【課題】新規化学化合物、その標的を発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。
【解決手段】ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。研究、化合物スクリーニング、および診断に使用できる、新規化合物の提供につながる。これらの新規化合物の使用、ならびに特定の生物学的応答を誘発する公知の化合物（例えば、特定の標的分子に結合するおよび/または特定の細胞的事象を引き起こす化合物）の使用も可能となる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、β２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ２アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式（Ｉ）で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化１】
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【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アスピリンは治癒特性がよく知られている非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）であるが、長期間アスピリン治療を受ける必要のある多くの患者には胃腸出血を起こす副作用があり、患者が有害な副作用を経験することなくＮＳＡＩＤの多くの公知の効果が得られる有用な製剤形の提供。
【解決手段】ａ）腸溶コーティングされていないプロトンポンプ阻害剤を含む顆粒、ｂ）２０分以内に胃液５０ｍｌのｐＨを７以上に上昇させる水不溶性緩衝剤、及びｃ）非ステロイド系抗炎症剤を含む顆粒を含み、腸溶コーティングを含まず、上記（ａ）及び（ｂ）の顆粒を圧縮した形状で含む非腸溶コーティング錠剤形。該非ステロイド系抗炎症剤が、アスピリンであり、該プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】神経細胞への分化促進効果並びにアストログリア細胞への分化抑制効果を有する組成物を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】本発明者らは、「神経系前駆細胞をニコチン存在下で培養すると、神経細胞への分化が促進されると共にアストログリア細胞への分化が抑制されること」を見出したことを基にして、ニコチンを含む神経細胞新生促進組成物を完成した。 （もっと読む）

【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ヘッジホッグシグナル経路の活性の調節に応答する疾患の治療を必要とする対象に投与するステップを含み、特に癌に対する新規治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される、Ｎ−［６−（ｃｉｓ−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ピリジン−３−イル］−２−メチル−４’−（トリフルオロメトキシ）［１，１’−ビフェニル］−３−カルボキサミドの硫酸塩。
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【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が１００℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、ＰＤＥ９Ａの阻害により特に卓越している。従って、式（Ｉ）の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物とペンシクロンとを含有する有害動物防除組成物。
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【課題】糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）で表される化合物又はその薬学上許容しうる塩。


〔式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＧ^８は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等から選択され、環Ｇ^６は２価のアリール基等から選択され、Ａはスルファミド基等から選択され、Ｇ^４は酸素原子等から選択され、Ｇ^５は酸素原子等から選択され、Ｇ^７は−ＣＨ_２−等から選択され、Ｒ^２はＣ_１−６アルキル基等から選択される。〕 （もっと読む）

【課題】活性剤を含む１つの層およびそれに連結する１つの支持層を少なくとも有する、単層または多層マトリックスからなる医薬活性剤パッチの提供。
【解決手段】第一の人物に貼付されたとき透明または少なくとも半透明であって、光度色値Ｌ_１が、同一人物の周囲の皮膚の光度値である光度色値Ｌ_２の５０〜２００％の間の範囲にあり、そして、第二の人物のＬ_２が５°〜１００°、特に２０°〜９０°の範囲である限りにおいて、前記パッチが第二の人物または他のいずれの人物にもフィットするパッチ。 （もっと読む）

【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性と残効性を有する新規な骨格の有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（I）で表されるアセタール化合物誘導体またはその塩。該アセタール化合物誘導体もしくはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。


式（I）中、Ａｒ¹、Ａｒ²、およびＡｒ³は、それぞれ独立に、無置換の若しくは置換基を有するＣ６〜１０アリール基などを示す。Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、酸素原子、などを示す。Ｒ³は、無置換の若しくは置換基を有するＣ１〜６アルキル基などを示す。ｍは、Ｒ³の数を示し、０〜７のいずれかの整数である。Ｒ⁴は、硫黄原子などを示す。ｎは、メチレン基の繰り返し数を示し、１または２である。 （もっと読む）

【課題】有害動物に対する優れた防除効力を有する有害動物防除用組成物、及び有害動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）〔式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷はハロゲン原子で置換されたＣ１−Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合イミダゾール化合物と、クロチアニジン、ニテンピラム、チアメトキサム、イミダクロプリド、アセタミプリド、ジノテフラン、及びチアクロプリドからなる群より選ばれる少なくとも１種のネオニコチノイド化合物とを含有する有害動物防除組成物。
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【課題】核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ヒダントインの化合物、および加齢関連疾患、例えば、前立腺癌などのアンドロゲン受容体関連病態の治療にこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を含有する製薬組成物に関する。一実施形態において、製薬組成物は、式ＩＩに記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量、および薬学的に許容できる担体、希釈剤、またはアジュバントを含む。本発明により、核ホルモン受容体、特にアンドロゲン受容体の機能を調節する一連の化合物が提供される。これらの化合物は、前立腺癌細胞および腫瘍の消失を引き起こすことができる。 （もっと読む）