本発明は、下記式（Ｉ）の化合物：


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なｃ−Ｍｅｔ活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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【課題】 経皮吸収性薬物〔６−アミノ−５−クロロ−１−イソプロピル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）ベンズイミダゾールおよびその薬理学的に許容される塩を除く〕を製剤中に安定に存在せしめ、特に経皮吸収性薬物を粘着剤中に配合した際に生じる着色を抑制した経皮吸収型製剤の提供。
【解決手段】 経皮吸収性薬物と、２−メルカプトベンズイミダゾールおよび／または没食子酸プロピルと、無官能性粘着剤とを含有してなる粘着剤層が、支持体の少なくとも片面に形成されてなる経皮吸収型製剤。 （もっと読む）

【課題】イソプロパノールを使用せず、１）臭いおよび刺激性が少なく、安全性が高い、および２）被膜強度が強靱で、かつ柔軟性があり、皮膚に密着する、被膜形成型の皮膚保護剤を提供する。
【解決手段】ａ．アクリル系ポリマー、ｂ．セルロース誘導体、ｃ．アセチル化ヒアルロン酸ナトリウム、およびｄ．含水エタノールを含んでなる、被膜形成型の皮膚保護剤。 （もっと読む）

【課題】一酸化窒素産生促進剤を提供すること、また、その一酸化窒素産生促進剤を配合したＨｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ４７（ＨＳＰ４７）の合成促進剤、Ｉ型コラーゲン線維束の合成促進用皮膚外用剤、生体機能回復／改善機能改善用皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】一般式１（化１）で示されるＬ−アスコルビン酸誘導体に、安全に使用できる一酸化窒素産生促進剤としての機能、その一酸化窒素産生促進作用に起因する正常なコラーゲン形成に必須なＨＳＰ４７の合成促進剤としての機能及びＩ型コラーゲン線維束の合成促進機能、血流を促進するなど一酸化窒素産生促進能に起因する生体機能回復／改善機能を見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】水に対する溶解性、抗酸化能、紫外線吸収能等の優れた機能性を有し、かつ色調が酵素処理ルチンから大きく改善された組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係るフラボノイド組成物は、ルチンおよび／またはルチン誘導体（成分Ａ）と、ジヒドロケルセチンおよび／またはジヒドロケルセチン誘導体（成分Ｂ）とを含有する。上記成分Ａとしては、ルチンとデキストリンとの共存下にシクロデキストリングルカノトランスフェラーゼを作用させて得られる、α−グルコシルルチンおよびイソケルシトリンを含有する組成物（酵素処理ルチン）であることが好ましい。また、上記成分Ｂとしてはジヒドロケルセチンとしてタキシフォリンが好適に用いられる。本フラボノイド組成物は酵素処理ルチンと比較し、同じ抗酸化力当たりの色価が改善されているため、食品、化粧品分野への利用価値が高い。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、優れた細胞賦活作用を有し、且つ充分な保存安定性および高い安全性を有する新規な老化防止用皮膚組成物を提供することである。
【解決手段】
カチオン性脂質と、高エネルギーリン酸化合物、リボフラビン、ユビキノン及びニコチン酸アミドアデニンジヌクレオチドリン酸から選ばれる1種又は2種以上と、グリチルリチン誘導体及び／又はトコフェロール誘導体の1種又は２種以上の化合物を含有することにより、老化により衰えた細胞増殖作用を活性化させ、老化防止用皮膚組成物を提供することを可能とした。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：式中、Ｒ¹は、非置換アリール基であるか、または、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、およびハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシからなる群から選択される同一であっても異なっていてもよい１、２、３または４個の置換基によって置換されているアリール基であり；ＷがＣＨであり、ＸがＮであるか、またはＷがＮであり、ＸがＣＨであるか、またはＷおよびＸがＣＨであり；Ｙは、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、カルボキシ、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、モノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、またはモノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであり；ｎは０〜５であり；Ｒ³はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；ここで、各基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＲ⁸Ｒ⁹、またはハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである同一および／または異なる基によって１回またはそれ以上置換されていてもよく；Ｒ⁶およびＲ⁷は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；Ｒ⁸およびＲ⁹は同一であるかまたは異なっており、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであるか、またはＲ⁹およびＲ¹⁰はそれらが結合している窒素と一緒になって５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボキシ、アリール、およびアリールＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよい。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症または他の炎症性疾患の治療に有用である。

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【課題】真皮を構成している線維芽細胞を活性化させ、細胞によるヒアルロン酸の合成を促進させることで、老化に伴うシワ、しみ、くすみ、きめの消失、弾力性の低下などを予防、改善できるヒアルロン酸合成促進剤、抗老化剤および皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】オオボウシバナ由来のフラボノイドを有効成分として含むヒアルロン酸合成促進剤、抗老化剤および皮膚外用剤。 （もっと読む）

