この開示のいくつかの態様は、患者の眼を侵す眼疾患の治療方法に関し、眼周囲、眼内、又は硝子体内部位の原位置で、治療薬の制御された放出を行うための、共有結合性架橋ヒドロゲルを形成することを含む。 （もっと読む）

ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジンが記載され、その製造方法、並びに単独にて又は放射線及び／若しくは他の抗癌薬と組み合わせての両方における、癌治療のための薬剤又は薬物としてのその使用が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、予めプログラムした量の活性成分を生体系に時間をかけて外部電力または電子工学の必要なしに送達するデバイス、系および方法に関する。
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本発明は、コルチコステロイドを含む水溶液の製剤を鼻および眼の組織に送達することによる、コルチコステロイド療法に治療的に応答する鼻および／または眼の疾患、症状または障害の治療方法を対象とする。また本発明は、コルチコステロイドおよび抗ヒスタミン剤を含む水溶液の製剤を、鼻、および、眼の組織、涙目に送達するための方法、システム、装置および組成物も対象とする。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
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対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および／または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。１つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の５−ＡＳＡ、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。１つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および／またはＮ−アセチル−Ｌ−システイン（Ｎ−Ａ−Ｃ）、および／またはＬ−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、Ｒ−リポ酸、またはＲ−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。１つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および／または診断するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

治療有効量のコンドロイチン硫酸、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミン、及び、ヒアルロナン（ヒアルロン酸）からなる、ヒト及び動物における結合組織損傷を治療するための組成物及びその組成物を使用する方法を、本発明は提供する。特に、本発明は、関節炎疾患、変形性関節症、リウマチ性関節炎、離断性骨軟骨炎、軟骨損傷、関節損傷、関節炎症、関節滑膜炎、変形性関節疾患（DJD）、外傷後の変形性関節疾患、外傷、骨折、腱損傷、靱帯損傷、骨格損傷、筋骨格損傷、繊維損傷、脂肪組織損傷、血球損傷、及び、血漿損傷を、限られることなく含む結合組織損傷を治療するための組成物、及び、その組成物を使用する方法を提供する。本発明のデリバリのための組成物は、非経口投与の、経口投与の、及び、経粘膜的なデリバリのためのもの、及び、罹患組織の上に直接の外科的プレイスメントためのものを含む。 （もっと読む）

本発明は、浮腫の治療、管理、又は予防のために設計された治療計画又はプロトコルに関する。特に、本発明は、ステロイド節約効果を達成する治療有効量の酢酸コルチコレリンの投与を含む、脳腫瘍に伴う浮腫を治療又は管理する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、局所的に投与される低用量のコルチコステロイドを使用して、坐骨神経痛、椎間板ヘルニア、狭窄症、脊髄症（mylopathy）、下背部痛、椎間関節痛、変形性関節症、関節リウマチ、骨溶解、腱炎、手根管症候群、または足根管症候群を含むいずれかの炎症性疾患により引き起こされる疼痛を治療することを提供する。より具体的には、局所的に投与される低用量のコルチコステロイドを、患者の疼痛の部位またはその部位近くの硬膜上腔、神経周囲腔、または孔周囲腔（foramenal space）に、薬物ポンプまたは生分解性薬物デポーにより放出することができる。 （もっと読む）

神経増強物質、組成物および方法が本明細書で開示される。本発明の神経を増強する好ましい物質は、プロゲステロンと、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン（ＴＨＰ）のようなプロゲステロン代謝物とを含む。これらの作用物質は、神経前駆細胞および／または幹細胞を含む神経細胞に神経を増強する効果を与え、それによってこれらの作用物質は神経前駆細胞の有糸分裂を刺激し、神経突起の成長および組織化を刺激し、神経の脱落または１つ以上のこうした神経のプロセスを予防する。したがって、本明細書で開示される神経増強物質、組成物および方法は、アルツハイマー病と、放射線治療に起因する損傷を含む神経の損傷と、記憶および学習における障害を含む加齢に関係した神経の衰えとのような、神経の脱落もしくは変性に関連した神経疾患または神経障害を回復させたり予防したりするのに有益である。 （もっと読む）

