本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の、４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたはその薬学的に許容される塩を、頭頸部がんの処置において使用することができる。

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式（Ｉ）
【化１】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のＰＰＡＲ受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに１型および２型糖尿病、およびＸ症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、プロアントシアニジンに富む治療上有効な用量のフラボノイドの混合物を含む植物抽出物で、片頭痛を治療する使用および方法に関する。片頭痛が起こるのを実質的に防ぎ、片頭痛の頻度を減少させ、または片頭痛症状の重症度を軽減するための方法および使用を記載する。 （もっと読む）

【課題】ざ瘡の生成を抑制または調節し、皮膚のべたつきを抑制または治療し、ざ瘡の発生を阻止または抑制し、そして存在している場合にはざ瘡を治療するよう皮膚に塗布可能な配合物を提供する。
【解決手段】本発明は、皮脂還元剤、角質溶解剤及び抗炎症薬を含む皮膚の症状を治療するための改良型配合物及び方法に関し、その結果、皮膚の症状、例えばざ瘡について予想外に優れた制御が得られる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、Ａ2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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明細書に定義した通りの、式（Ia）または（Ib）のピラゾロ-キナゾリン誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬学的組成物が開示される；本発明の化合物はまた、治療において、癌のような制御されないタンパク質キナーゼ活性に関連した疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、R¹〜R⁵ は、明細書の記載と同意義である］
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式：


［式中、Ｒ^１_、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、明細書の記載と同意義である］
を有する式Ｉで示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはそのＮ−オキシドまたはその医薬上許容される塩またはそのプロドラッグに関する。

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本件発明は竹葉フラボンの医薬衛生領域において新しい用途を公開したもの。竹葉フラボンは抗菌、抗炎、前立腺肥大症の予防改善、血小板凝集の抑制、抗腫瘍および免疫促進など効能を持っているし、また安全・無毒で長期に渡り服用できるため、特に、多標的の高齢退化性疾病の予防・治療に適している。前立腺炎、前立腺肥大症および前立腺がんの予防・治療の天然薬物や食事の補充剤として薬品および保健食品の領域において応用できる。 （もっと読む）

モダフィニルとＭ−薬剤との投与による障害の処置のための組成物および方法。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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本発明は、ζＰＫＣ発現が、正常人と比較した場合、関節炎患者の組織において増加するという発見に基づく。したがって、本発明は、関節炎疾患におけるζＰＫＣ遺伝子発現の増加に基づく患者における関節炎を診断し、予測し、及びその経過を監視する方法を提供する。本発明はさらに、関節炎の治療において治療薬として使用するためのζＰＫＣの発現を阻害する化合物を提供し、限定されないが、阻害性ポリヌクレオチド及びポリペプチド、小分子、及びペプチド阻害剤を含む。加えて、本発明は、医薬製剤及びそのような治療薬を投与する経路、並びにそれらの効率を評価する方法を提供する。 （もっと読む）

細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

グリコサミノグリカン、ヒアルロン酸（ＨＡ）は、幹細胞の運命を決定する幹細胞ニッチの構造に寄与する組織の細胞外マトリックスにとって不可欠な成分である。種々の病態を経験する対象や、病態を治療するために化学療法又は放射線療法などの種々の治療的介入を受ける対象において、ＨＡ濃度の低下が認められる。７５０，０００ダルトンを超える分子量を有するＨＡ（高分子量ＨＡ若しくはＨＭＷ ＨＡ）を使用することで、ＨＡが部分的又は完全に消耗された組織の細胞外マトリックスが再構築されることについて述べる。より詳細には、本明細書では、局所組織に特異的な幹細胞の微小環境の回復における補助として対外の形態である高分子量ヒアルロン酸（ＨＭＷ ＨＡ）を使用することで、幹細胞移植若しくは他の治療の後に幹細胞の回復又は移植ひいては組織回復及びリモデリングが促進されることについて述べる。造血幹細胞に対するＨＭＷ ＨＡの効果は、本発明において示される。重度の骨髄形成不全、及び５−フルオロウラシルによる治療に起因する汎血球減少を呈するマウスは、ＨＭＷ ＨＡで治療された場合により早期に回復した。同様に、致死性の放射線療法後に造血幹細胞の移植を受けたマウスは、補助療法としてＨＭＷ ＨＡで治療された際に、補助療法を施さない造血幹細胞の移植を受けた対照マウスと比較して末梢血細胞数の回復促進を示した。 （もっと読む）