A_2A アデノシン受容体アゴニストおよびカルシウムチャンネルブロッカーを含む組合せ製剤を記述する。A_2A アデノシン受容体アゴニストの効果は、カルシウムチャンネルブロッカーの存在下で増強される。組合せ製剤を用いて病理学的症状を処置する方法を説明する。 （もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ^２を表し、
Ｘは、
Ｎ−Ｒ^３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、
Ｃ−Ｒ^４、又はＮを表し、
Ｒ^１は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、
Ｒ^４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、血管透過性亢進の抑制を必要とする動物において血管透過性亢進を抑制する方法を提供する。該方法は、血管透過性亢進を抑制する量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。本発明はさらに、動物において内皮細胞の細胞骨格を調整する方法も提供する。該方法は、有効な量のダナゾール化合物を動物に投与することを含んでなる。
（もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】
人の健康維持のためには腸管免疫を賦活することが重要である。しかし、従来技術では腸管免疫賦活効果を持つ乳酸菌株の開発・探索は進んでいるが、それらの高免疫賦活乳酸菌株と併用して用いることができ、その能力を安全かつ効果的に高めるための手段については十分に検討されていなかった。
【解決手段】
オーレオバシジウム属（Aureobasidium sp.）に属する菌の培養液から培地由来成分などの不純物を除去した精製β-１,３-１,６-Ｄ-グルカンを、乳酸菌体またはその処理物が持つ免疫賦活効果における効果促進剤として用いる。精製β-グルカンと乳酸菌体とを併用することによって、乳酸菌体またはその処理物を単体で用いる場合より、パイエル板細胞からのＩｇＡ抗体産生量を大幅に増加させることができる。これにより、腸管免疫の活性化をもたらし、病原性微生物による感染症やそれらが産生する毒素による健康阻害の予防に有用な免疫賦活剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】安全性に優れ長期摂取が可能であり、かつ効果的に睡眠に関する不満を解消する効果のある飲食品または医薬品が望まれている。本発明の目的は、睡眠障害改善剤を提供することである。
【解決手段】 本発明によれば、セサミン類を有効成分として含有する睡眠障害改善剤を提供することができる。本発明の睡眠障害改善剤は、特に眠りが浅い、寝覚めがすっきりしない、寝つきがよくないといった睡眠に関する不満を解消することに優れた効果を示す。 （もっと読む）

ある量の性ステロイド前駆体、特にデヒドロエピアンドロステロン(DHEA)及び抗エストロゲン剤又は選択的エストロゲン受容体モジュレーター、特にベンゾピラン化合物の投与を含む、感受性のあるヒトを含む温血動物における骨粗鬆症、高コレステロール血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、インスリン抵抗性、2型糖尿病、筋肉量減少、脂肪症、アルツハイマー病、認知機能の喪失、記憶喪失又は膣乾燥の発生の阻害によって、乳癌、子宮癌又は子宮内膜癌の罹患リスクを低減し、また有益作用を更にもたらしつつ、ホットフラッシュ、血管運動症状及び寝汗の発生を低減又は排除するための新規方法。本発明に有用な、活性成分を送達するための医薬組成物及びキットも開示する。
（もっと読む）

本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
（もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、化学薬剤と組合わせたときに、抗腫瘍補助剤、細胞保護性の転移抑制剤、および抗変異原性剤として生物学的な適用性を有するなる多官能金属フェノラートからなる医薬の組成物に関するものである。本発明はさらに、人および動物の腫瘍性疾患の治療、抑制あるいは予防のための薬剤製造のための前記多官能金属フェノラートの使用に関するものである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


（もっと読む）

本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
（もっと読む）

剤形または医薬組成物は、式（ＩＶ）の構造を有する化合物を含み、式中、ｎは、非負の整数であり、各Ｚは、切断時にｉｎ ｖｉｖｏで抗生物質活性を有するオキサゾリジノン含有部分であり、Ｍは、独立して、ＯＲ_１またはＮＲ_１Ｒ_２（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、Ｈ、場合により置換されたヒドロカルビル残基または薬学的に許容されるカチオンからなる群から選択される）であり、該剤形または医薬組成物中の化合物は、哺乳動物の対象において抗菌感染症を治療または予防するのに有効な量で存在している。これらの剤形または医薬組成物の調製および使用方法も開示している。

（もっと読む）

【課題】γ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害活性を発揮することによってコラーゲン産生を促進させる化合物を有効成分とし、皮膚のしわ・たるみ等の老化防止・改善に有用なコラーゲン産生促進剤、光老化防止剤および保湿機能改善剤を提供し、並びに該コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤または保湿機能改善剤を含有し、皮膚のしわ・たるみまたは光老化等の老化防止・改善、皮膚の保湿機能の維持改善に有効な皮膚用剤用組成物を提供する。
【解決手段】皮膚の線維芽細胞内のグルタチオン量を減少させるγ−グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤を有効成分とするものであって、皮膚の線維芽細胞におけるコラーゲン産生を著明に促進させる作用を有する皮膚用剤を提供する。また紫外線ダメージを軽減する皮膚用剤を提供する。また保湿機能改善のための皮膚用剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素；ベンゼン環及び／又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロＣ３−Ｃ８アルキル低級アルキル基等を示す；Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示す；Ｒ_４は、例えばハロゲンを有してよい１，３，４−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す；前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも１つの置換基を有してよい］で表される複素環化合物又はその塩。
（もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｘ^Ａ、ｋ、Ａ、Ｂ、Ｒ^３Ａ、Ｒ^３Ｂ、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書中で定義されている〕で表される化合物が開示されている。式（Ｉ）で表される化合物は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬である。該化合物及びそれらの製薬上許容される塩は、ＨＩＶによる感染を予防又は治療するのに有用であり、及び、ＡＩＤＳを予防若しくは治療するのに又はその発症を遅延させるのに有用である。該化合物及びそれらの塩は、場合により別の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。
（もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患の治療薬メチルフェニデートを、経口投与で最大の効果及び最小の乱用とするための投薬剤形の提供。
【解決手段】２群の粒子を含んでなる、メチルフェニデートの投薬剤形であって、各々が該薬物を含有し、かつ、ａ）該第一群の粒子が摂取時に該薬剤の即時の服用量を与え、そして、ｂ）該第二群の粒子が被覆された粒子を含んでなり、該被覆された粒子が１つまたはそれ以上の結合剤と混合して重量で２％から７５％までの該薬物を含んでなり、該被覆が該摂取後２時間から７時間まで遅らせて該薬物の服用量を与えるために十分な量の製薬学的に許容しうるアンモニオメタクリレートを含んでなる投薬剤形。 （もっと読む）