、およびＥＧＦＲ阻害剤を含む併用療法を提供する。 （もっと読む）