本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用である。

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アルツハイマー型の認知症に罹患している患者において、非選択的末梢性抗コリン作用剤と組み合わせたアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の投与により、併発する有害作用を減らすことによって、前記ＡＣｈＥＩの最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための方法について記載する。この方法によって、前記患者のＣＮＳでは増強されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成されて、それにより、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状の緩和がより大きな程度まで改善される。アルツハイマー型認知症に罹患している患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量、ひいてはその効力を高めるための医薬組成物の製造のための非選択的末梢性抗コリン作用剤（ｎｓＰＡＣｈＡ）の使用と、本記載に明示される式ＩＩの非選択的末梢性抗コリン作用剤とアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物についても記載する。 （もっと読む）

本発明は、酵素変異体、補因子に対するそれらの応答性に関し、並びに酵素変異体の活性、及び補因子に対するそれらの応答性を試験するインビボアッセイに関する。 （もっと読む）

【課題】高い濃度で創傷治癒に改善創傷治癒を促進し、瘢痕形成も予防または軽減するマンノース−６−リン酸塩は、高濃度での効果は劣り、対照と比較してもさらに悪化するため、高い濃度で創傷治癒に効果のある組成を提案。
【解決手段】マンノース−６−リン酸塩を、ｐＨ調整により、ｐＨ６〜ｐＨ８の懸濁剤または液剤として、好ましくはｐＨ６．５〜ｐＨ７．５の懸濁剤または液剤として、また、好ましくは６５〜３００ｍＭの懸濁剤または液剤として製剤化し、懸濁剤は、粘性ヒアルロン酸ゲルとして作成した組成物は、創傷治癒に有効であり、特に瘢痕形成の予防または軽減に有効。 （もっと読む）

本発明は、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標の治療において、このような治療を必要とする患者に迅速な反応をもたらすために、ロフェキシジンを全身性の循環に送達する速度を、鼻腔経路、舌下経路、または口腔経路を介した経粘膜投与によって加速させるための組成物およびその方法を提供する。経粘膜送達用に作製されたロフェキシジンの組成物が提供される。また、アヘン中毒、片頭痛、神経因性疼痛、および他の、ロフェキシジンに関連する治療指標を治療するための方法が提供される。この方法は、鼻腔投与経路、舌下投与経路、または口腔投与経路を介した経粘膜送達用に作製された、これらの薬物指標の治療に有効な量のロフェキシジン組成物を利用するものである。 （もっと読む）

本発明は、１本鎖または２本鎖オリゴヌクレオチドのうちの少なくとも１つであって、脂溶性物質に抱合されているオリゴヌクレオチドと、該抱合オリゴヌクレオチドが凝集、混合、または会合されているエマルションまたはリポソームのうちの少なくとも１つとを含む新しい製剤脂質粒子（ＦＬｉＰ）に関する。これらの粒子は、驚くことに、心臓、肺、および筋肉にオリゴヌクレオチドを有効に送達し、そこで遺伝子サイレンシングをもたらすことが示されている。
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【課題】ウイルス感染の治療薬であるアシクロビル、ペンシクロビルおよび／またはオマシクロビルを含む局所抗ウイルス組成物において、顕著な効力を持つ局所製剤の提供。
【解決手段】１５〜２５重量％プロピレングリコールおよび１０〜２５重量％イソプロピルＣ_１２〜Ｃ_２２アルカン酸エステルを含むグルココルチコイド−フリー医薬キャリア中のアシクロビル、ペンシクロビルおよび／またはオマシクロビルを含む水中油型または油中水型局所抗ウイルス組成物。該組成物はヘルペスウイルス感染の治療または予防に有用である。臨床の結果では、前駆期に開始する治療が大部分の患者における代表的な口唇ヘルペスの発症を妨げうることを実証した。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＴＮＦα抗体又はその抗原結合部分などのＴＮＦα阻害剤を投与することを含む、骨損失、例えば皮質骨損失及び特に手骨損失を、治療する、例えば軽減するための方法及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る組成物、オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る製剤、及びオピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグの使用方法が本明細書に記載される。本明細書に記載される１つの態様は、疾病及び/又は障害を処理し、そして予防するための耐乱用性製剤におけるブプレノルフィン及び封入されたナルトレキソンの経皮投与に関する。
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【課題】難治性の皮膚掻痒に対する効果に優れ、かつ効果に即効性があり、安全性の高い痒み抑制剤および該痒み抑制剤を有効成分として含有する痒み抑制組成物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる痒み抑制剤は、マルトオリゴ糖（Ａ）と、止痒剤及び抗炎症剤から選ばれる少なくとも一種（Ｂ）を必須有効成分として含有することを特徴とする。マルトオリゴ糖（Ａ）としては、２〜９糖から選ばれる少なくとも一種が用いられ、（Ｂ）成分として用いる止痒剤としては、ジフェンヒドラミン、クロタミトン及びそれらの塩から選ばれた少なくとも一種が用いられ、抗炎症剤としては、デキサメタゾン、プレドニゾロン、クロベタゾン、グリチルリチン酸及びそれらの塩、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリルから選ばれた少なくとも一種が用いられる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、癌治療用の医薬を提供することに関する。
【解決手段】 癌治療用の医薬の製造におけるGP88アンタゴニスト及び抗エストロゲン化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】Ｐを多く含有しながら、球形状及び化学的耐久性が良好な放射線治療用粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 Ａ（Ａは、希土類金属元素及びＡｌから選択される少なくとも一種の元素）、Ｐ及びＯを主成分とする哺乳動物の放射線治療用粒子において、Ｐの含有量がＰ_２Ｏ_５換算で１５〜５０重量％であり、長辺と短辺の比が平均で１．０〜１．１であることを特徴とする。 （もっと読む）

