【構成】トスフロキサシンまたはその塩を含有し、安定性および防腐効果・汚染防止効果に優れた医薬用組成物を提供すること。
【効果】トスフロキサシンまたはその塩、アルミニウムを構成成分とする金属化合物、ホウ砂、アルカリ金属塩化物および保存剤を含有する医薬組成物は、安定性および防腐効果・汚染防止効果に優れ、とりわけ点眼液、点鼻液および点耳液として有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環化合物に関する。ピリド［３，４−ｂ］インドールが記載され、同じく、上記化合物を含む医薬組成物、ならびに上記化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】骨肉腫の化学療法奏効性を簡易かつ的確に予測できる方法を提供する。
【解決手段】
ペロキシレドキシン２（ＰＲＤＸ２）の発現量を測定し、前記ペロキシレドキシン２の発現量が上昇している場合、骨肉腫に対する抗癌剤の化学療法奏効性が低いと予測することを特徴とする。奏効性を予測できる抗癌剤は、例えば、イホスファミド（ＩＦＯ）、シスプラチン（ＣＤＤＰ）、アドリアマイシン（ＡＤＲ）及びメトトレキサート（ＭＴＸ）である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトにおける癌を治療する方法及びこのような治療において有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、Ｎ−｛（１Ｓ）−２−アミノ−１−［（３、４−ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝−５−クロロ−４−（４−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−２−フランカルボキサミド又はその薬学的に許容できる塩とを、それを必要としているヒトに投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、前記誘導体を含有する医薬組成物及びその治療用途、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのその医薬用途に関する。
ジヒドロプテリジノン誘導体、それらの製造方法及び製薬学的用途を開示する。具体的には、本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規のジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法、医薬組成物及び治療薬としての、特にポロ様キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を開示する。一般式（Ｉ）の各置換基は、明細書において定義される。


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【課題】患者への投与後、生理活性物質の長期にわたる放出を可能にする医薬組成物の提供。
【解決手段】生理活性物質を、生分解性ポリマーおよび脂質を含むマトリックスに封入することにより得られる医薬組成物。この組成物からの生理活性物質の放出速度はポリマーと脂質の比率を変化させることにより制御される。この医薬組成物は水性懸濁液の状態で、または固形剤型で貯蔵し得る。生理活性物質としては、低分子、ペプチド、タンパク質、核酸およびワクチンが挙げられる。生分解性ポリマーとしては、ホモポリマー、またはランダムもしくはブロックコポリマーが挙げられる。脂質としては、リン脂質、コレステロールおよびグリセリドが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌を治療する方法、及びこのような治療に有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、ＭＥＫ阻害剤：Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−［（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ］−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、ＰＩ３キナーゼ阻害剤：２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛２−（メチルオキシ）−５−［４−（４−ピリダジニル）−６−キノリニル］−３−ピリジニル｝ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に許容できる塩とを含んでなる、新規組合せ、それを含んでなる医薬組成物、及びＮＮに関する。 （もっと読む）

【課題】ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールの臭いの発生、含量低下等を抑制し、安定性を改善する新規の方法の提供。
【解決手段】ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールよりなる群から選ばれる１種以上と、アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上とを共存せしめることを特徴とする、ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールよりなる群から選ばれる１種以上の安定化方法。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド［４，３−ｂ］インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、組織中のジヒドロピリミジン脱水素酵素（DPD）の発現レベルの評価方法を提供すること、および患者の腫瘍細胞中DPDのmRNAの量を検査し、それを予め決められる閾値の発現のレベルと比較することによって5-FUベースの療法による治療に対して患者の腫瘍に起こる確率の高い耐性を予知することである。
【解決手段】より詳細には本発明は、オリゴヌクレオチドプライマー対、DPD3AおよびDPD3B、ならびにそれらをジヒドロピリミジン脱水素酵素（DPD）のmRNAのレベルを検出するために使用することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は請求項１に示される意味を有する化合物は、ＰＩ３Ｋ阻害剤であり、とりわけ自己免疫疾患、炎症、心血管疾患、神経変性疾患および腫瘍の処置のために使用することができる。

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以下の工程を含むプロセスにより得られる混合物：ａ）水及び発芽ライ麦粒を含むカルチャーを細挽き又は粗挽きライ麦粉に添加し、この混合物を、３〜５時間以内の３０〜３４℃の加熱プロセスに供して、酵素反応による強いマルトース形成を開始させる工程；ｂ）次いで、細挽き又は粗挽きライ麦粉、水、及びヘテロ発酵性乳酸菌群からの細菌接種物を更に添加する工程；ｃ）微生物の代謝活性が止まるまで混合物を酸性化し、所望により９０〜９５℃で低温殺菌する工程；ｄ）混合物を遠心により溶液及び沈殿に分離し、その後、溶液を所望により少なくとも１回濾過する工程。 （もっと読む）

【課題】ニンニク加工物由来の臭いが抑制され、あるいは、ビタミンＢ群等の成分の含量低下が抑制された、品質安定性の良好な優れた眼精疲労回復作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）（Ａ）アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上（Ｂ）ニンニク加工物及びビタミンＢ群よりなる群から選ばれる１種以上を含有する眼精疲労改善用組成物。アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上が、ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールの臭いの発生、含量低下等を抑制し、安定性を改善すると共に、併用することにより、優れた眼精疲労回復作用が得られる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ−３キナーゼのインヒビターの新規なプロドラッグを提供すること。
【解決手段】この新規な化合物は、ＬＹ２９４００２および可逆的に四級化されたアミンを含むそのアナログである。改善された薬物動態および薬力学的特性を有するクラスＩのＰＩ−３キナーゼインヒビターを提供する。本発明は、特定の実施形態において、四級窒素を含むプロ化合物、およびその四級窒素の１つの結合が、加水分解された化合物を提供する。これらの化合物を生成する方法、患者を処置する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

本出願は、新規ＴＬＲモジュレーターと、そうした化合物を含有する組成物と、そうした化合物の投与を包含する治療方法とを含む。本発明の方法は、本発明の化合物である３−デアザプテリジノン誘導体を投与する工程を包含し、黒色腫、非小細胞肺癌、肝細胞癌、基底細胞癌、腎細胞癌、骨髄腫、アレルギー性鼻炎、喘息、ＣＯＰＤ、潰瘍性大腸炎、肝線維症、ＨＢＶ、ＨＣＶ、ＨＰＶ、ＲＳＶ、ＳＡＲＳ、ＨＩＶ、またはインフルエンザを治療または予防するための方法である。 （もっと読む）