【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＩ）の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法、およびＡｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの新規の塩形、特に、そのメシル酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、リン酸塩およびヘミフマル酸塩；該塩の結晶形；５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの多形；上記の新規塩形の水和物および多形；Hsp90が介在する障害を処置する医薬の製造における、上記の新規塩形の使用；該新規塩形を用いたHsp90が介在する障害を処置する方法；該塩形を含む製剤、特に静脈内投与に適切な水溶液；および該製剤を充填した琥珀色のガラス容器に関する。 （もっと読む）

【課題】表面（例えば皮膚）に容易に塗布できる、改良された、新規な抗菌性組成物の提供。好ましくは、抵抗性細菌を生じさせない、上記抗菌性組成物の提供。
【解決手段】担体と、次式の式（１）で表される化合物とを含んでなる抗菌性組成物：Ｒ^１−Ｙ^１−Ｘ−Ｙ^２Ｒ^２（１）（式中、Ｘは１，４−ジアゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを表し、Ｙ^１及びＹ^２は各々独立に１０個以上２４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素鎖を表し、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立に水素、ハロ又はＯＲ^３を表し、Ｒ^３は水素又はＲ^４を表し、Ｒ^４は−Ｃ（Ｏ）Ｒ^５又はＲ^６を表し、Ｒ^５は水素又は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表し、Ｒ^６は１個以上４個以下の炭素原子を含んでなる炭化水素基を表す）。 （もっと読む）

【課題】 医薬品の経口経粘膜輸送のための処方および方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は，溶解剤とともに固溶体中に存在する固体医薬品を含む薬剤処方を提供する。処方は患者の口腔内に投与され，医薬品は患者の口粘膜組織を通した吸収により輸送される。処方および方法は，医薬品の改良された口粘膜輸送を与える。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経学的および精神学的障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】酸化チタン粒子の超音波や紫外線により励起される触媒活性を十分に発揮しながら、その血中滞留性および癌細胞への集積性を向上できる、酸化チタン複合体粒子およびその分散体の提供。
【解決手段】この酸化チタン複合体粒子は、酸化チタン粒子の表面に、カルボキシル基、アミノ基、ジオール基、サリチル酸基、およびリン酸基から選択される少なくとも１種の官能基を介してノニオン性の水溶性高分子を結合したものである。この複合体粒子は、超音波や紫外線の照射により細胞毒となり、癌細胞等の殺対象となる細胞を効率良く殺傷することができる。 （もっと読む）

本発明は、組織、細胞、および細胞内区画への治療剤含有粒子の標的化送達のための薬物送達システムを提供する。本発明は、粒子と、1または複数の標的化部分と、送達される1または複数の治療剤とを含む標的粒子、および本発明の標的粒子を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の標的粒子およびその薬学的組成物を設計、製造、および使用する方法を提供する。

