本発明の態様は、硫黄含有化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）化合物は、Ｊａｋ２およびＣＫ２などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

シクロヘキシル基においてアシル化アミノ基によりさらに置換されている，１４−Ｏ−｛［（２−（任意に置換されていてもよいヒドロキシ）−シクロヘキシル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン，その塩および溶媒和物，そのような化合物を含む医薬組成物，およびこれらの医薬用途，例えば，微生物により媒介される疾患の治療，および微生物が炎症を媒介している場合の炎症の治療における使用が開示される。
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本発明は、多剤耐性変種及び潜在性結核を含む、結核を治療する方法に関する。より特には、本発明は、哺乳動物における結核を治療する方法であって、結核の治療において有用な少なくとも２つの薬剤と組み合わせて、有効量の式（Ｉ）の化合物、(S)−N−[[3−[3−フルオロ−4−(4−チオモルホリニル)フェニル]−2−オキソ−5−オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド、又はその薬学的に許容される塩を、その必要がある該哺乳動物へ投与することを含む方法に関する。本発明はまた、治療有効量の式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、（ii）治療有効量の結核の治療において有用な少なくとも１つの薬剤、及び（iii）１つ又はそれ以上の薬学的に許容される担体又はビヒクルを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、摂取時に、皮膚のしわ改善及びしわ生成抑制効果を示す経口用皮膚美容改善用組成物に関し、より詳細には、本発明の組成物は、コラーゲンペプチドにエラスチンタンパク質、ヒアルロン酸及びビタミンＣよりなる群から選択された１種以上をさらに含有することを特徴とする。特に、本発明によってコラーゲンペプチド、エラスチンタンパク質、ヒアルロン酸及びビタミンＣを最適化された割合で同時に含有している組成物は、摂取時に人体に副作用がないだけでなく、皮膚真皮層のコラーゲン生合成を最大に促進し、生体残存率に優れていて、且つ皮膚のしわ生成抑制効果と弾力維持あるいは改善、乾燥改善効果を示すので、皮膚美容増進と皮膚老化防止のための健康機能食品として有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、組織特異的プロモーター及び癌特異遺伝子を標的とするトランススプライシングリボザイムを含む組換えアデノウイルス及びその用途に関する。より詳細には、（１）組織特異的プロモーターと、（２）該プロモーターと作動可能に連結された癌特異遺伝子に作用するトランススプライシングリボザイムと、（３）該リボザイムの３'エクソンに連結された治療遺伝子またはレポーター遺伝子と、を含む組換えアデノウイルス、これを含む抗癌用薬学組成物及び癌診断用組成物に関する。 本発明の組換えアデノウイルスは、遺伝子標的組織に対する高い特異性及び顕著に改善された治療効能を有する。したがって、遺伝子治療効能に優れた本発明の組換えアデノウイルスは、遺伝子伝達ベクターとして抗癌剤または癌診断剤に有用に用いられることができる。
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式（Ｉ）によって表されるＮ‐（２‐アミノフェニル）‐４‐［Ｎ‐（ピリジン‐３‐イル）‐メトキシカルボニル‐アミノメチル］‐ベンズアミド（ＭＳ‐２７５）の結晶性多形Ｂ、並びに前述の化合物の製造方法、そして選択された疾患の治療薬としてのその使用を説明する。
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本発明は、場合によりその薬学的に許容しうる塩の形態である、式（Ｉ）のダビガトランエテキシラートの新規使用、および本目的に使用されうる新規医薬製剤に関する。
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本発明は、活性成分としてオメプラゾール、オメプラゾールのアルカリ塩、オメプラゾールのエナンチオマー、もしくはオメプラゾールのエナンチオマーのアルカリ塩、並びにポリビニルアルコール／ポリエチレングリコールのグラフト共重合体及び／又は場合により加工されたエンドウ豆デンプンを含む、活性成分と腸溶コーティングとの間の特定の分離層を含む、腸溶コーティング経口医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、発明の詳細な説明および特許請求の範囲に定義されているとおりである）の化合物およびその薬学的に許容される塩およびエステルに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造および使用ならびにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＣＲＴＨ２受容体へのアンタゴニストであり、喘息のような受容体に関連する疾患および障害の処置に有用である。
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本発明は、化学療法剤の新規な経口製剤、その製造方法及びその治療的使用に関し、さらに具体的には、本発明は、有効成分である少なくとも１種の化学療法剤と、少なくとも１種のポリマーと、前記化学療法剤と複合体を形成し得る少なくとも１種の環状オリゴ糖とを含む、治療のために経口投与されるナノ粒子に関する。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、特徴的なＺ−異性体構造を共有する、エゼチミブ（ＥＺＴ）の合成のための新規で有用な中間体を開示する。Ｚ−５−（４−フルオロフェニル）−ペント−４−エン酸、およびさらなるＺ−中間体を経る合成の進行に基づいて、全合成は、高収率で最終エゼチミブを得るために示される。 （もっと読む）