【課題】皮膚における線維芽細胞のコラーゲン量の産生量を促進して若々しい肌を保つため、優れたコラーゲン産生促進活性を有するコラーゲン産生促進剤とし、このコラーゲン産生促進剤を配合して、例えばシワ改善効果を奏する抗老化化粧料とすることである。
【解決手段】下記の化３の式で表わされ、リン酸エステル部が分岐したアルキル基を有するＬ−アスコルビン酸−２−リン酸エステルまたはその塩からなるアスコルビン酸誘導体からなるコラーゲン産生促進剤とする。
【化３】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^２は、水素（Ｈ）または分枝を有する炭素数３〜３０のアルキル基を表わす。ただし、Ｒ^１＝Ｒ^２＝水素（Ｈ）である場合を除く。）
上記したアスコルビン酸誘導体は、分子構造の所定位置（２位）にリン酸エステル部を有し、その部分に分岐したアルキル基を有するため、適度な脂溶性があって細胞内に取り込まれやすい特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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本発明は、精神病性障害、特に統合失調症の治療のための、抗精神病薬とテトラサイクリン、特にミノサイクリンとの組合せを提供する。本発明はまた、この抗精神病薬およびこのテトラサイクリンの一方または両方の放出が改変されている製剤をも提供する。本発明はまた、抗精神病薬およびテトラサイクリンを含む、精神病性障害、特に統合失調症の治療のためのこの併用療法の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果に優れ、また血流量抑制効果をもつ外傷性急性炎症の治療に用いうる貼付剤を提供する。
【解決手段】(a)インドメタシン、（ｂ）グリチルレチン酸、グリチルリチン酸又はそれらの誘導体から選ばれる1種または２種以上、および（ｃ）ビタミンＥ類を含むことを特徴とする外傷性急性炎症治療剤。 （もっと読む）

ウイルスを不活性化する方法を提供する。この方法は、有機酸と、鎖長が約Ｃ₄から約Ｃ₁₂であり、頭部全体の大きさが少なくとも約４オングストロームである直鎖アルキル鎖、鎖長が約Ｃ₄から約Ｃ₁₂である分枝アルキル鎖、鎖長が約Ｃ₄から約Ｃ₁₂である不飽和アルキル鎖およびそれらの組合せからなる群から選択された特性を有する陰イオン界面活性剤の混合物とを含む抗菌組成物を、処置を必要とする領域に局所適用するステップを含む。 （もっと読む）

構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有し、且つ可視領域には吸収がなく、しかも安定性に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフリルメチレンマロンアミド化合物及びその塩。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は各々独立して、水素原子又は炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表し、Ｒ_４、Ｒ_５は各々｛(ＣＨ_２)_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_６を表し、Ｒ_６は水素原子または炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表す。ｍは２〜４、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

被覆製品は、一般式ＡＯ_ｘ−（Ｌ−Ｍｅ^ｎ＋）_ｉを有する組成物を含み、ＡＯ_ｘは金属又はメタロイド酸化物であり、ｘは、金属（Ａ）原子に結合した酸素原子（Ｏ）の数を示し、Ｍｅ^ｎ＋は金属イオンであり、Ｌは、金属酸化物又はメタロイド酸化物（ＡＯ_ｘ）と金属イオン（Ｍｅ^ｎ＋）との両方に結合可能な二官能性分子であり、ｉは、金属酸化物ＡＯ_ｘに結合した（Ｌ−Ｍｅ^ｎ＋）基の数であり、パラメータｉの値は、ＡＯ_ｘのナノ粒子のサイズ、分子Ｌの性質等の様々な要因に依存している。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の金属酸化物、金属水酸化物および／または金属オキシ水酸化物の表面改質されたナノ粒子状粒子の製造方法、ならびに前記粒子の水性懸濁液の製造方法に関する。また本発明は、これらの方法により得られる少なくとも１種の金属酸化物、金属水酸化物および／または金属オキシ水酸化物の表面改質されたナノ粒子状粒子および前記粒子の水性懸濁液、ならびに日焼け止め化粧品のための、プラスチックにおける安定剤としての、および抗菌活性成分としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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【課題】紫外放射によって誘発される傷害から皮膚を保護するための局所性抗酸化組成物を得る。
【解決手段】本組成物は、上皮細胞の細胞生存率を上げる第1成分(例えば、ベータグルカンやブドウ種子抽出物)、及びそれらの細胞における、炎症媒体、例えば、プロスタグランジンの生産を下げる第2成分とを含む。ある特定実施態様においては、組成物は、ベータグルカンを、パンテノール、ブドウ種子抽出物、ビタミンC、及びスーパーオキシドジスムターゼと併合して含み、これらの物質は、紫外放射の有害作用から皮膚を保護することにおいて共同作用を発揮する。もう一つの実施態様では、同組成物はさらにビタミンAとビタミンEを含む。さらにもう一つの実施態様では、同組成物は1個以上の抗酸化剤と日光遮蔽剤の結合体を乳剤として、例えば、油中水滴(W/O)乳剤として含むが、同乳剤は、紫外放射の有害作用に対して優れた皮膚保護作用を与える。この抗酸化剤組成物は、日光遮蔽製剤、石鹸、保湿ローション、皮膚整調剤、及びその他のスキンケア製剤に含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^５は、明細書及び請求項と同義である］の新規なビニル酸誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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