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【課題】 血中におけるRNAの安定性と滞留性を改善するための組成物、および方法の提供。
【解決手段】 ポリカチオン性化合物に対して櫛型に結合している親水性基を側鎖として有する担体と、RNAとの複合体を含む、RNAを血液中に投与するための組成物が提供された。好ましいポリカチオン性化合物は、ポリ（カチオン性アミノ酸）である。RNAの腎からの排泄が抑制され、RNAの滞留性が改善される。たとえば、がん治療効果を有するsiRNAを血中に投与することによって、がんの治療が可能となる。担体としては、たとえばポリ−Ｌ−リジン−ｇ−デキストラン、あるいはポリ−Ｌ−リジン−ｇ−ポリエチレングリコールなどを用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、マイボーム腺分泌を正常化するための非水性組成物、およびそれを使用する方法を提供する。本発明は、ドライアイ疾患の徴候および／または症状を治療および／または予防するための組成物および方法をさらに提供する。一実施形態において、局所眼科使用のために製剤化された医薬組成物が提供され、この医薬組成物は、（ａ）抗感染剤、抗炎症剤、神経剤、ホルモン剤、およびそれらの任意の組合せからなる群より選択される１種または複数の活性剤、ならびに（ｂ）約６０〜１２０センチポアズの範囲の粘度を有する非水性成分の組合せを含む。
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本発明は、式（I）の新規の化合物、その薬学的に許容され得る塩、およびその医薬組成物に関し、これらは哺乳動物における11β-HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、および細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくは調節または細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物を提供すること。
【解決手段】本発明において、疎水性薬物を含む微小凝集塊を含む組成物、およびその生成のための方法が記載される。本発明のこのような微小凝集塊は、ミセル構造また はリポソームとのミセル構造との組合せを含み得、そして本発明によって疎水性剤のための有効な送達ビヒクルを構築し得る。本発明における微小凝集塊生成の ための方法としては、好ましい脂質化合物の使用、および改善された濾過滅菌のための小凝集塊の生成に好ましい処理条件が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は心血管系障害の治療のための併用療法に関する。特に、本発明は、選択的に長鎖置換された両親媒性のカルボン酸塩（ＭＥＤＩＣＡ剤として知られる）、とりわけ、Ｍ１６αα、Ｍ１６ββ及びＭ１８γγを、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤（スタチンとして知られる）と結合する組成物に関する。本発明の組成物は心血管系障害の治療用、つまり、メタボリックシンドローム又は心血管系障害を罹患している対象のＨＤＬコレステロール濃度を上昇させ、非ＨＤＬコレステロール、とりわけトリグリセリドを低下させ、インスリン抵抗性を低下させるために特に用いることができる。本発明はこれらの組み合わせた組成物を用いたこのような障害の治療方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規剤形、剤形の調製法ならびに神経および精神障害の治療における剤形の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 フルマゼニルを使用してコカイン依存症の症状を抑えるまたは完全になくすコカイン依存症治療用薬剤を提供することにある。
【解決手段】
本発明は、コカイン依存症治療用薬剤としてフルマゼニルを使用することに関するものである。このフルマゼニルを、コカイン依存症を治療するための治療有効量が投与されるまで短い間隔で少量ずつ逐次投与することが可能である。 （もっと読む）

裂傷、亀裂、破裂及び／又は層間剥離に対する抵抗性を増加させるための、自然の、変性していない組織の治療方法であって、組織中の架橋を増加させる試薬の効果的な量と少なくとも組織の一部とを接触させる工程を含んでなる方法。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、粒子径が小さいことにより透明性が高く、且つ、良好な頭皮及び毛包への浸透性を示すタンパク質ナノ粒子を含む頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】頭髪有効成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、頭髪用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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【課題】皮膚を介したグラニセトロンの流量を実質的に増大させるグラニセトロンの経皮投与のための接着性パッチの提供
【解決手段】接着性パッチが、非酸性求核性部分（但し、該非酸性ヒドロキシル部分は、ヒドロキシメチルアクリレート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプロピルアクリレート、ヒドロキシメチルメタクリレート、又は、ヒドロキシエチルメタクリレートによっては提供されない）を含むアクリル接着剤を備える（但し、該接着剤は、側鎖にポリエチレンオキシド又はポリエチレンオキシドモノメチルエーテルを有するアクリル系粘着基剤を含まない）。 （もっと読む）

本明細書においてドコサノイドおよびエイコサノイドと称する、それぞれC22多価不飽和脂肪酸およびC20多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、ならびにそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)、ドコサトリエン酸(C22:3n-3)(DTrAn-3)、ドコサジエン酸(C22:2n-6)(DDAn-6)、エイコサトリエン酸(C20:3n-3)(ETrAn-3) エイコサペンタエン酸、およびアラキドン酸の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。
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本発明は全般的に、創傷を治療するために使用できる方法、組成物及び装置を含む、止血の分野に関する。より詳細には、本発明は、創傷被覆材交換の頻度を減らすことにより、慢性創傷患者のケアの必要性及びコストを低減させる止血組成物に関する。 （もっと読む）