本発明は、ダビガトランエテキシラートまたはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ｎ−ブチリデンフタリドをがんの部位に選択的および持続的に長い期間を通じて放出する製剤の提供。
【解決手段】ｚ−ブチリデンフタリドと乳酸・グリコール酸共重合体、キトサン、コラーゲン、ハイドロゲル、及びビス（ｐ−カルボキシフェノキシ）プロパンおよびセバシン酸の混合物から調製されるポリ無水物などから選ばれる重合体を含む、腫瘍を治療するための製剤。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の下部腸管への吸着剤の遅延および制御デリバリー用の製剤に関する。その製剤は、カラゲナンおよび活性炭などの吸着剤を包含する。本発明は、さらに、この製剤の使用、特に薬学的使用に関する。一態様では、障害のための処置として投与されるが、下部回腸、盲腸または結腸に到達すると副作用を有する医薬品の腸、特に結腸における副作用を除去または軽減するために、その製剤は使用される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにＡｕｒｏｒａキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。

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この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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式（I）：


（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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本発明によれば、疎水性添加剤を含有するバリアでコーティングされたアスピリンと、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤とを含む、心血関係疾患の予防または治療用の複合製剤が提供され、前記複合製剤はサリチル酸により引き起こされるＨＭＧ−ＣｏＡの安定性の低下を防ぐことによって改善された貯蔵安定性を有するので、高血圧及び高コレステロール血症の治療に使用することができる。
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【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

本発明は、消化管に投与すると治療活性成分の治療上効果的な血中レベルを対象にもたらすのに効果的な医薬組成物を提供する。一態様では、前記医薬組成物が、治療上効果的な量の治療活性成分と、少なくとも１種の水溶性増強剤、例えば、中鎖脂肪酸または中鎖脂肪酸の塩、エステル、エーテルもしくは誘導体であり、炭素原子約４個から約２０個の炭素鎖長を有する増強剤と、糖とを含む。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




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本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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本発明は、有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤、ならびに生体接着ポリマーを含む生体接着層を含み、任意選択的に固体投薬形態からの治療薬および透過促進剤の一方向放出を誘導することができる開口部を有する不透過性の層または半透性の層を含む固体投薬形態を含む経口送達のための薬学的組成物を提供する。本発明の薬学的組成物の作製方法および使用方法も提供する。１つの実施形態では、本発明は、コアを形成するための有効量の治療薬、透過促進剤、および薬学的に許容され得る賦形剤を含み、生体接着ポリマーを含有する生体接着層によってコーティングされた固体投薬形態を含む薬物送達のための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】脳梗塞の予防及び治療用医薬品の製造におけるＬ−ブチルフタリドの使用の提供。
【解決手段】本発明は、脳梗塞、特に局所脳虚血により誘導される脳梗塞の予防及び治療用医薬品の製造におけるＬ−ブチルフタリドの使用を開示する。 （もっと読む）