本発明は、塩基付加塩または酸付加塩の形、ならびに水和物または溶媒和物の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ２は、ヒドロキシル基、チオール基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基またはチオ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；およびｎは、１または２に等しい整数である。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療薬でのこの使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式(VI)の化合物、またはその塩もしくは誘導体(式中、R¹およびR²は、独立して、C_1〜8アルキルであり、^*は、立体中心を表す)の調製プロセスを提供する。
（もっと読む）

本発明は、ナルメフェン塩酸塩二水和物、ナルメフェン塩酸塩二水和物を製造する方法、ナルメフェン塩酸塩二水和物を含む医薬組成物、およびナルメフェン塩酸塩脱水物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】鼻炎症状の予防及び／又は治療効果を有する新規の医薬組成物を提供することが課題であり、特に、鼻汁の予防及び／又は治療に優れた組成物を提供する。
【解決手段】トラネキサム酸、クレマスチンフマル酸塩、ブロムヘキシン塩酸塩、抗コリン剤に、さらに、アセトアミノフェン、ジヒドロコデイン、メチルエフェドリン、ビタミンＢ１及び無水カフェインを含有することを特徴とする鼻炎用経口組成物。 （もっと読む）

睡眠時周期性四肢運動（PLMS）および周期性四肢運動障害（PLMD）などの障害を含めたむずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害の少なくとも１つの症状を予防および／または治療する方法を開示する。この方法は、むずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害に苦しむ宿主を同定すること、ならびに、宿主に薬学的に有効な量の４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ阻害剤を投与することを含む。睡眠障害を治療／予防するための方法および組成物、ならびに、睡眠の量および十分性を改善するための方法および組成物も提供する。
（もっと読む）

医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。
（もっと読む）

医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）

本発明は、薬物乱用の可能性が低い水溶性オリゴマーに共有結合したオピオイドアゴニストおよびそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、オピオイドアゴニスト単独と比べて改変された薬物動態プロファイルを有するが、所定の代替的送達処方に関連するオピオイドアゴニストの回収および乱用の可能性を作り出す物理的タンパリングの危険性には供されない。本発明の化合物および薬学的に許容できる賦形剤もしくはキャリアを含んでなる、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、医薬剤形に関し、例えば、ポリ（ε−カプロラクトン）を含む医薬剤形、および製造方法、使用ならびにその治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はキャッツクローに由来するＰＯＡの六成分中から不活性のミトラフィリンのみを、他のＰＯＡ成分の活性を阻害しない程度まで有効に除去し、ＰＯＡの高活性化を達成でき、又ＰＯＡ成分中、高い活性を示すイソテロポディンの単離が有効に実行できる高活性ＰＯＡの製法を提供する。
【解決手段】キャッツクローから抽出したＰＯＡ溶液に溶媒としてトルエン又はベンゼン又はキシレンの一又は二以上を加えてＰＯＡ成分中のミトラフィリンの溶解度を低下させることにより同ミトラフィリンを析出し、該析出したミトラフィリンを除去する高活性ＰＯＡの製法、並びに上記ミトラフィリンを除去した後に、カラムクロマトグラフィーによりＰＯＡ成分中のイソテロポディンを単離する高活性ＰＯＡの製法。 （もっと読む）

本開示は、抽出相の制御された添加および／または除去を含む、溶媒抽出技術を使用した、微粒子の調製のためのプロセスに関する。本発明により例えば、微粒子を生成するためのプロセスであって、（ａ）連続プロセス媒体において、薬剤、ポリマー、および前記ポリマーのための第１の溶媒を含む第１の相を含むエマルションを形成することと、（ｂ）前記微粒子を形成するために、前記第１の相から抽出相へ、前記第１の溶媒を抽出するために、原位置で、前記エマルションを前記抽出相に接触させることと、を含み、前記抽出相の一部分が連続的に除去され、補充抽出相流体が、前記抽出相に再び添加される、プロセスが提供される。
（もっと読む）

