本発明は、イミダゾール−５−カルボン酸誘導体の薬学的に許容される塩の形態、その製造方法及び医薬組成物を提供する。本発明の塩は、水、メタノールなどの通常の溶媒への溶解性が良好で、かつ動物生体内で良好な生物学的利用能を持ち、高血圧治療用の通常の製剤の開発に適用できる。 （もっと読む）

【課題】細胞賦活効果及び血行促進効果を有する耐久力増強塗布剤を提供する。
【解決手段】本発明は、ヌクレオプロテイン及び／又はＤＮＡ又はＲＮＡの酵素分解生成物又は加水分解生成物、該分解生成物から分離したデオキシオリゴヌクレオチド、デオキシモノヌクレオチド、オリゴペプチド、オリゴヌクレオチド、モノヌクレオチド、或いは前記分解生成物又は前記化合物から選択された少なくとも２種の混合物を有効成分として含有する耐久力増強塗布に関するものである。本発明の耐久力増強塗布を適用し得る対象は人間のみならず馬、犬などのレースを行う哺乳動物に対しても、耐久力増強するために利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ライノウイルス感染症の治療又は予防用の抗ウイルス組成物の製造におけるイオタ−、カッパ−、ラムダ−カラゲナンの使用に関する。
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本明細書では、基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含む植え込み型または挿入型生物医学デバイス、およびこれを使用する治療方法が提供される。一部の実施形態では、本デバイスは、尿道、尿管、または腎尿管用のカテーテルまたはステントである。一部の実施形態では、本デバイスは、吸収性食道または気管ステントである。本明細書では、基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含む創傷閉鎖デバイスもまた提供される。さらに、基質と基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤を含む外科用パッキングもまた提供される。被験者における癒着を防止するための、予備形成された、もしくは被験者内において形成可能なバリア基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含むバリア材料がさらに提供される。
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本発明は、ゲルナノ粒子及び創傷液又は体液で構成される形状維持性及び形状適合性凝集体創傷包帯の形成方法であって、凝集体が、限定されない例として挙げられる疎水性／親水性相互作用、水素結合などの非共有結合物理的力によって結合されているものとする方法を提供する。この方法は、ゲルナノ粒子の乾燥粉末を創傷部位に導入し、この部位でナノ粒子に血液又は創傷浸出液の一部を吸収させてインサイツで特許請求した形状維持性凝集体包帯に合体させることを含む。また、この方法は、上記乾燥ナノ粒子粉末をインビボで湿体組織の内部又は表面に導入して特許請求した形状維持性生体適合材料を形成させることを含む。さらに、この方法は、生物医学的作用物質を取り込ませることによって各種医学的用途のための薬用凝集体包帯又は生体適合性物質を作製することをも含む。また、本発明はゲルナノ粒子の形状維持性凝集体の形成方法の使用に関する。
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逆アゴニスト機構を経たＣＢ_１受容体の抑制による、次式で表される化合物及び医薬組成物は、哺乳動物の体重の減少、統合失調症を伴う認知障害、抗精神病薬による治療の間に観察され治療において発現する体重増加の緩和に有用であり、またバイオアベイラビリティを増加させる。

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以下の式を有する、２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルのコハク酸塩（本明細書中では化合物Ｉと呼ばれる）を含む、組成物：


ここで、化合物Ｉには、１種類以上の多形形態が存在する。化合物Ｉの多形の新規調製方法、並びに組成物のキット及び製品、並びに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるｃｉｓ−シクロヘキシル置換ピリミジノン誘導体が提供され、この式中、変数は本明細書に記載の通りである。かかる化合物は、in vivoまたはin vitroでの特異的な受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、ペットおよび家畜における病理学的受容体活性に関連する状態の処置において、特に有用である。かかる疾患を処置するための、医薬組成物およびかかる化合物を用いる方法が提供され、また、かかるリガンドを受容体局在化試験に用いるための方法も提供される。

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本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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式（Ｉ）［式中、置換基は、明細書に開示する通りである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩が本明細書に提供される。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、肥満、過食症、不安、鬱ならびに関連する障害及び疾患の処置に有用である。
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【課題】新規なメカニズムで作用する新規なアトピー性皮膚炎の予防及び／又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ヒスタミンＨ４受容体拮抗作用を有する物質を有効成分とする、アトピー性皮膚炎の予防及び／又は治療剤。ヒスタミンＨ４受容体拮抗作用を有する物質が、１−［（５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−カルボニル］−４−メチルピペラジン若しくはその塩又はそれらの溶媒和物である。投与手段が、経口投与、経皮投与、吸入投与、点眼投与、点鼻投与又は耳投与の外用投与である。 （もっと読む）

