本発明はキナーゼ阻害剤として有用なプリン化合物に関する。前記化合物は構造（Ｉ）を有するか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
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【課題】生物活性製剤を有するペレットおよびそのペレットの製造方法を提供する。
【解決手段】ペレットは、コアと、コアを囲む１つまたは複数の任意選択の層を含み、コアおよび層は、粉末粒子を接触させ、それらを互いに付着させ、転がり運動により固めることにより形成される。緻密化の度合いは、転がり運動の間に取り込まれるエネルギーより制御される。装置はローターと、チャンバを備えている。ローターの回転で、形成中のペレットはローター上で外向方向に動く。最終的には、ペレットは、外向方向に動くペレットを接線方向で受け止めるように配置されたチャンバの内側壁面と接触し、ペレットは、それらがチャンバの内壁と接触すると転がり始める。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対する耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によりコーティングされ、ここで、エタノール耐性付与コーティング層は、少なくとも７０質量％のポリマー部分ａ）と賦形剤部分ｂ）との混合物を含み、ポリマー部分ａ）は、水不溶性で本質的に中性のビニルポリマーまたはビニルコポリマーから構成され、賦形剤部分ｂ）は、賦形剤：ｂ１）１００〜２５０質量％の無孔性不活性滑剤、ｂ２）１〜３５質量％のセルロース系化合物、ｂ３）０．１〜２５質量％の乳化剤、およびｂ３）に加えてまたはｂ３）の代わりに、ｂ４）０．１〜３０質量％の可塑剤（賦形剤部分ｂ）の賦形剤はそれぞれポリマー部分ａ）の乾燥質量に基づいて計算される）から構成される。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍学の分野に関連し、そして、非小細胞肺癌、乳癌、甲状腺癌、膵臓癌、結腸癌、黒色腫、肝臓癌及び腺癌を含む、特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。特に、組成物及び（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドと他の化合物を含む組み合わせ医薬を、同時に又は連続的に癌に罹っている患者に投与することを含む方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、オキシコドンおよびナロキソンまたはそれらの薬学的に許容される塩を含む、疼痛に苦しむ患者を治療するのに適した経口即時放出医薬組成物に関する。 （もっと読む）

胃腸管における他の場所での有意な投与なしに、抗菌薬剤を回腸、盲腸、及び／又は結腸に特異的に投与する経口薬物送達製剤を開示する。製剤は、活性剤として、マクロライド又はアミノグリコシド、又はキノロン抗菌剤及び抗グラム陰性リポペプチド（ポリミキシン）抗菌薬剤又はグラム陰性細菌に対して効果的である他のペプチド抗菌剤の組み合わせを含む。製剤を使用し、結腸における感染又は不要なコロニー形成を処置し、不要な又は潜在的に病原性の細菌から結腸菌叢の効果的な除染を提供することができる。 （もっと読む）

