Fターム[4C086GA08]の内容
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Fターム[4C086GA08]に分類される特許
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新規3−ヒドロキシ−5−アリールイソチアゾール誘導体
【課題】新規なGPR40アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするGPR40活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び/または治療剤の提供。
【解決手段】式(I)
【化1】
(式中、nは0〜2;pは0〜4;jは0〜3;kは0〜2;環AはLで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基;環Bはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環;XはO、S、−NR7−;R1〜R7、Lは特定の基を示す)
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。
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胸やけの処置法
【課題】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法および/または予防法を提供すること。
【解決手段】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法または予防法であって、かかるヒトに、有効量のプロトンポンプ阻害物質および有効な酸中和量の炭酸水素アルカリ金属塩を含む医薬組成物を投与することを含む方法。
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皮膚バリア機能回復剤
【課題】皮膚バリア機能回復剤とそのスクリーニング方法、及びそれを利用した皮膚バリア機能回復方法の提供。
【解決手段】一過性受容体電位(TRP)ファミリーと総称される幾つかの熱感受性レセプターの一つ、TRPM8の活性化を指標とする、皮膚バリア機能回復剤のスクリーニング方法、及びTRPM8アゴニストを含有する皮膚バリア機能回復剤。
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ピラゾールキナーゼモジュレーターおよび使用方法
【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および/または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。1つの局面において、本発明は、c−Kitおよびflt−3キナーゼ活性を調節するための化合物、およびc−Kitおよびflt−3活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。
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置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物
【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中、R1:H、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等;R2:H、アルキル;R3、R4:H、アルキル;A:フェニル、ピリジル;R5、R6、R7:H、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、CN、NO2、ハロゲノ等]を有する化合物等を提供する。
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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ピリジニウムおよびキノリニウム誘導体
【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Iで表される化合物。
(式I中のAは、ベンゼン−1,3−ジイルメチレン基、ビフェニル−1,3−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。)
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BCR−ABL/C−KIT/PDGF−RTK阻害剤を含む、がんの処置用の組合せ剤
【課題】増殖性疾患の予防または処置に用いるための新たな組合せ剤の提供。
【解決手段】式(1)の化合物とプロテインホスファターゼ阻害剤との組合せ剤。
(式中、R1は水素、低級アルキル等;R2は水素、所望により1個以上の同一または異なる基で置換されている、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基等;R4は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する)
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。
(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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テトラゾール化合物
【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、2若しくは3環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、2若しくは3環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して6員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物(I)またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。
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腫瘍組織の感受性を検査する方法
【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるKtrans値を測定し、当該投与前後のKtrans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。
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新規な置換ベンズイミダゾール投与形態およびそれらの使用方法
【課題】胃酸関連疾患の治療の新規な製剤の提供。
【解決手段】胃酸関連疾患の治療のために経口投与される固体投与形の医薬組成物であって、(i)或る量の、少なくとも1種の腸溶性被覆されていない特定の酸感受性置換ベンゾイミダゾールH+,K+−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤;(ii)前記の量の前記プロトンポンプ阻害剤を、経口投与後に胃酸による酸分解から保護するのに十分な量の重炭酸ナトリウムを含む緩衝剤;及び(iii )崩壊剤、を含んでなる医薬組成物。
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ヘテロ5員環化合物
【課題】FATP4阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるヘテロ5員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。
式(I)中、Aはカルボニル又はメチレン基を示し、Xはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Y及びWは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Zはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Arは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、R1は−CO−NR6R7、−CO2−R8、−NHCO−R9等を示す。
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アレルギー状態および炎症状態の処置のためのデスロラタジンの使用
【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および/または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】2.90ng/mL〜4.54ng/mLの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または3.2ng/mL〜5.0ng/mLの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および/または予防が必要である12歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および/または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。
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転写因子調節化合物およびその使用方法
【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式(Va):
(式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり;R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり;かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。)
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制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤
【課題】生体に対する影響が少なく、安全性が高い制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍増強剤の提供。
【解決手段】次の一般式〔I〕:
で示される4−[3−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)プロピオニル]−7−メトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,4−ベンゾチアゼピン−1-オキシド又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤及び制癌剤耐性克服剤となる。この抗腫瘍効果増強剤び制癌剤耐性克服剤は、生体に対する影響が少なくして、制癌剤耐性を有する癌細胞に対して、抗腫瘍効果増強作用及び制癌剤耐性克服作用を有する。
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そう痒状態の処置のためのMGLUR5アンタゴニストの使用
【課題】本発明は、代謝調節型グルタメート受容体(mGluR)にてアンタゴニスト活性を有する化合物の新規医薬的使用を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、そう痒状態の処置のための代謝調節型グルタメート受容体(mGluR5)受容体アンタゴニスト、特に式I
〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5の各可変基は明細書に定義したとおりの意義を有する。〕
の化合物の使用を提供することにより上記課題を解決する。
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塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)
(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
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溶液医薬組成物の製造方法
【課題】
本発明の目的は、水溶液組成物中でのブロナンセリンの安定性を改善するブロナンセリン含有溶液医薬組成物の製造方法および改善方法を提供する。
【解決手段】
(a)2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン(以下「活性成分」という)及び(b)有機酸を含有する水溶液組成物の製造方法であって、溶液中の鉄の濃度を80ppm以下に調整する工程を含む製造方法および活性成分(a)の水溶液組成物中での安定性を改善する方法であって、水溶液組成物中のpHが2〜5となる量の有機酸(b)及び、80ppm以下の鉄(c)を含む溶液中に、活性成分(a)を共存させることを含む改善方法。
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