本発明は、デシタビン又は5-アザ-2'-デオキシシチジン医薬製剤及びその製剤の製造方法に関する。特には、デシタビンをシクロデキストリン化合物と処方し、薬剤の安定化及び／又は溶解性を向上させる。また、この医薬製剤を使用するキット及び使用方法も提供され、癌や血液疾患等の症状又は疾病を治療するためのデシタビンの投与方法も含まれている。 （もっと読む）

本発明は製剤の薬学的活性剤の溶解度を向上させる、メチル化された結晶を含む薬学的組成物を対象とする。 （もっと読む）

【要約書】
【課題】本発明は、ナノ粒子組成物及びナノ粒子製剤を含む、治療効果のある改良ナノコンポジット微構造組成物に関する。
【解決手段】好適な実施形態は、キャリア・マトリックスに分散された治療薬のナノ粒子を有するナノ粒子組成物を含む。本発明はまた、固体メカノケミカル合成を使用した前記組成物及び製剤の調製方法に関する。更に、本発明は、前記組成物を使用して製造した治療用製造物、及び前記組成物を使用した治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アゼチジン誘導体の注射可能又は経口送達可能な二元系又は三元系の製剤に関する。本発明の医薬組成物において使用するアゼチジン誘導体は一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）


［式中、Ａｒは芳香族又は複素芳香族の基であり、場合により１つ以上の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ又はＯＨ基で置換されている］により表すことができる。
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【課題】
本発明は、従来技術の問題点に鑑み、透明〜半透明の液性を呈するとともに安全性、使用性に優れ、特にフケ菌及び／又はアクネ菌に対して持続的な抗菌力を有する抗菌性組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明の抗菌性組成物は、粒子径が１０ｎｍ〜１００ｎｍで、且つその平均粒子径が２０ｎｍ〜３０ｎｍの範囲にある微粒子状の金属銀を０．０００４重量％〜０．００４０重量％配合してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、非経口、例えば静脈内投与のために適切なエポチロンの医薬製剤の生成方法に関する。
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【課題】口腔内で即時に感知できる治療効果を与え、即時に感知できる鎮静感を与える薬用組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係る薬用組成物は、口中で崩壊する薬用組成物であって、治療上有効な量の少なくとも一つの全身活性を有する薬用成分と、感覚的上有効な量の少なくとも一つの感覚的きっかけ剤を含む。 （もっと読む）

難水溶性抗癌剤の溶解性を高め、静脈内投与した際に高い血中濃度を維持し、且つ高い薬理効果及び／または副作用の軽減作用を有する新規ミセル調製物が望まれている。
下記一般式（１）


［式中、Ｒ１は水素原子または（Ｃ１〜Ｃ５）アルキル基を表し、Ｒ２は（Ｃ１〜Ｃ５）アルキレン基を表し、Ｒ３はメチレン基またはエチレン基を表し、Ｒ４は水素原子または（Ｃ１〜Ｃ４）アシル基を表し、Ｒ５は水酸基若しくは置換基を有していてもよいアリール（Ｃ２〜Ｃ８）アルコキシル基または置換基を有する（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基、あるいはアミノ酸若しくはペプチド誘導体を残基とするアミノ基を表し、ｎは５−１０００、ｍは２−３００、ｘは１−３００の整数を示す、ただしＲ５における水酸基の割合が０〜９９％であり、ｘはｍより大きくないものとする］
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有効成分である下記一般式（Ｉ）で表わされるアルギニンアミド類、その塩、及びそれらの水和物からなる群から選ばれる物質を濃度１ｍｇ／ｍＬ以上、約１０ｍｇ／ｍＬ以下で含有する溶液（ただし該溶液は少なくとも水を含む溶液である）を含み、該溶液が容量約１ｍＬ以上で約２０ｍＬ以下の容器に充填された形態の医薬製剤


（Ｒ^１は（２Ｒ，４Ｒ）−４−アルキル−２−カルボキシピペリジノ基を示し、Ｒ^２はフェニル基又は縮合多環式化合物残基を示し、Ｒ^２は低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基で置換されたアミノ基から選択される１つ以上の置換基を有していてもよく、ただし、該縮合多環式化合物残基はベンゼン環を含む縮合多環式化合物残基であり、該ベンゼン環が上記一般式（Ｉ）中のスルホニル基のイオウ原子と結合し、且つ該ベンゼン環には複素環であってもよい他の環が縮合し、該多環式化合物残基の環を構成する総炭素原子数が７〜１４である残基を示す）。本発明の医薬製剤及び医薬組成物は、医療現場での利便性及び安全性が高く、保存安定性も良好であり、さらに簡便に製造できるという利点を有する。
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【課題】 細菌、かび、酵母、藻などの微生物に対して優れた抗菌活性を有し、かつ溶解度が高く、殺菌処理後に加水分解により毒性の低い化合物に分解される、環境や人体に対し安全性の高いビス四級アンモニウム塩化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビス四級アンモニウム塩化合物。
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本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

