本発明は、オキシコドンおよびナロキソンまたはそれらの薬学的に許容される塩を含む、疼痛に苦しむ患者を治療するのに適した経口即時放出医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ｐＨ感受性グラフト共重合体、治療活性剤およびその他の医薬的に許容可能な成分を含有するｐＨ依存性薬物送達システム。より具体的には、胃内の酸性ｐＨでは薬物放出を抑制し腸領域内のｐＨでは長時間にわたって薬物を放出することができる組成物。 （もっと読む）

本発明は、習慣性物質についての嗜癖および再発使用の治療または予防方法、ならびに習慣性または強迫性行動および習慣性行動または強迫の再発実施の治療または予防方法であって、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストを、単独で、または例えばオピオイド受容体アンタゴニストもしくは抗うつ薬のような別の治療物質または例えばオピオイドアゴニストのような習慣性物質と組み合わせて投与することによる方法に関する。本発明はまた、PPARγアゴニストと1種以上の他の治療物質または習慣性物質とを含む、嗜癖または再発を治療または予防するための医薬組成物、ならびにそのような医薬組成物の単位剤形を含み、それは嗜癖または再発の治療または予防に有効な用量を含有する。本発明の方法および組成物は任意の物質、例えばアルコール、ニコチン、マリファナ、コカイン、およびアンフェタミン、ならびに強迫性および習慣性行動、例えば病的賭博および病的過食に対する嗜癖の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

所定の遅延時間後に内容物を急速に放出するパルス放出組成物であって、コアを有し、ｐＨ感受性グラフト共重合体で被覆された薬物を含むパルス放出組成物。被膜は、胃内で一般的な酸性ｐＨでの薬物の放出を抑制し、腸内領域において、直ちに、または、遅延時間後に、薬物を放出する。複数の被覆ユニットまたは未被覆ユニットを組合せることにより、同一または異なる治療薬を連続的にパルス放出する。 （もっと読む）

手術患者に６時間毎に投与される有効量の静脈内イブプロフェンは疼痛及びモルヒネの必要性の両方を軽減するための安全且つ効果的な方法である。好ましい実施形態では、静脈内イブプロフェンの投与は麻酔開始と共に開始される。 （もっと読む）

【課題】より大きな薬理学的効力を有する新規の、より選択的な分子を探索することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、Ｎ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体の加水分解によって調製される新規の鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物を開示することによって解決された。これらの化合物は、驚くべきことに、肝毒性をほとんど伴わずに高い鎮痛活性を有し、これは、これらの化合物を慢性疼痛の処置において従来の非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）よりも有用にする。本発明はまた、ＳＣＰ−Ｍ系の化合物と金属またはアミンとの薬学的に受容可能で安定な塩の形成を包含する。さらに、本発明は、ＳＣＰ−Ｍ系由来の化合物をオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬と組み合わせて含む、薬学的組成物を包含する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩、および、アシルオピオド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩を含む、不正使用防止機能付きの経皮的送給装置の提供。
【解決手段】経皮的送給装置であって：鎮痛効果的に有効量のオピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩；および前記経皮的送給装置が指示通りに使用されたときに人の皮膚を検出可能な量で浸透せず、かつ、前記経皮的送給装置の乱用後に人の血流に吸収された場合、前記オピオイドまたは薬剤学的に許容可能なその塩の陶酔効果を抑制するのに充分な量で前記経皮的送給装置に存在する、アシルオピオイド拮抗薬または薬剤学的に許容可能なその塩；を含む経皮的送給装置。 （もっと読む）

公知のＮ−アルキル化モルフィナンの合成方法には、主に２つの問題：（ａ）遷移金属触媒への依存性および（ｂ）アルキル化のための水素の供給源としての水素ガスの使用のうちの少なくとも１つの問題がある。本発明は、Ｎ−アルキル化モルフィナン化合物を製造するための、ノルモルフィナン化合物のＮ−アルキル化のプロセスを提供する。特に、本プロセスは、Ｎ−アルキル化モルフィナンを形成することを目的とした、還元剤の存在下でのカルボキシアルデヒドによるノルモルフィナン化合物のアルキル化に関する。

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本発明は、第２鎮痛薬を含むか又は含まない、少なくとも１つの形態のタペンタドール、及び少なくとも１種のオピオイドアンタゴニストを含む剤形であって、タペンタドールが、最適量又は準最適量で存在し、前記アンタゴニストが、タペンタドールの有効性を改善するか及び／又はタペンタドールの副作用を低減するのに有効な量で存在する剤形を提供する。本発明はさらに、第２鎮痛薬を含むか又は含まない、少なくとも１つの形態のタペンタドール、及び少なくとも１種のオピオイドアンタゴニストを含む剤形を、それを必要としている患者に投与することによって、痛み及び痛み関連状態を治療する方法であって、タペンタドールが、最適量又は準最適量で存在し、前記アンタゴニストが、タペンタドールの有効性を改善するか及び／又はタペンタドールの副作用を低減するのに有効な量で存在する方法を提供する。
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本発明は、置換６−ヒドロキシまたは６−アミン基を含む（＋）−モルフィナニウム化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を投与することによってミクログリア活性化を阻害する方法も提供する。本発明は一般に、置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナン、および置換（＋）−６−ヒドロキシ−モルフィナンまたは置換（＋）−６−アミン−モルフィナンを用いて中枢神経系におけるミクログリア活性化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】疼痛治療におけるオキシコドン及びナロキソンを含む製剤において、持続的、独立的、かつ不変的に放出される保存安定性医薬製剤の提供。
【解決手段】オキシコドンがナロキソンの単位投薬量に対して過剰に存在し、製剤の拡散マトリクスにおいて、製剤から薬剤の放出態様に影響を及ぼす成分として、少なくともエチルセルロース及び少なくとも１つの脂肪アルコールを含み、適切量のアルカリ性及び／又は水膨潤性物質、特にアクリル酸及び／又はヒドロキシアルキルセルロースの誘導体を含まないことを特徴とする製剤。 （もっと読む）

