本発明は、患者の感染症疾患の治療又は予防の目的で非経口投与できる水溶液の形態の薬剤組成物に関する。特に、本発明は、活性成分Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸、Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸０．２水和物又はＳ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸アルギニン塩を含む組成物又はベンゾキノリジン−２−カルボン酸抗菌剤に関連する。本発明の分野は、該組成物を調製する手順、調製した該組成物の薬剤への使用及び該組成物の治療又は予防への使用も含む。 （もっと読む）

薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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親油性薬物のバイオアベイラビリティーを増加させるための、より詳細には、流出阻害を引き起こさないか又は所望の流出阻害度をもたらすバイオエンハンサーを用いて親油性化合物を可溶化するための化合物及び組成物が開示される。このような組成物の製造方法及び使用方法も開示される。
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半固体送達賦形剤はポリオルトエステルおよび補形剤を含有し、半固体薬学的組成物は活性因子およびこの送達賦形剤を含有する。この薬学的組成物は、局所用の、注射器使用可能な、または注射可能な処方物であり得；活性因子の局所送達のために適している。治療の方法もまた開示されている。１つの実施形態において、化学療法薬によって、放射能誘起性悪心および嘔吐によって、および／または手術後誘起性悪心および嘔吐によって誘起された嘔吐の、この治療が必要な患者における治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、難溶性化合物の溶解性を促進させる新規な種類の界面活性剤様物質に関する。
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Ｎ−（４−フルオロベンジル−Ｎ−（１−メチルピペリジン）−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドである式（Ｉ）を合成する方法を本明細書中に開示する。また、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドのヘミ酒石酸塩、及び当該塩を得る方法を本明細書中に開示する。さらに、Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）−フェニルメチル）カルバミド、及び様々な多形及び溶媒和物を含むこのヘミ酒石酸塩の様々な結晶形態を開示する。

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本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

僅かに可溶性のＰＤＥ４インヒビターの投与のための水性医薬調剤を記載する。 （もっと読む）

スイカズラ（Ｌｏｎｉｃｅｒａ Ｊａｐｏｎｉｃａ Ｔｈｕｎｂ．，忍冬藤）からの活性分画物を抽出し精製する方法およびその用途を開示する。さらに詳しくは、本発明は、スイカズラ茎（スイカズラ葉を除去したスイカズラの茎）からタンニンと難溶性フラボノイド、サポニンなどの成分を除去したスウェロシドを含む活性分画物を抽出、精製する方法に関する。このようにして得た活性分画物は、従来のスイカズラ花、スイカズラ葉の活性分画物よりも優れた消炎、鎮痛効果を有し、安定性や安全性に優れ、消炎鎮痛剤の有効活性成分であるスウェロシド（sweroside）を含有する。 （もっと読む）

僅かに可溶性のＰＤＥ４インヒビターの投与のための水性医薬調剤を記載する。 （もっと読む）

本発明は、噴霧投与に好適な、チオトロピウムを含有する安定な医薬溶液調合物に関する。より詳細には、本発明は噴霧投与に好適な、チオトロピウムを含有する安定な医薬溶液調合物に関し、無機酸又は有機酸のどちらかが、推進剤である環境保護上安全なヒドロフルオロカーボン（HFC）と、共溶媒である有機化合物と共に、チオトロピウムの塩、好ましくはチオトロピウムブロマイドを含む噴霧溶液調合物の溶液中に加えられている調合物に関する。前記酸は、主として、前記薬剤と、前記溶液調合物中にある前記共溶媒及び／又は水との相互作用に起因する前記薬剤の劣化又は変性に対する安定性を与える。 （もっと読む）

【課題】 静脈投与可能な麻酔・鎮静薬の製造に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は式Ｉ
【化１】


(Ｉ)
［式中、Ｒ_１はメチル、または２個のＲ_１が結合して炭素数２〜４のアルキレン基を形成する、Ｒ_２はヒドロキシ、炭素数１〜３のアルコキシまたはオキソで置換されている直鎖状又は分岐鎖状、炭素数１〜５の脂肪族飽和炭化水素基、または炭素数３〜６の直鎖状または分岐鎖状不飽和炭化水素基、Ｘは水素またはハロゲン基］で示される化合物またはその塩を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物において鎮静を誘導することにより、麻酔・鎮静薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗結核剤としての、リファンピシンとシクロデキストリンとの包接錯体に関する。さらに、抗結核剤「リファンピシン」とβ−ＣＤおよびＨＰ−β−ＣＤとの包接錯体を合成する方法と、これらの包接錯体の特性評価とに関する。 （もっと読む）

【課題】安価な原材料を用い、従来よりも構成が簡素であり、かつ、充分な皮膚透過性を有し、分子量の異なる２種のポリイソブチレン、タッキファイヤー、有機液剤の配合を変えることで皮膚透過性のコントロールが可能なフェンタニル含有経皮吸収貼付製剤の提供。
【解決手段】支持体の片面に、フェンタニル、分子量の異なる２種のポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びに、前記分子量の異なる２種のポリイソブチレン及び前記タッキファイヤーと相溶する有機液剤を含有する粘着剤層が積層されている経皮吸収貼付製剤。
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刺激性のあるデカン酸等の吸収促進剤を配合することなく、安全性の高い添加物のみからなる、吸収性に優れたグリチルリチン経口製剤や直腸注入坐剤を提供する。ａ）グリチルリチン、及びその薬学的に許容される塩１〜２０質量％と、ｂ）中鎖脂肪酸トリグリセリド４０〜６０質量％と、ｃ）ショ糖脂肪酸エステル５〜２５質量％と、ｄ）多価アルコール１０〜４０質量％と、ｅ）水２〜１５質量％とを含有するグリチルリチン含有界面活性剤相中油型ゲル組成物及びそれを用いて得られる肝臓疾患用剤。 （もっと読む）

本発明は、被験体に長期間送達するのに適したオピオイド製剤を与える。本発明の製剤は、オピオイドもしくはオピオイド誘導体（たとえば、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体）、および水性溶媒を含んでなり、この水性溶媒は低分子量カルボン酸（たとえば、C_2-4, C_2-7）を含んでなる。本発明はこうして、従来の水性製剤をはるかに超える（たとえば現在市販されている製剤のような従来の製剤よりも、およそ2倍程度からおよそ10,000倍程度まで高い）濃度の、ヒドロモルホン、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体を含んでなる製剤を与える。 （もっと読む）

本発明は親水性抗嘔吐剤の経皮送達システムおよびその使用方法を提供し、このシステムは対象の皮膚に親水性ミクロチャンネルを生じさせる装置、および、親水性ポリマーと親水性抗嘔吐剤を含んでいる親水層を含むパッチ、を含む。
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非経口投与用の、メスナを有する、低毒性の安定性オキサザホスホリン含有組成物を記載する。その方法では、本質的に、オキサザホスホリン抗新生物薬を、エーテル化β−シクロデキストリンの水溶液へ添加すること、次いで、メスナを、それ自体又は場合によりエーテル化β−シクロデキストリンを含む水溶液として添加することが必要である。好ましくは、オキサザホスホリン抗新生物薬が、イホスファミドであり、及びエーテル化β−シクロデキストリンが、２−ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである。 （もっと読む）

本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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本発明は、水性環境に少なくとも１つのカチオン性両親媒性物質を有する非小胞性調製物、その製法およびその使用ならびにそれらから得られる高い薬物捕捉比（drug trap ratio）を有するカチオン性リポソーム懸濁液、および薬理学、医学のようなその適用分野、特に活性物質のキャリヤー系としてのその使用に関する。 （もっと読む）