式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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【課題】患者への投与後、生理活性物質の長期にわたる放出を可能にする医薬組成物の提供。
【解決手段】生理活性物質を、生分解性ポリマーおよび脂質を含むマトリックスに封入することにより得られる医薬組成物。この組成物からの生理活性物質の放出速度はポリマーと脂質の比率を変化させることにより制御される。この医薬組成物は水性懸濁液の状態で、または固形剤型で貯蔵し得る。生理活性物質としては、低分子、ペプチド、タンパク質、核酸およびワクチンが挙げられる。生分解性ポリマーとしては、ホモポリマー、またはランダムもしくはブロックコポリマーが挙げられる。脂質としては、リン脂質、コレステロールおよびグリセリドが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、両親媒性ポリエーテルコポリマー及び少なくとも一つの親水性ポリマーを含むポリマーマトリックス中に水への低い溶解性を有する活性成分の製剤を含有している剤形であって、この水への低い溶解性を有する活性成分が、このポリマーマトリックス中に非晶質として存在する剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体を提供する。
【解決手段】原料リファキシミンをエタノールに熱溶解し、一定の温度での水添加による生成物の結晶化をさせ、最後に最終生成物中の正確な水分含量になるまでコントロールされた条件で乾燥されることで実施される結晶化方法で得られる、リファキシミン（ＩＮＮ）の結晶性多形体（リファキシミンαおよびリファキシミンβ）、および貧結晶性多形体（リファキシミンγ）。経口使用および局所使用のリファキシミンを含む医薬の製造に使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に迅速で持続性のある軽減をもたらす医薬品を提供することであり、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に、迅速で持続性のある軽減をもたらす治療方法を提供することである。
【解決手段】プロトンポンプインヒビターの遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤と合わせて、薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプインヒビターとH2受容体アンタゴニストを含む経口医薬剤形。このH2受容体アンタゴニストは、それが投与後急速に放出される形で剤形中に含まれる。この剤形は胃酸の過剰な分泌に関連する病態の治療に適しており、その効果の迅速な発現と長期持続期間の適切な組合せを提供する。本発明はまた、そうした剤形の製造方法、および胃酸の分泌に関連する病態の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のＢｔｋ阻害薬にＢｔｋを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】血流の滞りによる循環障害、血圧の上昇、前立腺肥大による排尿障害、膀胱の収縮による頻尿等に対して有用な平滑筋弛緩剤、及び当該平滑筋弛緩剤の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】イソサミジンを有効成分として含有する平滑筋弛緩剤、当該平滑筋弛緩剤を含む食品又は飲料、当該平滑筋弛緩剤の製造方法、及び当該平滑筋弛緩剤の有効成分であるイソサミジンの製造方法を提供する。本発明の平滑筋弛緩剤は、血管機能の改善、及び平滑筋の収縮によって引き起こされる疾患の予防や治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

哺乳動物における皮膚科学の疾患、障害、又は疾病の処置又は予防に使用するための局所製剤が本明細書に記載される。本明細書開示の局所製剤は、皮膚投与のために調製されるＤＰ_２受容体アンタゴニスト化合物を含む。 （もっと読む）

望ましくない血管新生を阻害する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の治療的有効量の少なくとも1種類の化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋアイソフォーム、特にδアイソフォームを阻害する化合物を投与することによって、特定の肝障害を処置する方法を提供する。本発明は、これらの方法および手法がこれらの処置を受けるのに特に適している被験体を同定するのに有用である具体的な化合物をさらに提供する。本発明は、肝障害、特にＰｔｅｎが低発現または変異したものの処置に有用な化合物を提供する。本発明に従って予防および／または処置され得る状態としては、例えば、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝脂肪症、硬変症、肝炎、肝臓腺腫、インスリン過敏症、およびヘパトームのような肝臓がん、肝臓細胞腺腫および肝細胞癌が挙げられる。本発明は、これらの処置におそらく応答する患者を同定する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

高剪断造粒によってペレットを製造する方法であって、該ペレットはｐＨ依存的水溶性を有する医薬としての有効成分を含み、該ペレットは該方法を用いて得られ、該ペレットを含む医薬としての経口剤形が提供される。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、神経因性疼痛などの疼痛性障害；大うつ病などの抑うつ障害；不安障害などの情動障害；注意欠陥過活動性障害；認知症などの認知障害；腹圧性尿失禁；肥満；または、閉経に付随する血管運動症状を治療するのに有効であることが期待される。

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現在サケ魚飼料で使用されている合成化学物質添加物を置換する、海藻に基づく商業的なサケ飼料添加物を提供する。合成添加物を海藻種の組み合わせと置換し、それによって、養殖魚の栄養価を向上させ、魚を有機物として販売するのに適したものとし、養殖業務の環境に対する影響を低減し、かつ寄生虫駆除で使用する化学薬品を置換し得る、天然製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、BIBW2992又はその塩、好ましくはその二マレイン酸塩だけでなく、BIBW2992又はその塩を含む固体医薬製剤の乾燥方法、及び0.20以下の製剤の水分活性又は4.2％以下の含水量（カール-フィッシャー）を特徴とする、活性製品成分としてBIBW2992又はその塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）