【課題】痛覚消失の急速な開始および延長された痛覚消失を達成するために、鼻腔内送達される鎮痛薬組成物を提供し、有利な薬物動態プロファイルを達成する。
【解決手段】治療される患者の鼻腔内への導入の際に、鎮痛薬が血流へ送達され、30分以内に0.2ng/ml以上の治療的血漿濃度C_therを生じ、これが少なくとも2時間のT_maint期間維持されうるように、鎮痛薬および送達物質を薬学的組成物中に組合わせ、オピオイド鎮痛薬または非ステロイド系抗炎症薬の鎮痛薬。 （もっと読む）

【課題】治療化学、特に、ガレン製薬で使用される新規な安定したパラセタモール組成物。
【解決方法】本発明の組成物はｐＨ4〜8の緩衝液と組み合わせた水性溶媒を用いて調製したパラセタモール溶液と遊離ラジカル捕集剤とを含む。水に不溶な不活性ガスを水性溶媒中に吹き込んで水性媒体から酸素を除去する。本発明の組成物は中枢または抹消に作用する鎮痛剤と組み合わせることもでき、痛みを取り除く注射用組成物にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用組成物に関するものである。本発明は好ましくは、アルコール中への大量放出の可能性を有する薬物を送達するための少なくとも１種類の乱用抵抗性薬物送達組成物、その製剤の関連する製造方法、および本発明の組成物を患者に投与する段階を有する処置を必要とする患者の治療方法を含む。最も好ましくは、前記製剤はベラパミルを含む。これらの製剤では、乱用の可能性が低くなっている。別の製剤では、好ましくは乱用関連薬物はオピオイドであり、非乱用関連薬物はアセトアミノフェンまたはイブプロフェンである。より好ましくは、前記オピオイドはヒドロコドンであり、非乱用関連鎮痛薬はアセトアミノフェンである。ある種の好ましい実施形態において、前記製剤は溶媒抽出、不正使用、破砕または粉砕に対する抵抗性を特徴とする。本発明のある種の実施形態は、薬物の初期多量放出と次に長期間の制御可能な薬物放出を与える製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤に、不正加工防止を与える方法の提供。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤中に、遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の両方を導入することを含む方法。該オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の量が0.1〜500mgであり、かつ、前記オピオイド、又はその医薬的に許容しうる塩の、前記遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び前記医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の総量との重量比率が15：1〜1：5であることが好ましい。該オピオイドとしては、オキシコドン、ヒドロコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル等であることが好ましい。該オピオイド拮抗薬としては、ナルトレキソン、ナロキソン、ナルメフェン等であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】被験体に長期間送達するのに適し、従来の水性製剤を超える濃度（たとえば現在市販されている製剤よりも、およそ2倍程度からおよそ10,000倍程度まで高い）の、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体を含んでなる製剤、またはオピオイドもしくはオピオイド誘導体を含んでなる製剤の提供。なお、オピオイドもしくはオピオイド誘導体が、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルである。
【解決手段】オピオイドもしくはオピオイド誘導体（たとえば、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体）、および水性溶媒を含んでなり、この水性溶媒は低分子量カルボン酸（たとえば、酢酸、乳酸、もしくはその塩）を含んでなる製剤。 （もっと読む）

【課題】 血漿のような生理学的液に相対的に不溶性であり、かつ血漿のような生理学的液中に溶解される時に、一種以上の鎮痛性化合物又は組成物に戻る、血漿のような生理学的液に暴露される前に安定な化合物及び組成物を提供すること。
【解決手段】 製薬的に活性な化合物は、２つの独立に活性な鎮痛性成分を生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。好適な実施態様は、モルヒネのようなオピオイドをオピオイド又は非オピオイド化合物からなる群より選ぶ少なくとも１つの鎮痛性化合物に生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。適した共有リンカーを２つの独立に活性な鎮痛性化合物に１つ以上のラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を通して共有結合させる。適したリンカーは、内因性カルボキシレート、アミド、及びスルホンアミド成分、並びに前述したラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を形成する外因性成分を含む。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】治療薬の全身的な送達のための滴定投与可能な経皮送達系の提供。
【解決手段】この送達系は一又は複数の境界に沿って連結された複数のパッチ単位を含む。この複数のパッチ単位は、一又は複数の分離線を有する一又は複数の境界に沿って各単位に分割可能である。各パッチ単位は境界により囲まれている。この治療薬パッチは、少なくとも支持層と治療薬を含有する層とを含む。この経皮送達系により患者に送達される治療薬の投与量は、治療毎に貼付されるパッチ単位数に比例する。この送達系によって、医師の指示の下で患者による調整が可能である滴定可能な用量の治療薬を、皮膚または粘膜を通して全身的に投与することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】医薬活性剤を含有する速溶解性口腔消耗性フィルム、具体的には油医薬活性剤を含有するフィルムを提供する。
【解決手段】種々の態様において、本発明は、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）を含む自己免疫疾患を治療するための方法、組成物、投薬、及び投与スケジュールを提供し、このような治療を必要とする患者にアタシセプトなどのＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子を投与することを含む。一態様では、ＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子は、ＢＬｙＳ及びＡＰＲＩＬの増殖を誘導する機能を遅くし、抑制し、又は阻害するのに十分な量で投与し、特に、治療過程全体にわたって、相対的に低い投薬量で融合分子の複数回投与の使用に関する。 （もっと読む）