【課題】持続放出特性をもたらす分散剤または可溶化剤、および賦形剤として、製薬産業において特別に使用される微造粒ポロクサマーの形成方法を提供すること。
【解決手段】微造粒ポロクサマー粒子の調製方法が開示されている。粒子は、製剤で特別に使用される。この方法は、常圧より高圧の噴霧用ガス、高い噴霧用ガス温度での噴霧ノズルの使用、ポロクサマーの粘度を低減するための高いフィード温度の使用、場合によっては造粒塔でプリルを形成した後の篩い分けを伴う。ポロクサマー粒子は球状であり、好ましくは106ミクロン以下の公称平均粒径を有する。この方法は、非常に費用効果が高く、急速である。 （もっと読む）

【解決手段】経口的に分散性の固形の薬剤の形態を調製するための処理で、次の工程: a) 活性原料を、少なくとも1種の親水性カルボン酸塩重合体を用いて被覆する工程、b) 工程(a)において得られる被覆化活性原料を、活性原料の融点よりも低い融点を持つ少なくとも1種の脂質化合物と共に造粒する工程、c) 工程(b)において得られる顆粒を、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体と共に混合する工程、及びd) 工程(c)において得られる顆粒を経口的に分散性の固形の薬剤の形態を得るのに適切な原料と共に混合する工程を備える。経口的に分散性の固形の薬剤の形態は、少なくとも1種の親水性のカルボン酸塩重合体及び少なくとも1種の脂質化合物を用いて被覆される活性原料を備え、前記被覆化活性原料が、高分子量を持つ少なくとも1種の親水性の自然な重合体を備えるマトリクスにおいて包埋される。 （もっと読む）

本発明は、ＮＳＡＩＤとトリプタンとが別個の異なる層に存在する、多層の薬学的タブレットを指向する。これらの層は並列の配置で存在し、この配置は、トリプタンとＮＳＡＩＤの溶解を独立にかつ即時に起こさせる。 （もっと読む）

式：


の化合物Ａのカリウム塩及びその製造方法が開示されている。化合物ＡはＨＩＶ感染を治療または予防するため、ＡＩＤＳの発症を遅延させるため、及びＡＩＤＳを治療または予防するために有用なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である。
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【課題】 活性成分として抗癌剤パクリタキセルを含有し、改善された安定性及び安全性、ならびに長期化した有効期間を示す注射用医薬組成物を提供する。
【解決手段】 有効量のパクリタキセルと、ポリオキシエチル化ひまし油と、アルコールと、注射用水溶液とを含み、十分量のＣＯ_２を組成物中に添加したことを特徴とする注射用医薬組成物。本注射用医薬組成物は有効量のパクリタキセルを含み、これはポリオキシエチル化ひまし油、アルコール及び注射用水溶液に溶解している。十分量のＣＯ_２を添加してパクリタキセルを注射用医薬組成物中安定化し、ｐＨ約５．０の注射用医薬組成物とする。 （もっと読む）

そのような処置を必要とする患者において、癌を処置するための方法が開示され、その方法は、治療的有効量の薬学的処方物中のテモゾロミドを髄腔内投与する工程を包含する。ここでテモゾロミドは、テモゾロミドに加え、少なくとも１つの水溶性希釈剤およびテモゾロミドまたはその薬学的に受容可能な塩を実質的に溶解するのに十分な少なくとも１つの溶解増強剤を含有する薬学的処方物として投与され、ここでこの溶解増強剤は、尿素、Ｌ−ヒスチジン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−アスパラギン、Ｌ−セリン、Ｌ−グルタミンまたは上記の２つ以上の組み合わせである。 （もっと読む）

本発明により、アスコマイシンの新規な結晶形態と、その調製方法と、アスコマイシンのこのような結晶形態を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

水に対する溶解性に優れ、不純物含量の少ない新たなイリノテカン塩酸塩結晶多形の製造方法の提供。イリノテカンをアセトン、アセトニトリル及びテトラヒドロフランからなる群から選ばれる１種又は２種以上の溶媒と混合し、次いで塩酸を加え、晶出した結晶を採取することを特徴とする、粉末Ｘ線回折で９．１５°、１０．００°、１１．８０°、１２．２０°、１３．００°及び１３．４０°の回折ピーク（２θ）を有するイリノテカン塩酸塩ｃ形結晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
抗利尿剤及び凝血促進剤として有用な新規バソプレッシンＶ_２レセプターアゴニストを提供する。
【解決手段】
１−（２−メチル−４−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１−ベンズアゼピン−１−イルカルボニル）ベンジルカルバモイル）−Ｌ−プロリン−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド、又は医薬品として許容されるその塩。 （もっと読む）