本発明は、式（Ｉ）の新規化合物およびその薬学上許容される塩：


（Ｉ）
医薬組成物ならびに、ＰＤＥ４とムスカリン性アセチルコリン受容体（ｍＡＣｈＲ）に対して阻害活性を有することにより呼吸器系疾患の治療に有用である二重ファルマコフォアとしての、それらの使用に関する。
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例えば式(I)の大環状セリンプロテアーゼ阻害化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主におけるHCV感染の治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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本発明は、様々な治療レジメンにおける、ベバシツマブ（Ａｖａｓｔｉｎ（登録商標））、ならびに場合により５−ＦＵおよびロイコボリンと併せた抗癌白金薬ピコプラチンの投与により転移性結腸直腸癌を治療する方法を提供する。本発明は、転移性結腸直腸癌を治療するための、ベバシツマブ、ならびに場合により５−ＦＵおよびロイコボリンと併せたピコプラチンの使用も提供する。本発明はまた、水、張度調整剤、および溶存ピコプラチン約０．５ｍｇ／ｍＬを含む等張溶液を含む剤形でピコプラチンを投与することをさらに含む方法も提供する。 （もっと読む）

本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。１つの例では、この組成物は、１もしくは２つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調整に関連する疾患または障害（代謝、炎症性、および免疫疾患または障害を含む）を治療するのに有用である、新規な非ステロイド性化合物が提供される。該化合物は式Ｉ：


［式中、
Ｚは、ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり；
Ａは、５〜８員炭素環または５〜８員ヘテロ環であり；
Ｂ_１環およびＢ_２環はピリジル環であって、そのＢ_１環およびＢ_２環は各々、Ａ環に縮合しており、
Ｂ_１環は適宜、同一または別々の、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_４から独立して選択される１〜３の基で置換され、並びに
Ｂ_２環は適宜、同一または別々の、Ｒ_５、Ｒ_７、およびＲ_８から独立して選択される１〜３の基で置換され；
Ｊ_１、Ｊ_２、およびＪ_３は各々、同一または別々であり、独立して−Ａ_１ＱＡ_２−であり；
Ｑは、結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、およびＳ（Ｏ）_２から独立して選択され；
Ａ_１およびＡ_２は各々、同一または別々であり、結合、Ｃ_１〜３アルキレン、置換Ｃ_１〜３アルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、および置換Ｃ_２〜４アルケニレンから独立して選択されるが、ただしＡ_１およびＡ_２は環Ａが５〜８員炭素環またはヘテロ環となるように選択され；
Ｒ_１からＲ_１１は本明細書で定義されているのと同義である］
の化合物、それのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、プロドラッグエステル、または医薬的に許容される塩である。
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【課題】本発明は、所望の導入遺伝子が、所望の細胞や組織のみで、発現が必要な場合のみに発現可能な遺伝子治療用ウイルスベクターを提供することを課題とする。具体的には遺伝子治療用ベクターとしてＡｄベクターを用いた場合に、所望の導入遺伝子を、所望の細胞や組織のみで発現しうるベクターを提供することを課題とする。
【解決手段】Ａｄベクターにおいて、導入遺伝子の発現を望まない細胞や組織に特異的に存在する内在性ｍｉＲＮＡの標的配列をＡｄベクターに組み込むことによる。これにより、発現を望まない細胞や組織において、Ａｄベクターに組み込まれた導入遺伝子の発現が阻害もしくは抑制される （もっと読む）

本発明は、マクロファージにおいてアポトーシスを誘発する能力がある非病原性細菌および／または弱毒化細菌に関する。薬物としてこの細菌の製造方法およびその使用も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、加齢関連状態または代謝障害を予防または処置するための方法、キットおよび組成物に関する。本発明のクロトー融合ポリペプチドは少なくとも１つのクロトータンパク質またはその活性なフラグメントを含む。該クロトー融合タンパク質は種々の加齢関連状態および代謝障害の処置および予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】ウエスト周囲径およびヒップ周囲径低減効果を有する剤又は食品を提供する。
【解決手段】有効成分として、リジン、プロリン、アラニン、アルギニン及び共役リノール酸を含有する。また、食品は、リジン、プロリン、アラニン、アルギニン及び共役リノール酸のみからなる。 （もっと読む）

【課題】優れた便秘改善効果を有する医薬組成物を提供する
【解決手段】以下の(A)成分と(B)成分とを含有する医薬組成物：
(A)アントラキノン系化合物、
(B)パンテチン、パンテチンの塩、パントテン酸、パントテン酸の塩、パンテテイン及びパンテノールから選択される少なくとも１種のパンテチン類。 （もっと読む）

