【課題】特に耐性の強い菌に対する治療を最大とし、その一方で耐性の（さらなる）発展を最小とする、最も効果的な薬物速度論的プロフィールを与える一方クラブラン酸塩の生物学的利用能を低下させないアモキシシリン／クラブラン酸塩に関する新規の投与方法の提供。
【解決手段】細菌感染症はアモキシリンおよびクラブラン酸カリウムの高度な投与を使用して治療される。投与は二層錠剤によって提供される。具体的には、即時放出性および遅延放出性圧縮混合物を二層錠剤圧縮器で分離層として圧縮し、二層錠剤を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染を治療する方法に関する。本発明は、β−ラクタムを用いた、クラミジア科細菌の感染により引き起こされる疾患を治療するための方法にも関する。 （もっと読む）

本明細書には、ポロクサマーを包含する製剤のゲル温度を調節するための方法が開示される。本明細書にはまた、身体に接触したときゲル化し、および標的の構造体上へこれらの組成物および製剤を直接適用することによって、または、標的の構造体へかん流を介して、投与される徐放医薬製剤が記載される。 （もっと読む）

抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】経口投与後の消化管吸収が特に向上した、クラブラン酸粒子、その製造法および薬剤組成物の提供。
【解決手段】粒子のメジアンが８μｍ〜３５μｍである、クラブラン酸またはその塩。ａ）有機溶媒からクラブラン酸を単離するステップと、ｂ）ステップａ）で得た粒子を、粒子のメジアンが８μｍと３５μｍの間になるまで、乾燥／混合兼用機中で処理するステップ、とを含む、該クラブラン酸粒子の製造方法。該クラブラン酸またはその塩の粒子を含む、錠剤、フィルムコート錠、チュアブル錠、経口懸濁剤用の散剤、または分散性錠剤である、薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、安定な製薬組成物、およびそのような組成物を製造するおよび投与する方法に関する。１つの局面においては、本発明は、クラブラン酸カリウムまたはClavitesse^TMのような医薬活性成分を、好ましくは即時放出固形投与剤形または持続放出固形投与剤形中に含む安定化製薬組成物を特徴とする。また、そのような即時放出安定化組成物または持続放出安定化組成物を製造するおよび使用する方法も提供する。
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開示されるものは、最低１個の変性放出成分を含むアモキシシリン製剤であり、ここで最低１個の変性放出成分は最低１個のアモキシシリンと薬理許容担体を含む。ある実施例において、摂食状態で患者または被験者に投与された時、アモキシシリン製剤は、（１）投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与２時間後から投与５時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低２．０：１であり、また投与から投与２時間後に測定されるＡＵＣの部分に対する投与５時間後から投与１２時間後に測定されるＡＵＣの部分の比率は最低１．１：１である、ということで特徴付けられる血漿内のアモキシシリンに対する薬物動態プロファイルを提示する。更なる実施例において、アモキシシリン製剤は、１）０．２５時間で溶解するパーセントは２５乃至５５パーセントの間にあり、２）０．５時間で溶解するパーセントは３０乃至６０パーセントの間にあり、３）１時間で溶解するパーセントは５０乃至８５パーセントの間にあり、４）１．５時間で溶解するパーセントは７０乃至９５パーセントの間にあり、また５）２時間で溶解するパーセントは最低８５パーセントである、ということで特徴付けられる決定範囲内での平均ｉｎ−ｖｉｔｒｏ溶解プロファイルを提示する。望ましい実施例において、アモキシシリン製剤はこれらの特徴双方を提示する。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】
【解決手段】 本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加することができ、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることもでき、また、当該複方は、β-ラクタマーゼ抑制剤や、アミノグリコシド系抗生物質と緩衝成分を同時に添加して、溶液製剤に調製し、抗微生物感染薬物として使えることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：


［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ_５が提供される。
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本発明は、β-ラクタム系抗生物質をクラブラン酸塩とともに錠剤形態に製剤化し水中で崩壊させて容易に服用できるβ-ラクタム系抗生物質を含む懸濁錠製剤、及びその製造方法に関するものである。上記の懸濁錠製剤の製造方法は、β-ラクタム系抗生物質及びクラブラン酸塩を崩壊剤、滑沢剤及び結合剤と混合した後、この混合物をローラー成型機にかけてドライタイプの顆粒を得る工程；及びこのドライタイプの顆粒に賦形剤、崩壊剤、滑沢剤及び結合剤を混合し、この混合物を圧縮して錠剤を得る工程を含む。上記懸濁錠製剤は、改善された崩壊速度と分散特性によって経口投与が苦手な幼児や老人患者にも容易に服用できるため、β-ラクタム系抗生物質を必要とする疾患の治療に実際に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物の中から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、０．４５ｇ／ｍｌより高い嵩密度を有するアモキシシリン三水和物結晶性粉末に関する。本発明はまた、溶解したアモキシシリンを含有する溶液からアモキシシリン三水和物を結晶化させるステップと、前記溶液から結晶を分離するステップと、分離された結晶を乾燥するステップとを含む、アモキシシリン三水和物結晶性粉末の調製方法であって、嵩密度が０．４５ｇ／ｍｌより高い結晶性粉末を得る方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、平衡相対湿度３０％および温度２５℃で測定した自由水含有量が０．１重量％未満、好ましくは０．０７重量％未満、より好ましくは０．０５重量％未満のアモキシシリン三水和物の製品に関する。この製品は、有利には、クラブラン酸との混合物で使用される。本発明はまた、この新製品の調製方法にも関する。 （もっと読む）

副鼻腔炎及び種々の他の疾患を治療または診断するために被験者または被験動物の体内の所定箇所に薬物及び他の物質を送達するための埋め込み型装置及び方法に関する。本発明は、リザーバと、物質が該リザーバから排出される速度を制御する障壁とを備える埋め込み型物質送達装置を含む。該送達装置は、ガイドワイヤ、カテーテル、口、導入器、及び他の接近装置を使用して該体内に進められてよい。いくつかの実施形態では、該送達装置は、１つまたは複数の所望される物質を、それらの該体内への導入の前に装入されてよい。他の実施形態では、該送達装置は、該送達装置が該体内に導入された後に所望される物質を装入及び／または再装入される。
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【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

局所組成物は、メトロニダゾール又はその薬理学的に許容可能な塩を薬理学的に許容可能な非水性ビヒクル中に少なくともほぼ５重量％の濃度で含有して成る。該組成物は、結腸、直腸、肛門直腸及び肛門周囲部の病状、特に炎症性腸疾患及びクローン病の処置・治療に使用可能である。該組成物はまた、疼痛や炎症を緩和し、また外科手術後における結腸、直腸、肛門直腸や肛門周囲部の治癒を促進する。該組成物の一つの利点は、メトロニダゾールの局所投与によって、一次的な局所効果が得られるのであり、その結果全身投与による副作用が回避されることである。 （もっと読む）