高い機械的強度を有する医薬添加物を含んでなる固体の連続ネットワークを含有してなる徐放性医薬組成物であって、そのネットワークは細孔を含んでなり、その細孔内に有効成分と薄膜形成剤の混合物が散在しており、当該細孔が該組成物の製造の際に形成されるものであることを特徴とする組成物が提供される。本発明の組成物は、慢性疼痛の治療に使用され得るオピオイド鎮痛剤を含有してなる薬物乱用抵抗性製剤として取り分け有用であることが認められる。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中：Ｘ_１は、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏ基であり；Ｘ_２は、８から２４個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり；Ｒ_１は、水素原子、またはＯＨ、またはメトキシなどの（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルコキシ基であり；ならびに、Ｒ_２は、ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＲ_３基であり、ここで、Ｒ_３は、水素原子または（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、ＣＯ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、もしくはＮＨ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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本発明は、マスト細胞の安定化を結果的に生じる、特にマスト細胞の脱顆粒を阻害する作用物質、及び化合物を同定する方法に関する。加えて、本発明は、マスト細胞の脱顆粒及び／又はアレルギー性鼻炎を含む炎症を特徴とする容態を治療する上での組成物及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、ＪＡＫ３の活性を調節する（例えば阻害する）方法に関するものであり、化学式Ｉの化合物或いはその薬学的に許容可能な塩とＪＡＫ３を接触させる行程を有し、ここにおいて構成因子は本明細書で提供されるものである。本発明はさらに、例えば炎症性及び自己免疫性疾患を含むＪＡＫ−３に関連した疾患を治療するための、新規化合物及び組成物、さらにはＪＡＫ３阻害剤と同様なものを調合する方法及び使用する方法を提供する。
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本発明は式（Ｉ）の新規生成物に関し、式中：（ＩＩ）は単結合または二重結合であり；Ｆはフッ素原子であり、ＲａはＨ、Ｈａｌ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、−Ｏ−ヘテロシクロアルキル；−ＮＨ−シクロアルキル、−ＮＨ−ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯシクロａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２であり；ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、ＡはＮＨまたはＳであり；ＷはＨ、アルキルもしくは、Ｒがシクロアルキルである、ＣＯＲ；ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換されるアルキル；ＮＲ３Ｒ４によって場合により置換されるアルコキシ．即ち、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３Ｒ４基、フェニルが場合により置換され、およびｎ＝１から４である、Ｏ−フェニルもしくはＯ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル基；またはＮＲ１Ｒ２基を表し；Ｒ１はＨまたはａｌｋであり、Ｒ２はＨ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４はＨ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニルであり；Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３、Ｒ４は、Ｎと共に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含む環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルならびに環はすべて場合により置換され；該生成物はあらゆる異性体または塩形態であり得、および薬物、特には、ＭＥＴ阻害剤として用いることができる。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

【課題】消化管で長時間にわたり活性成分の放出プロファイルを有する薬物製剤の提供。
【解決手段】下記（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の構成を有する、活性成分の放出を制御するマトリックスシステム薬物製剤であって、２時間で８０％、１６時間で８０％の活性成分の平均放出を有し、放出の最初の時間で活性成分の６０％以下の初期放出を有する製剤：（ａ）１−シクロプロピル−７−（［Ｓ，Ｓ］−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノロンカルボン酸又はその薬学的に許容される塩及び／又はその水和物から選ばれる３０から７７．３重量％の活性成分、（ｂ）少なくとも１５mPa.sの粘度（２０℃で２％強度の水溶液として測定）を有する１９．３から５０重量％の水膨潤性ポリマー、及び（ｃ）０から５０重量％の薬学的に許容される助剤又はキャリアーを含有する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンと多糖類の混合物に分散させた少なくとも一つの活性製剤または食品の成分を含有する制御放出製剤または食品の処方ならびにその製造方法に関する。本発明はまた、グリコーゲンと多糖類の混合物で表わされる徐放系ならびに徐放製剤または食品の処方の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本明細書で定義の構造式（Ｉ）の化合物およびそれの製薬上許容される塩が、ＨＣＶ感染の予防および／または治療での使用について説明される。式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含む医薬製剤についても記載されている。
【化１】

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式（Ｉ）で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物を用いて、炎症性障害を治療するためおよびＩＬ−２３産生を阻害するための方法が開示される。 （もっと読む）

ここで開示されているのは、癌の治療を目的とする、抗−ＣＤ２０抗体と組合せたベンダムスチンの使用である。この組合せは、別個に、逐次的にかつ／または同時に投与可能である。医薬組成物および医薬品も同時に開示されている。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性腎症のための医薬組成物及びその調製、並びに糖尿病性腎症のための医薬の調製における適用に関する。本医薬組成物は、活性成分としての７−ヒドロキシクマリン及び７−ヒドロキシ−６−メトキシクマリンのうちの少なくとも一方から構成され、活性成分の重量％は、０．１〜９９．５％である。更に、本医薬組成物は、主に糖尿病性腎症の予防及び治癒に使用される。豊富な材料、糖尿病性腎症の予防及び治癒に対する顕著な効果及び便利な使用のため、患者にとって新たな選択薬剤となる。
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