【課題】吉草酸酢酸プレドニゾロン及びワセリンを含むＯ／Ｗ型乳化製剤の分離を制御し、安定性の高い製剤の提供。
【解決手段】吉草酸酢酸プレドニゾロン、ワセリン及びヒドロキシプロピルセルロースを含有するＯ／Ｗ型乳化製剤。吉草酸酢酸プレドニゾロンの配合量は全製剤中、０．０１〜１質量％が好ましい。
【効果】保湿性及び使用感に優れ、経時的な分離、特に高温環境下における分離が生じにくい、外観安定性の良い吉草酸酢酸プレドニゾロン及びワセリンが提供できる。 （もっと読む）

【課題】乾癬および爪疾患を含む他の炎症性皮膚疾患を処置するための2成分または多成分投薬計画の不都合を軽減する皮膚用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】皮膚用の医薬組成物であって、少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンD類似体からなる第１の薬理学的活性成分Aならびに少なくとも1つのコルチコステロイドからなる第2の薬理学的活性成分Bを特定の溶媒成分中に含む組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】改善された皮膚吸収（かつ、あまり油性でない外観）および塗布の容易さ（これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす）を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。 （もっと読む）

カリウムチャンネルＫｖ１．３は、免疫疾患及び移植片拒絶反応に関与することが知られている。高い親和性及び特異性でカリウムチャンネルＫｖ１．３を遮断することが可能なペプチド、その医薬品組成物、並びにＫｖ１．３カリウムチャンネルを遮断するための、各種免疫疾患を治療するための、及び診断的適用へのその使用方法を開示する。また、その化学合成及び正確な折り畳みの方法を開示する。例示的なペプチドは、メキシコサソリのヴァエジュビス・メキシカナス・スミシ（Vaejovis mexicanus smithi）の毒液から単離されたタンパク質成分（Ｖｍ２３及びＶｍ２４）に対応する。Ｖｍ２３及びＶｍ２４は、ほとんど不可逆的な方法でｈＫｖ１．３チャンネルに結合し、生体外でのヒトリンパ球培養に適用すると、ほぼ３ピコモル濃度程度の範囲でＫｄ値を示す。Ｖｍ２４を化学合成し、生体内での実験に用いて、感作されたラットを首尾よく治療した（ＤＴＨ-応答）。比較的高い濃度で注射した場合（マウス体重１キログラム当たり１０,０００マイクログラムまでアッセイした）、Ｖｍ２４及び合成Ｖｍ２４はいずれもマウスに対して毒性を持たない。これらのペプチド（Ｖｍ２４及びＶｍ２３）及び少なくとも８３％の配列同一性を有するそれらの機能的に同等な類似体は、リード化合物であり、各種免疫条件の治療及び診断的適用の候補である。
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【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

【課題】アトピー性皮膚炎のような皮膚疾患の治療に用いるナトリウムクロモグリケートの皮膚浸透性を改善する組成物の提供。
【解決手段】両性界面活性剤、アルコキシル化セチルアルコールおよび極性薬剤を含む製剤、例えば水中油乳液が提供される。薬剤はナトリウムクロモグリケートまたはネドクロミルナトリウムである。本製剤はアトピー性皮膚炎のような皮膚疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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【課題】懸濁型点眼剤中のフルオロメトロンの容器への固着を抑制すること。
【解決手段】懸濁型点眼剤中にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又はポリオキシエチレンヒマシ油を含有することにより、フルオロメトロンの容器への固着を抑制することができる。 （もっと読む）

本発明により、内皮細胞特異的プロモーター活性を示す単離されたポリヌクレオチド配列、新規のシス調節因子、及び異常な血管新生又は細胞増殖によって特徴付けられる弛緩の治療を可能にするそれらの使用方法が開示される。また、本発明により、アデノウイルスの血管形成内皮細胞における転写を指向させることができるシス調節因子に転写的に連結された条件付きで複製するアデノウイルスを含む単離されたポリヌクレオチドが開示される。 （もっと読む）

本発明は、β2アゴニスト及びプロゲスチンを含む産物であって、筋肉減少の治療又は予防において別々に、同時に、又は順次的に使用されるための、組合せ調製物としての産物である。本発明はまた、筋肉減少の治療又は予防に使用されるための、R,R-フォルモテロール、インダカテロール、又はリトドリンから選択されるβ2アゴニストである。 （もっと読む）