【解決手段】 スクラルファートを含有することを特徴とする口腔内崩壊錠である胃腸薬。好ましくは、さらに、合成ヒドロタルサイトなどの、フックス変法試験における最大ｐＨが３〜４である制酸剤を配合する。より好ましくは、さらにアズレンスルホン酸ナトリウム及び／またはＬ−グルタミンを配合する。
【効果】 本発明の構成とすることによって、スクラルファートの食道炎症部への高い結合力を得ることができる。また、それによって、胸焼け改善効果の向上が期待できる。 （もっと読む）

本発明は、標的プレｍＲＮＡにおける予め選択された領域を標的とする修飾Ｕ１ｓｎＲＮＡと、ｓｉＲＮＡ型、ｓｈＲＮＡ型および／またはｍｉＲＮＡ型の遺伝子発現抑制剤の併用による遺伝子発現の転写後阻害用組成物、および前記組み合わせの、好ましくないタンパク質の過剰発現により生じる疾患の治療のための使用に関する。

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【課題】本発明は、免疫賦活剤／アジュバントとしての一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体、並びに前記核酸分子及びその誘導体と任意的に更なるアジュバントとを含む組成物とに関する。本発明は更に、それぞれ、免疫賦活剤としての上記式（Ｉ）の核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかと、任意的に例えば抗原剤等の少なくとも１種の更なる薬学的活性成分とを含有する医薬組成物或いはワクチンに関する。本発明は同様に、癌疾患、感染性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患等を治療するための、医薬組成物或いはワクチンの使用に関する。同様に本発明は、かかる疾患を治療する医薬組成物を調製するための一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかの使用に関する。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａの核酸分子である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、亜塩素酸類化合物の殺菌力および／または洗浄力が著しく増強された組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、亜塩素酸類化合物、グリセリン、並びにリン酸化合物を含有する水性組成物に関する。本発明はまた、コンタクトレンズ用殺菌液、コンタクトレンズ用消毒液、コンタクトレンズ用洗浄液、コンタクトレンズ用すすぎ液、またはコンタクトレンズ用保存液である、本発明の水性組成物に関する。本発明はまた、コンタクトレンズ用多目的溶液（マルチパーパスソリューション）である、本発明の水性組成物に関する。本発明は更に、点眼剤、特にドライアイ用の点眼剤である、本発明の水性組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】難治性の皮膚掻痒に対する効果に優れ、かつ効果に即効性があり、安全性の高い痒み抑制剤および該痒み抑制剤を有効成分として含有する痒み抑制組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる痒み抑制剤は、マルトオリゴ糖（Ａ）と、ヘパリン類似物質（Ｂ）とを必須有効成分として含有することを特徴とする。マルトオリゴ糖としては、好ましくは２〜９糖から選ばれる１種又は２種以上が用いられる。ヘパリン類似物質としては、日本薬局方外医薬品規格（規格番号：１０８５４８）に収載のものが用いられる。 （もっと読む）

本発明の分野は、血小板収縮の阻害剤を使用して血栓を溶解させるための方法に関する。より詳細には、本発明は、発生中の血栓において血小板の収縮および硬化を阻害するための1つまたは複数の血小板溶解剤および、場合により、1つまたは複数の抗凝固剤と組み合わせた血小板収縮の阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式（Ｉ）及び／又は（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるその塩と、（ｂ）抗高血圧薬、抗糖尿病薬、脂質低下薬、抗血小板薬、抗肥満薬、及び抗血栓薬、糖尿病性血管合併症用薬剤、及び心不全治療薬、又は薬学的に許容されるそれらの塩とからなる群から選択される少なくとも１つの治療薬であって、場合により薬学的に許容されるキャリアが存在するもの、を含む組合せ製剤又は医薬品組成物のような組合せ品であって、分離使用、同時使用、又は逐次使用する、組合せ品に関する。


また、本発明は、そのような組合せ品をヒトを含む哺乳動物の治療のために使用することに関する。
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ａ及びＢ並びにｍは本明細書中に規定されている通りである。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】ＴＮＦα活性が有害となる疾患に関する新規治療方法の提供。
【解決手段】ヒト腫瘍壊死因子α（ｈＴＮＦα）に特異的に結合するヒト抗体、好ましくは組換えヒト抗体を隔週皮下投与する。メトトレキサートと一緒に投与してもよい。抗体はｈＴＮＦαに対して高いアフィニティー（例えば、Ｋ_ｄ＝１０^−８Ｍ以下）及び遅いｈＴＮＦα解離オフレート（Ｋ_ｏｆｆ＝１０^−３ｓｅｃ^−１以下）を有し、インビトロ及びインビボでｈＴＮＦα活性を中和する。抗体は完全長抗体またはその抗原結合部分である。 （もっと読む）