本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および／または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および／または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 （もっと読む）

（Ｉ）
本発明は、式（Ｉ）の新規アルコキシラクトン、アルコキシラクタムおよびアルコキシチオラクタムに関し、該アルコキシラクトン、アルコキシラクタムおよびアルコキシチオラクタムを用いる微生物相互作用を基にした過程を制御するための方法、該アルコキシラクトン、アルコキシラクタムおよびアルコキシチオラクタムの使用、ならびに該アルコキシラクトン、アルコキシラクタムおよびアルコキシチオラクタムを含有する剤に関する。
該式中、Ａ_１はＯまたはＮＨを表し、Ａ_２はＯまたはＳを表し、Ｒ_１およびＲ_２は、各々独立して、水素、分枝鎖または直鎖メチル炭化水素基、あるいは、飽和あるいは一価または二価不飽和であるＣ₂-Ｃ₈炭化水素基、特にＣ₂-Ｃ_６炭化水素基、好ましくはＣ₂-Ｃ_４炭化水素基から選択される基を表し、Ｒ_３は、飽和あるいは一価または二価不飽和である分枝鎖または直鎖状のＣ₁-Ｃ₁₈-飽和炭化水素基、特にＣ₁-Ｃ₁₆-飽和炭化水素基、好ましくはＣ₁-Ｃ₁₈-飽和炭化水素基、特に好ましくはＣ_３-Ｃ₁₄-飽和炭化水素基から選択される基を表す。

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本発明は、増加したドーパミン作動性細胞損失に関連する疾病におけるドーパミン作動性細胞損失の治療または予防のための医薬を製造するためのロチゴチンまたはその塩およびプロドラックの使用に関する。さらに本発明は、パーキンソン病の予防的処置のための医薬としてのロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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これまで十分に達成されていなかった脂溶性薬物、水溶性薬物の経皮または経粘膜による生体内吸収を可能にする効果を有し、高吸収性の脂溶性・水溶性薬物を含有する外用剤、注射剤を提供することであり、注射剤は特に徐放やターゲット効果を目的とする。 詳細には、脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物を含有する一次ナノ粒子を、２価または３価の金属塩を作用させることからなる薬物含有ナノ粒子（二次ナノ粒子）、および脂溶性薬物または脂溶性化された水溶性薬物を含有する一次ナノ粒子を２価または３価の金属塩と作用させることにより二次ナノ粒子とし、当該二次ナノ粒子に１価ないし３価の塩基性塩を作用させることから成なる薬物含有ナノ粒子（三次ナノ粒子）、ならびにそれらのナノ粒子の製造方法、さらにそれらのナノ粒子を含有する皮膚または粘膜適用型外用剤および注射用剤である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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本発明は、ベータ-3-アドレノセプター作用薬及びプロスタグランジン代謝に介入する薬剤を含む、機能的膀胱障害の治療のための新規組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、低い含有量のホルモン、例えばゲストデン、および必要に応じてエストロゲン (例えば、エチニルエストラジオール) を有する薬剤含有層を含んでなるパッチに関する。このパッチを女性に投与すると、薬剤含有層中への浸透増強剤または透過増強剤の混入を必要としないで、定常状態の条件下に少なくとも1.0 ng/mlの濃度のゲストデンの血漿レベルが達成される。また、ホルモンの満足すべき血漿レベルは少なくとも1週の期間を通じて達成され、パッチを毎週1回投与することを考慮して雌における避妊において使用するためにパッチを適用可能とする。
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本発明は、一般的に、医薬組成物、より具体的には、局所的経路による治療および/または予防用抗-炎症治療を意図した皮膚用組成物の製造における、活性成分としてのオンダンセトロン、その塩および塩基の使用に関する。より具体的には、本発明は、酒さ、炎症性皮膚疾患を局所的に治療するための、オンダンセトロン、その塩および塩基の使用を提供する。 （もっと読む）

ＲＳＶ複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により１個以上のヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｎ−、Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｍ_２−Ｏ）_ｎ−またはＡｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｃ_２−Ｏ）_ｎ−で置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１または一環状もしくは二環状複素環であり、Ｑは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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ヒトまたは動物の皮膚における精神的ストレスの効果を減少するための方法であって、真皮の細胞及び皮膚の炎症反応に関与する細胞におけるグルココルチコイドに誘導される慢性的なストレスを阻害する能力を有する組成物の個体に対する投与を含む方法を提供する。その様な方法における使用のための組成物、及び適切な組成物を同定するための試験方法も提供する。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

