生分解性ポリマー、例えばポリ(ラクチド-コ-グリコリド)ポリマーまたは高分子量ポリマーヒアルロン酸と混合された、グルココルチコイド誘導体、例えばベクロメタゾン17,21-ジプロピオネートを含んで成る、眼内使用のための医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高血圧、糖尿病、および炎症性疾患の治療に有用であるチアゾリジンジオン類似体に関する。式（Ｉ）、この式中：Ｒ_１およびＲ_４のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、脂肪族、およびアルコキシから選択され、ここで、この脂肪族およびアルコキシは、１−３個のハロで場合によっては置換されており；Ｒ_２は、ハロ、ヒドロキシ、または場合によっては置換されている脂肪族であり、およびＲ’_２は、Ｈであるか、Ｒ_２とＲ’_２は、一緒にオキソを形成し；Ｒ_３は、Ｈであり；ならびに環Ａは、フェニルである。

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主題発明は、（ｉ）薬物を充填した熱可塑性のポリマーコア層、（ｉｉ）薬物を充填した熱可塑性のポリマー中間層、および（ｉｉｉ）中間層を被覆する、非薬物処理の熱可塑性のポリマースキンを含み、前記コア層は第１の（薬学的に）有効な化合物の結晶で充填されており、前記中間層は第２の（薬学的に）有効な化合物の結晶で充填されている、少なくとも１つのコンパートメントを含むドラッグデリバリーシステムを提供する。
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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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式で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
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この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】 黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ ａｕｒｅｕｓ）の皮膚への付着抑制効果と保湿効果を有し、皮膚の乾燥に起因する症状、及び／又は皮膚の乾燥に起因する症状を示す疾患（特に、アトピー性皮膚炎等）に対する治療、予防又は改善用として有用な乳化組成物を提供すること。
【解決手段】 （Ａ）ワセリン、（Ｂ）レシチン、（Ｃ）グリセリン、及び（Ｄ）吉草酸酢酸プレドニゾロンを含有する乳化組成物。 （もっと読む）

最高で排卵阻害用量の2倍に相当する1日単位用量の抗アンドロゲン性ゲスタゲンを、(6S)-5-メチルテトラヒドロ葉酸と組み合わせて、骨密度／骨代謝への負の影響及び骨粗鬆症のリスク等の治療上の副作用を減少させ、更に妊娠後に発生する、神経腔欠損、口唇顎口蓋裂等の先天性異常、並びに胎盤早期剥離及び早産等の妊娠合併症のリスクを減少させつつ、子宮内膜症を治療するための医薬調製物を調製する。
本発明は、長期間の使用に適している。 （もっと読む）

本発明は、生活必需品またより特徴的には健康必需品の分野に関している。本発明はより特徴的には、一つまたは複数の有効成分をポリオキシエチレン脂肪酸エステル３２に分散し、次いでこの分散体を流動床において細粒状の添加剤にホットスプレーする、難水溶性または非水溶性または胃液の中で塩化できない有効成分の腸での吸収を改善するためのおよび可溶化するための方法を対象としている。このように形成される粉末状の混合物を、薬理上許容され得る非毒性の不活性添加剤で場合によって希釈後、医薬組成物の中に分配する。また、薬理上許容され得る不活性で非毒性の一つまたは複数の添加剤を含む医薬組成物の実現への用途にも関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な式（１）


の化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した状態を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法に関する。ある態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、Ｆｍｓ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼの異常な活性が関与する疾患または障害を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

1種以上の補助化合物と共に、1種以上の式(I)又は(II)の化合物を含む(又は本質的にこれらからなる)組合せ剤、これらの組合せ剤の調製方法、及びこれらの組合せ剤の種々の治療的使用。これらの組合せ剤を含有する医薬組成物、並びにこれらの組合せ剤を使用したデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー又は悪液質の治療方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する１７α，２１−ジエステルから出発するコルテキソロンの１７α−モノエステルおよび／またはその９，１１−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン１７α−プロピオネートおよび９，１１−デヒドロ−コルテキソロン１７α−ブタノエートの結晶形態に関する。 （もっと読む）

1つ以上の式（I）の化合物を、1つ以上の補助的薬剤と共に含む(又は本質的になる)組み合わせ、該組み合わせを製造するための方法に、及び該組み合わせの種々の治療的使用。また、組み合わせを含む医薬組成物、並びに組み合わせを使用するデュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、又は悪液質の治療の方法が提供される。
【化１】
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【課題】ステロイド及びワセリンを含有するＯ／Ｗ型乳化製剤の分離を抑制し、安定性の高い製剤を提供する。
【解決手段】保湿性及び使用感に優れ、経時的な分離、特に高湿環境下における分離が生じにくく、外観安定性の良好な、メチルセルロースを有効成分とし、更にステロイド及びワセリンを含有するＯ／Ｗ型乳化製剤の分離抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも（２１）個の一日投与量単位のための、非アルドステロン拮抗薬型である、２．０ｍｇのジエノゲスト（ｄｉｅｎｏｇｅｓｔ）と０．０３０ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または、２．０ｍｇのジエノゲストと０．０２０ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または２．０ｍｇのジエノゲストと０．０１５ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または１．５ｍｇのジエノゲストと０．０１５ｍｇのエチニルエストラジオールとの組み合わせを含む、単相経口避妊薬に関する。前記経口避妊薬は、避妊中における血圧の調節−上昇した血圧の減少、および抑制された血圧の増加−を達成する。前記経口避妊薬は、血圧に対する悪影響の危険性を回避した、長期間の避妊薬の使用において特に好適である。 （もっと読む）

本発明は、Ａβに対する抗体を用いたアルツハイマー病の処置における使用のための、好ましい投与量範囲、最高濃度、平均濃度およびモニタリング方法を提供する。本発明は、処置後の患者の症状または徴候の変化を評価することのできるモニタリング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化ポリフェノール、リン酸化フラボノイドおよびリン酸化ピロン類似体に関する。このようなリン酸化化合物を用いた物質の副作用の調整のための方法および組成物が記載される。生理学的区画から外部環境への薬剤およびその他の化合物の流出を増大するための、血液−組織関門（ＢＴＢ）輸送体活性の調整のための方法および組成物が記載される。特に、本明細書中に開示される方法および組成物は、リン酸化ピロン類似体が治療薬と同時投与された場合に副作用低下を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物を含浸させたマトリックス、たとえば薬物をブレンドしたポリママトリックスのインビトロ検討に使用することが可能な、薬物溶出方法を提供する。そのような方法および物質は、たとえば、薬物溶出性の埋植可能な用具たとえば心臓用リード線の生産プロセスの変動性を評価し調節するために使用することができる。その溶出方法では、リン酸緩衝生理食塩液、リモネンおよびドデシル硫酸ナトリウムを含む溶液を使用する。
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局所投与を目的とする抗炎症性皮膚用組成物であって、コルチコステロイド０．００５〜０．１重量％、好ましくは０．０１〜０．０５重量％、および平均分子量が２０〜５００ｋＤａ、好ましくは２０〜３７５ｋＤａ、更に好ましくは２０〜１５０ｋＤａのヒアルロン酸断片０．１〜１重量％、好ましくは０．５〜１重量％を含んでなる、組成物。 （もっと読む）