【課題】 ヒトに適用した際に、オキシコドンの有効レベルの血中濃度を少なくとも４８時間にわたって持続可能である経皮吸収医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 オキシコドンまたはその塩から選択される有効成分を、ヒト皮膚表面温度付近の温度において流動性を有する有効成分保持媒体中に、飽和溶解度以上の配合量で配合し、かつ該有効成分の少なくとも一部を結晶型で保持した経皮吸収医薬組成物であって
、
前記経皮吸収医薬組成物を、一枚あたりの有効成分含量がオキシコドン塩基換算で３１.１ｍｇ、有効経皮吸収範囲が一辺が１.５ｃｍの正方形となるよう製剤化し、これをヘアレスラットの無傷の腹部の皮膚に４８時間適用した際の有効成分の平均透過速度が、オキシコドン塩基換算で、少なくとも１５０μｇ／ｈｒ／ｃｍ^２以上であることを特徴とする経皮吸収医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化学物質または薬物に対する身体的依存性が生じている個人の、血漿中の化学物質または薬物の濃度を減少させる解毒処置に使用するための、オピオイド受容体アゴニストを提供することである。
【解決手段】解毒処置は、身体的依存性を引き起こす化学物質もしくは薬物であるオピオイド受容体アゴニストの最初の投薬レジメンを提供する段階、または代替の化学物質もしくは薬物の濃度を安定化させる段階、あらかじめ規定された投薬期間に個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの初期ピーク濃度を滴定する段階、あらかじめ規定された投薬期間の終了直前に、個人の血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルを滴定する段階、および複数の後続の投与期間にオピオイド受容体アゴニストの複数の後続の投薬を提供する段階を包含し、各後続の投薬期間は、ある投薬量のオピオイド受容体アゴニストを投与する段階、および後続の投薬期間における血漿中のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルが、先行する投薬期間のオピオイド受容体アゴニストの最低濃度レベルの多くとも5パーセントまで減少することを保証するために、投薬期間のピーク濃度および最低濃度レベルを滴定する段階を必要とし、かつ合計された複数の投薬期間は、処置方法を70日間またはそれ以上に延長する。 （もっと読む）

【課題】硬膜外投与された生理活性を有する治療用化合物の持続性放出送達用製剤を提供する。
【解決手段】硬膜外に単回投与されることを特徴とする、脊椎動物の術後又は分娩後の痛みを治療するためのリポソーム製剤であって、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジオレオイルホスファチジルコリンなどのリン脂質とコレステロールなどのステロイドより形成される多小胞性リポソーム中に封入された鎮痛化合物又は麻酔化合物を含み、該鎮痛化合物又は麻酔化合物が持続放出される前記リポソーム製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】硬膜外投与された生理活性を有する治療用化合物の持続性放出送達を提供する。
【解決手段】硬膜外に単回投与されることを特徴とする、脊椎動物の術後又は分娩後の痛みを治療するためのリポソーム製剤であって、多小胞性リポソームに封入された鎮痛化合物又は麻酔化合物を含み、該鎮痛化合物又は麻酔化合物が持続放出される前記リポソーム製剤。 （もっと読む）

【課題】注入可能徐放性ナルトレキソン配合物を提供する。
【解決手段】本発明で提供される注入可能徐放性ナルトレキソン配合物は、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）及び少量の残留エチルアセテート中にナルトレキソンを含有している。組成物の筋肉注射によって、長期間にわたってナルトレキソンが制御された様式で放出される。この配合物は、ヘロイン中毒及びアルコール依存症の治療で使用して、乱用物質の摂取を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、以下に示す式Ｉ、式ＩＩまたは式ＩＩＩ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｘ、ＺおよびＹは、本明細書中で定義された通りである）のブプレノルフィン類似体化合物を対象とする。Ｒ１ Ｈ３ＣＯ（Ｉ） ＯＣＨ３ ＯＣＨ３（ＩＩＩ）。本発明の化合物は、疼痛ならびにオピオイドおよびＯＲＬ１受容体の活性により調節される他の状態を治療するために有用である。

（もっと読む）

抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する：ｉ．腫瘍細胞におけるカスパーゼ−３およびＰＡＲＰの切断、ｉｉ．カスパーゼ−９の切断およびＸＩＡＰのダウンレギュレーション、ｉｉｉ．Ｂｃｌ_ＸＬのダウンレギュレーション。 （もっと読む）

本願発明は、一般的には、疼痛の治療に関し、アルファ-２(α_２)アドレナリン受容体アゴニストとエンドセリン受容体アンタゴニストとを投与することを含み、これら薬剤の投与によって、対象動物において鎮痛作用を発現し、また、疼痛を緩和する。 （もっと読む）

2つ以上の粘膜表面へ活性剤を経粘膜送達するための薬学的剤形に関する。剤形は経粘膜送達装置として提示される。本発明の装置は、少なくとも2つの粘膜付着表面を含み得る。装置はさらに、粘膜付着層の間に配置された中間層を含み得る。医薬は、粘膜付着層または中間層の任意の1つまたはすべてに組み入れることができる。適用の際、装置は少なくとも2つの表面に付着し、少なくとも2つの表面への薬物の経粘膜送達を提供する。 （もっと読む）