本発明はアルコール乱用、嗜癖および／または依存を、単独または１もしくは複数の抗依存薬と組み合わせて処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較してステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心臓血管疾患；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝障害に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】薬効成分を皮膚内部に浸透させる薬効成分送達システムにおいて皮膚を押圧すると同時に密着状態を維持できる施術用カップ並びにカプセル化金粒子を含む薬効成分含有組成物を提供する。
【解決手段】薬効成分含有組成物を皮膚の内部に浸透させる薬効成分送達システムであって吐出機能を具備する第１ポンプ(16)と吸引機能を具備する第２ポンプ(17)と施術用カップ(1)とを備え、施術用カップはドーム状の内カップ(2)と、内カップの外面との間に間隙を設けて内カップを覆うドーム状の外カップ(3)とを具備し各々の開口(2b,3b)は略同一面上に位置し内カップの内部空間(2c)は内カップの壁部に設けた第１接続部(2d)を介して第１ポンプに連結され内カップと外カップの間の間隙空間(3c)は外カップの壁部に設けた第２接続部(3d)を介して第２ポンプに連結される。 （もっと読む）

少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 粉体を５質量％以上含有しながら、粘度が低く、以て、使用性に優れる乳化剤形の皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 表面を親油化処理されていても良い、粉体を５〜３０質量％含有する、水中油乳化剤形の皮膚外用剤において、１）アシル乳酸及び／又はその塩０．０５〜５質量％と、２）アシル化ポリグリセリン０．１〜１０質量％と、３）硫酸系アニオン界面活性剤０．０１〜１質量％とを、皮膚外用剤に含有させる。前記アシル乳酸は、ステアロイル乳酸が好ましく、前記粉体は、その表面をＮ−アシルアミノ酸塩被覆処理、メチルハイドロジェンポリシロキサン焼付処理及びアルキルアルコキシシランによるシランカップリング処理から選択される少なくとも１種の表面処理を施されていることが好ましい。
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本発明は、無機成分、１または複数の活性成分、および、任意に放出率調整剤を含有する粒子を有する、ヒトおよび動物の組織に活性成分を送達するために適した組成物を提供する。これらの粒子はナノ粒子またはミクロ粒子またはそれらの混合物であり、好ましくはゾル−ゲル法によって作製される。これらの組成物は局所または粘着表面に適用するために有用であり、好ましくは、クリーム、ゲル、ローション、乾燥粉末、スプレー、およびその他の適切な形である。 （もっと読む）

本発明は、本質的に、本明細書において前に定義した通り、式（Ｉ）の概ね知られているβアミノアルコール誘導体の使用に基づいている寄生虫を阻止するための非治療的な方法を記載している。さらに、本発明は、活性成分としてこれらの物質を含有する対応する寄生虫阻止組成物、寄生虫阻止組成物を調製するための式（Ｉ）の化合物、および寄生虫に対する防御における式（Ｉ）の化合物の使用を記載している。したがって、本発明は、物から寄生虫を阻止するための、式（Ｉ）の化合物またはこれらの酸付加塩を使用する方法および形態を記載している。

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【課題】 皮膚を保護する新規で安全な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 羅漢果配糖体を含有することにより、表皮細胞賦活効果、線維芽細胞賦活効果、コラーゲン合成促進効果、過酸化脂質の細胞毒性抑制効果、および紫外線に対する皮膚保護効果を著しく増強することが可能となった。 （もっと読む）

活性成分に対して不透過性で皮膚の反対側に面する支持層、少なくとも８０ｇ／ｍ²の適用量を有する皮膚から離れたポリイソブチレンに基づく隣接するポリマー層、５０ｇ／ｍ²以下の適用量を有する皮膚から離れたポリマー層に隣接するアクリレート共重合体に基づく接着性皮膚接触層、及び皮膚接触層から剥離することができ活性成分に対して不透過性の保護層を含む、室温で不揮発性の少なくとも１つの活性薬剤成分を３０ｍｇを超えない一日量で投与するための経皮治療システム。 （もっと読む）