式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規置換ピラゾロピリミジンを提供する。
【解決手段】
これらの化合物は一般式(I):
【化１】


（Ｉ）
により特徴づけられる。式中、R^１ はフェニル又はピリジルであり、これらのいずれかが１〜４個、好ましくは１〜３個の置換基Ｘで置換されており、Ｘは互いに独立にC_２-C_６-アルキル又はC_１-C_６-アルコキシから選ばれ、この場合、C_２-C_６-アルキル及びC_１-C_６-アルコキシが過ハロゲン化まで少なくともジハロゲン化されており、好ましくは２〜６個のハロゲン置換基でハロゲン化されており、ハロゲン原子はフルオロ、クロロ及びブロモ、好ましくはフルオロの群から選ばれ、R^２ はフェニル又はヘテロアリールであり、この場合、フェニルは１〜３個の基により置換され、またヘテロアリールは必要により１〜３個の基により置換されていてもよく、夫々の場合に前記基は互いに独立にC_１-C_６-アルキル、C_１-C_６-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_１-C_６-アルキルアミノ、ハロゲン、C_６-C_１０-アリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルアミノカルボニル、C_１-C_６-アルコキシカルボニル、C_６-C_１０-アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニル及びC_１-C_６-アルキルチオの群から選ばれる。新規化合物は薬物、特にこれらを要する患者の認知、集中、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。 （もっと読む）

特定のシクロアルキルオキシ−及びヘテロシクロアルキルオキシピリジン化合物は、ヒスタミンＨ₃受容体媒介の疾病の治療に有用なヒスタミンＨ₃受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症（毛髪の喪失）、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＷが、本明細書で定義される式Ｉの化合物は、ＣＮＳ浸透性を有するＴＲＰＶ１拮抗薬である。当該化合物を含む組成物、ならびに当該化合物および組成物を使用する状態および障害の治療方法も開示される。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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本発明は、式Ｉの選択的な５−ＨＴ_７受容体拮抗化合物および片頭痛の治療におけるそれらの使用を提供する。


（式中、Ａは、−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であり、かつ、Ｒ^１−７は本願明細書に定義される通りである）。
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本発明は、キナーゼ阻害剤として有用であるプリン化合物に関する。より詳細には、本発明は、プリン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含有している医薬組成物、ならびに増殖異状又は障害の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、腫瘍及び癌を含む多数の増殖異状又は障害、ならびにＰＩ３及び／又はｍＴＯＲキナーゼと関連しているその他の障害又は病気の処置のための医薬として有用であり得る。
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式Ｉで表される一連のＮ−置換されたオキシインドール誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物（単独で、または１種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に）、および薬学的に許容される担体を含む。（例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた）カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または１種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】局所麻酔効果を与えることができる活性物質を含有する、制御されたデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】非ポリマー性キャリア材料および麻酔薬を含有する新規麻酔組成物に関するが、この組成物は、初期バーストがなく、約24時間以上持続する、持続性局所麻酔を与えるのに適している。第１の麻酔薬および第２の麻酔薬を包含する、一定の組成物も与えられる。こうした組成物において、第２の麻酔薬は、第１の麻酔薬のための溶媒であり、被験体への投与時に、初発の麻酔効果を与える。非ポリマー性キャリアは、状況に応じて、適切な糖エステルのような、高粘性液体キャリア材料とすることができる。組成物はさらに、活性物質および不活性物質を含めて、１つもしくは複数の追加成分を含めることができる。本発明の組成物を使用する、被験体の部位で持続性麻酔効果を生じる方法も、与えられる。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

上気道感染症および心理的健康に対するβ−グルカン組成物の影響を評価するプラセボ対照二重盲検化デザインに関する試験を行なった。これらの試験の報告期間の経過の間に、治療群における被験者は、より少ないＵＲＴＩ症状、より良い全般的な健康、およびＰＯＭＳ調査に基づいたよりポジティブな心理学的査定を報告した。 （もっと読む）

本発明は、置換されたニコチンアミド化合物、その製造方法、当該化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）