Fターム[4C086GA08]の内容
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Fターム[4C086GA08]に分類される特許
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皮膚適用のための殺寄生虫剤の水性調剤
【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温(−30℃の低温まで)におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】a)1〜20重量%の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト;b)2.5〜15重量%の濃度における水;c)少なくとも20重量%の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒;d)5〜50.0重量%の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒;e)場合により、調剤の全重量に関して0.025〜10重量%の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。
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ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
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医薬組成物
【課題】安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する新規な医薬組成物。
【解決手段】新規なシアノピリミジン化合物を含む医薬組成物。
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オキサジアゾリノン誘導体およびその有害生物の防除用途
【課題】有害生物の防除用途に好適なオキサジアゾリノン誘導体の提供。
【解決手段】幅広い有害生物種、例えば、有害な吸汁性昆虫、咀しゃく性昆虫並びに他の植物寄生害虫、貯蔵昆虫、衛生有害生物などを駆除するために使用することができる式(I)で表されるオキサジアゾリノン誘導体。
(式中、Gは、酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を少なくとも一つ含む5員又は6員の置換されてもよい複素環を示し、Xは、酸素又は硫黄原子を示し、R1は、C1−12ハロアルキル、C1−12ハロアルコキシ、C1−12アルコキシ、フェニル、フェノキシ、ピリジル、フェニルスルフェニル、フェニルスルフィニル、フェニルスルホニル等を示し、R2は、水素、−CH2CN、C1−12アルキル、C1−12ハロアルキル、又はハロゲン等を示す。)
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ジアザビシクロ系中枢神経系活性薬剤
【課題】一連のN−置換ジアザビシクロ化合物、その化合物を用いた哺乳動物での神経伝達物質放出を選択的に制御する方法、ならびにその化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物(ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド)でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。
[式中、Aは、CH2、CH2CH2等からなる群から選択され;Bは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;ただし、AがCH2CH2CH2の場合、BはCH2であり;Yは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;Zは、CH2およびCH2CH2からなる群から選択され;ただし、YがCH2CH2である場合、Zは共有結合であり;さらには、ZがCH2CH2である場合、Yは共有結合であり;R1は、ピリジン等]
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ラフチジン含有固形製剤
【課題】ラフチジン製剤中のラフチジンの光や熱による分解が有効に抑制され、安定化されたラフチジン含有固形製剤を提供すること。
【解決手段】ラフチジン、及び食用黄色5号、食用赤色102号又はこれらの混合物である着色剤を含有することを特徴とするラフチジン含有固形製剤、その製造方法、ラフチジンを含有する固形物を、食用黄色5号、食用赤色102号又はこれらの混合物である着色剤を含有する被覆剤で被覆することを特徴とするラフチジンの類縁物質の生成を抑制する方法、並びにラフチジンの光安定化及び熱安定化方法。
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1H−キナゾリン−2,4−ジオンおよびAMPA受容体リガンドとしてのそれらの使用
【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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動物外部寄生虫防除剤
【課題】動物外部寄生虫に対して優れた効力を有する動物外部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】式(1)
〔式中、Gは式G−1〜G−3のいずれかで示される基を表し、Mは酸素原子等を表し、Q1、Q2、Q3及びQ4は同一又は相異なり、窒素原子又はCR3基を表し、mは0から5の整数のいずれかを表し、R2はハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C6アルキル基等を表し、R5及びR6は同一又は相異なり、群E1より選ばれる基で置換されていてもよいC1−C12鎖式炭化水素基等を表し、R4は群E1より選ばれる基で置換されていてもよいC1−C12鎖式炭化水素基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除剤は、動物外部寄生虫に対する優れた防除効果を示す。
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オメプラゾール含有医薬製剤
【課題】酸に不安定な胃関連疾患の予防および治療薬オメプラゾールを活性成分として含有し、種々の経時的放出速度が得られ、剤形の保存期間を延長できる、腸溶性コーティング経口医薬製剤の提供。
【解決手段】オメプラゾールを活性成分とし、結合剤、充填剤および/または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤1つ以上との混合物であるコア物質上に、分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が96%となる温度として決定される曇り点が少なくとも38℃であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、pH6.75〜6.85の7:3の比率のリン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合液中1.0%(w/w)の濃度でHPCを溶解することにより測定する上記製剤。該腸溶性コーティング層としては、メタクリル酸共重合体であることが好ましい。
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血管の収縮または拡張による疾患治療剤
【構成】EDG−5調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および/または予防剤。
【効果】EDG−5調節剤は、EDG−5に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、EDG−5アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またEDG−5アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛(例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛)、痔核、鬱血性疾患等の治療および/または予防に有用である。
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化学方法
【課題】[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ボロン酸の化学製造法の提供。
【解決手段】下式で表される化合物の製造法であって、
(式中、X1はO、NR1又はSから選択され、そして、X2はCH又はNから選択され、ここで、R1は窒素保護基である。)例えば、2-(4-ブロモフェニル)-1,3,4-オキサジアゾールの(i)メチル−又は場合により置換アリール−リチウム、次いで、(ii)n−ブチル−、s−ブチル−、t−ブチル−又はn−ヘキシル−リチウム、次いで、(iii)-ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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イソキノリン誘導体を含有する医薬
【課題】本発明の課題は、CRTH2の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式(I)
表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。
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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式:
の化合物(式中、Ar1及びAr2は特定化学式、VはNまたはCH、XはOまたはS、R3はハロ等の特定置換基、R4は−Hまたは−(C1−C6)アルキル、mは0または1である。)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。
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新規2,5−二置換ピロール誘導体を含有する医薬
【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等;R2は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基;R3は置換されていてもよいアルキル基等;Uは、酸素原子又はカルボニル基;nは、0乃至3の整数を表す]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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医薬組成物
【課題】イノシトールヘキサニコチン酸エステル(イノシトールヘキサニコチネート、IHN)を含有する眼精疲労改善用組成物、及びIHNを含有する毛様体筋弛緩剤を提供すること。
【解決手段】イノシトールヘキサニコチン酸エステルを含有してなる眼精疲労改善用組成物、およびイノシトールヘキサニコチン酸エステルを含有してなる毛様体筋弛緩剤。本発明の眼精疲労改善用組成物は、毛様体筋を弛緩させる作用を有するので、眼精疲労の改善に好適に用いられる。
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