本発明は、動物に飼料と共に投与される、少なくとも１つのニトロオキシアルカン酸および／またはその誘導体を活性化合物として使用して、反芻動物の消化活動から生じるメタン産生を減少させる、および／または反芻動物の能力を改善する方法に関する。本発明はまた、プレミックス、濃縮物、および完全混合飼料（ＴＭＲ）などの飼料および飼料添加剤中の、または大丸薬形態の、これら化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ及びＲ_１からＲ_８がここに記載の通りである式（Ｉ）の化合物及びそのエナンチオマー、薬学的に許容可能な塩及びエステルが提供される。該化合物は、抗癌剤として有用である。
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トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対する優れた防除効力を有する有害節足動物防除用組成物、及び有害節足動物の防除方法を提供する。
【解決手段】式（１）で示される縮合複素環化合物とピリダリルとを有効成分として含有する有害節足動物防除組成物。


［式中、Ａ¹及びＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹及びＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²及びＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し（但し、Ｒ⁵及びＲ⁶は同時に水素原子を表さない。）、ｎは０または１を表す。］ （もっと読む）

本明細書に提供されたものは、ヘッジホッグ阻害剤を、単独で又は別の抗癌剤（例えば、パクリタキセル又はパクリタキセル剤、チロシンキナーゼ阻害剤（受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害剤）又はｍＴＯＲ阻害剤）と併用して被験者に投与することによって、ヘッジホッグ関連癌（例えば、神経内分泌癌、肉腫（例えば、軟骨肉腫及び骨肉腫のような筋骨格肉腫）から選択されたヘッジホッグリガンド依存性癌細胞増殖）、頭頚部癌、又は肺癌を治療又は予防するための方法及び組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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本発明は、化合物プロパン−１−スルホン酸｛３−［５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−２，４−ジフルオロ−フェニル｝−アミド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）を含むマイクロ沈殿バルク粉末（ＭＢＰ）の改善された製造方法に関する。本発明は上記ＭＢＰを含む薬学的組成物、並びに癌の治療のための医薬の製造におけるその使用に更に関する。
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式：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義される通りである）
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、(i)ベンズイミダゾールを含むコアと、(ii)水溶性ポリマーとモノステアリン酸グリセリルとを含む分離層と、(iii)腸溶コーティングとを具える、固形製剤を対象とする。 （もっと読む）

口腔内での生物活性材料の放出用に構成された速溶性固体剤形であって、少なくとも１種の生物活性材料と、少なくとも１種のマトリックス形成剤とを含み、口腔内で実質的に溶解する剤形が提供される。この剤形を生成する方法、及びこの剤形を備えるキットもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】 生体を構成する種々の正常細胞並びに種々の腫瘍細胞などの病態関連異常細胞の生存及び増殖に必須な栄養素であるアミノ酸の細胞内への輸送を媒介するアミノ酸トランスポーター分子であって、特に正常細胞に比べ腫瘍細胞に特異的に発現の見られる新規アミノ酸トランスポーター分子を同定、単離し、該分子の生物活性及び／または該分子の発現を阻害する薬剤を同定することにより、腫瘍（癌）等の種々の病態を治療することができる薬剤を提供する。
【解決手段】 未知のアミノ酸トランスポーターの活性化において重要な役割を担うと考えられていた細胞膜表面４Ｆ２分子と共役または相互作用する腫瘍細胞膜表面分子の同定に関して鋭意研究することにより、種々の中性アミノ酸をはじめ、種々の薬剤あるいは生理活性物質の細胞内への取り込みを媒介する新規なアミノ酸トランスポーター分子をコードする遺伝子を見出すとともに、該分子を介したアミノ酸の細胞内への取り込みを阻害し、腫瘍細胞の増殖を阻害する物質を見出した。 （もっと読む）

本発明は、生体サンプル（例えば、全血又は腫瘍組織）中の１又は複数の発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を検出するための抗体に基づくアレイを提供する。所定の場合において、サンプル中に存在する発癌性融合タンパク質についての活性化状態及び／又は総量を、１又は複数のシグナル伝達分子との組み合わせで測定することができる。本発明の組成物及び方法は、酵素結合抗体免疫測定法と関連する特異性、シグナル増幅と関連する感度、及びマイクロアレイと関連する高スループットな多重化の利点を有す。
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本発明は、サイトカイン／ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α，β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物／フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患／障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物／フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
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式（Ｉ）を有する化合物


［式中、Ｗは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−またはピペラジンであり、Ｘは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、Ｙは、Ｃ_３−７アルキレンであり、Ｚは、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｏ−である］およびその医薬的に許容可能な塩、それらの医薬製剤およびＨＩＶ阻害剤としての使用。
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本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、１，４−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、１，４−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式Ｉ〜ＸＩＩの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Ａはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、ＧＡＢＡ作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 （もっと読む）

減煙または禁煙を試みる個体または環境中のタバコ煙にさらされる個体によって使用される化合物および方法を開示する。この化合物は、ニコチン受容体部位を遮断してニコチン欲求または禁断症状を低減させる第一成分と、セレトニンレベルを増加させ、かつ第一成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持を助け、かつストレスおよび不安の増大を低減させる第二成分と、第一成分および／または第二成分と相乗的に作用して、ニコチン欲求または禁断症状を低減し、体重の維持し、かつ／またはストレスおよび不安の増大を低減させる第三成分とを含む。この第三成分は、欠失した身体物質を補充し、損傷した身体物質を修復し、かつ／または損なわれた身体物質の機能を改善する栄養補助剤を含む。この第一、第二、および第三成分の幾つかの組合せは、タバコ煙の味覚の感じ方を変える。 （もっと読む）