立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝産物およびこれらの薬学的に許容可能な塩類を含む、抗体−薬剤コンジュゲートトラスツズマブ−ＭＣＣ−ＤＭ１と化学療法剤との組合せは、腫瘍細胞増殖を阻害するために、そして、ＨＥＲ２およびＫＤＲ(ＶＥＧＦＲレセプター１)によって媒介される癌などの疾患を治療するために有用である。哺乳動物細胞における前記疾患や関連の病的状態のインビトロ、インサイツ及びインビボの診断、予防又は治療のための前記組合せの使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】サリドマイド代謝物５’−ヒドロキシサリドマイドの水酸基をフッ素原子で置き換えることにより、薬理活性を向上させ、また酸化酵素による代謝を阻害し、サリドマイドの薬理活性を失うことを防ぐことを目的とした新規な５’−フルオロサリドマイド誘導体、および該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】５’−フルオロサリドマイド誘導体として、下式（１）で表される２−（５−フルオロ−２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリン−１，３−ジオン誘導体、および該誘導体の製造方法。


（式中、Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3，Ｒ4及びＲ5はそれぞれ独立に水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基，ハロゲン原子等を示し；Ｒ6は水素原子又はアミノ基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、抗ＨＩＶ治療薬およびＨＩＶに罹患した患者のための前記抗ＨＩＶ治療薬の副作用の治療薬を含む組成物に関する。本発明は特に、特定の抗ＨＩＶ治療によって生じる副作用、例えば、プロテアーゼ阻害剤または逆転写酵素阻害剤によって生じ得る早期老化、脂肪萎縮症の治療に使用できる。本発明の組成物は、ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤および少なくとも１種の抗ＨＩＶ薬を含む。ＨＩＶに感染した患者を治療するための方法の１つは、任意の順番で、（ｉ）ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素の少なくとも１種の阻害剤およびファルネシルピロリン酸合成酵素の少なくとも１種の阻害剤を含む混合物を投与するステップ、ならびに（ｉｉ）抗ＨＩＶ薬を投与するステップを含み、前記投与が同時、連続または交互である。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、相乗的有効量のmTOR阻害薬及びμ−オピオイド受容体拮抗薬を共投与することによって、細胞の増殖及び遊走を特徴とする障害又は疾患を治療する方法を提供する。
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【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

本発明は、対象における肝細胞癌を診断する方法、および対象における肝細胞癌を治療する方法に関する。本発明はまた、PLVAPタンパク質のアンタゴニスト、例えばPLVAPタンパク質と特異的に結合する抗体にも関するのみならず、PLVAPタンパク質のアンタゴニストを含む組成物およびキットにも関する。本発明はさらに、PLVAPタンパク質と特異的に結合するヒト化抗体に関する。 （もっと読む）