やや難溶性の銀化合物を含有する銀組成物および該組成物を基材にコーティングする方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、有効で且つ安全な量の一つまたはそれ以上の多価金属化合物を局所的に適用することによって、きわめて効果があり、簡便であり、新規であり、安価であり、安全であり、迅速である、それぞれ異なった病因であり異なった臨床的症状である、アクネおよびゆうぜいの両方を処置する方法を述べている。本発明はまたアクネの予防のために使用することもできる。多価金属化合物には、ビスマス化合物、亜鉛化合物、マグネシウム化合物、アルミニウム化合物、カルシウム化合物、銅化合物、チタン化合物、マンガン化合物、クロム化合物、バリウム化合物、セレン化合物、および鉄化合物が含まれるが、これらに限定されない。本発明はまた、しゅさの処置に適用することも可能である。本発明はまた瘢痕が残ることを防止し、一旦形成された瘢痕を治癒し、除去することを容易にするのに使用することができ、色素脱失に有益である。本発明はまた歯周炎および歯牙動揺の予防および処置、および口腔の粘膜および組織の健康的な成長を促進するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、対象の経皮投与部位に局所適用された生理活性薬物の経皮吸収を阻止する方法に関連し、該方法は対象の経皮投与部位において皮膚に対し用具（１、７）を適用するステップを包含して、該用具は対象の皮膚に接触する膜（８）で、その皮膚接触側（１１）は粘着層（１０）で被膜されている膜を含む。
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本発明は、ヒトまたは動物において形質転換細胞または非形質転換細胞の増殖の阻害または停止を引き起こすのに有用な医薬組成物の製造のためのウロカニン酸または細胞の細胞質を酸性化することができる薬学的に許容され得る薬剤の使用であって、有効量の該薬剤が本質的に非解離型で該ヒトまたは動物に投与される、薬剤の使用に関する。本発明はまた、他の治療上活性な薬剤の促進剤としての前記薬剤の使用に関する。本発明はまた、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、環状デプシペプチド類および／またはプラジカンテルを含有する経皮適用可能な物質、それらの製造および内寄生生物と戦うためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、紫外領域において感光性のある薬理学的活性成分と、少なくともひとつの紫外光吸収賦形剤（紫外線吸収剤）とを含む、溶解、または分散状態で存在する半固体、および液体の経皮貼付用薬理学的投与体に関する。
【解決手段】有利な点は、本発明に従う投与体はそのゲルベースが水、アルコール、少なくともひとつのゲル形成ポリマー、および選択的に他の成分から成る経皮ゲルに関する。そのようなゲルは、水性アルコールゲルとも呼ばれる。感光性薬理学的活性成分を含む投与体は効果的に作成され、慣用的な半固体経皮外用薬を用いるときに知られている不都合をもたない。同時に、例えば使用者が意図的に光から保護しようとした結果、遮光物質が体内へ吸収されるという有害な付随効果は出来る限り抑えられなければならない。 （もっと読む）

遊離塩基の形または酸付加塩の形のデオキシペガニン、あるいは同時にアセチルコリンエステラーゼの阻害剤およびモノアミンオキシダーゼの阻害剤であるデオキシペガニンの誘導体を、統合失調症性精神病の処置のための医薬を製造するために使用することができる。 （もっと読む）

コネキシン活性を調整するための方法および組成物（例えば、術後外傷における使用または組織工学での適用が含まれる）を提供する。これらの化合物および方法を、例えば、直接的な細胞−細胞伝達の局所的破壊が望ましい疾患および障害に関連する副作用の重症度を軽減するために治療的に使用することができる。さらに、被験体における眼病用手順に関連する組織損傷を減少させるための方法であって、アンチセンス化合物を、該被験体の眼または眼に関連する細胞中のコネキシンタンパク質の発現を阻害するのに十分な量で、該手順と組み合わせて該被験体の眼に投与する工程を包含する方法を提供する。
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