【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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グルカゴンレセプターの発現を調節するための、化合物、組成物および方法が提供される。この組成物は、グルカゴンレセプターをコードする核酸を標的としたオリゴヌクレオチドを含む。グルカゴンレセプターの発現調節、ならびに、グルカゴンレセプターの発現に関連する疾患の診断および治療のためのこれら化合物を用いる方法が提供される。本発明は、化合物を対象としている。特に、核酸および核酸のようなオリゴマーであり、これらはグルカゴンレセプターをコードする核酸の標的とされ、そして、グルカゴンレセプターの発現を調節する。本発明の化合物を含む薬または他の組成物もまた、供給される。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗癌化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物の投与を含む治療方法、ならびにこのような化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗癌化合物の新規のアナログを提供する。このような新規の抗癌化合物アナログは、抗癌化合物の全有用性を有し、任意選択的に細胞蓄積を提供する。さらに、本発明は、癌治療または癌に対する治療活性のための組成物およぶ方法を提供する。本発明は、一般に、細胞内への治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、より詳細には、癌細胞内の高濃度のリン酸含有分子の達成に関する。このような有効なターゲティングを、種々の治療処方物および手順に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ピロリ菌由来の過免疫血清反応性抗原またはその断片をコードする単離核酸分子および過免疫血清反応性抗原またはその断片、かかる抗原の単離方法およびその特定の使用を開示する。 （もっと読む）

膜タンパク質突然変異遺伝子を含むウイルスの調製方法と、その方法で得られたウイルスが提供される。
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ＰＤＧＦ、ＰＤＧＦアイソフォーム、ＰＤＧＦレセプター、ＶＥＧＦ、およびＶＥＧＦレセプター、またはそれらの任意の組み合わせに、高い親和性および特異性で結合することが可能である腫瘍治療剤として有用なアプタマーを製造および使用するための物質および方法が提供される。本発明の組成物は、固形腫瘍の治療において特に有用であり、かつ固形腫瘍の治療のために、単独でまたは既知の細胞傷害剤と組み合わせて使用され得る。そこに組み込まれるかまたはそこに付加される１つ以上のＣｐＧモチーフを有するアプタマーもまた、開示される。 （もっと読む）

本発明はｉＲＮＡ剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、好ましくは、リボース部分がリボース以外の構成部分によって置換されているモノマーを含むｉＲＮＡ剤に関する。このようなモノマーを含めることは、該モノマーが組み込まれるｉＲＮＡ剤の特性を、例えば、リガンドまたは他の実体、例えば、親油性部分（例えば、コレステロール）が直接的または間接的に連結される部位として非リボース部分を使用することによって調節可能にし得る。本発明はまた、このような修飾ｉＲＮＡ剤を作製する方法および使用する方法に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：
【化１】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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非癌性血管新生関連疾患の治療のための治療方法は個体におけるクラステリンの有効量を減少させるのに有効な組成物の治療有効量を投与することを含む。好ましい治療用組成物はクラステリンの有効量を減少させるアンチセンスオリゴヌクレオチドを含有する。 （もっと読む）

ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

不飽和脂肪酸(18:1、18:2および20:4)を含むリン脂質増殖因子リゾホスファチジン酸(LPA)ならびに4個より多い炭素を有する炭化水素鎖を含む脂肪族アルコールは、これはアテローム硬化性斑の発生における最初の工程である、新生内膜の迅速な形成を誘導することが可能である。飽和脂肪酸を有するLPAは、新生内膜形成を誘導しない。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)特異的アゴニストであるロシグリタゾンも、新生内膜の突出した形成を誘導した。PPARγの選択的および不可逆的アンタゴニストであるGW9662は、LPAおよびロシグリタゾンにより誘導した新生内膜形成を止め、このことはLPAにより誘導された新生内膜形成は、PPARγの活性化を必要とすることを示唆している。これらのデータは、PPARγに結合するがその下流のシグナル伝達を活性化しないLPAアナログ、またはPPARγシグナル伝達を阻害するPPARγのアンタゴニストは、新生内膜形成およびアテローム性動脈硬化症の予防および／または治療において有用であることを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式ＩおよびＩＩ（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、呼吸器症状又は１以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は１以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 （もっと読む）

本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

上皮ナトリウムチャンネル（ＥＮａＣ）活性を改変するための薬剤および方法。
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本発明は、抗細胞増殖活性および/またはアポトーシス促進活性を有するBikの変異型に関する。特定の態様では、Bikポリペプチドは、Thr33およびSer35における置換を含み、またいくつかの態様では、これらの部位におけるリン酸化が阻害されている。より特異的な態様では、これらの型は、癌療法に、特にリポソームと組み合わせて投与される場合に有用である。変異型Bikポリヌクレオチドが癌療法で投与される態様では、同ポリヌクレオチドは組織特異的に調節されうる。

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