【課題】
【解決手段】本発明は、以下の式：




で表される新規のニトロン（nitrone）化合物、その製造方法およびその医薬用途を提供し、記載の化合物は強力な抗酸化性を持ち、フリーラジカルの過剰生成および／または血栓の形成から生じる疾患の処置および／または予防において使用され得る化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、無水結晶性マレイン酸オルブピタント（形態１）それを含んでなる医薬製剤、治療におけるその使用およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘは任意に置換される複素環基であり；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アミノまたはＮＲａＲｂであり；Ｒ_２は任意に置換される複素環基またはヘテロ芳香族基であり；Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子であり；ここで、前記化合物は塩基または酸への付加塩の状態にある。本発明は治療において用いることができる。

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【課題】ＦＤＡに承認されている化学療法に関連する悪心や嘔吐の抑制のための医薬品であり、大麻植物の主要な生物学的活性成分である、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の安価な製造方法を提供する。
【解決手段】大麻の植物材料からのデルタ−９−テトラヒドロカンナビノール（ＴＨＣ）の単離のための方法であって、ａ）抽出物を形成するために無極性の有機の溶媒で前記大麻の植物材料を抽出すること；ｂ）残留物を与えるために前記抽出物から前記溶媒を取り除くこと；及びｃ）前記残留物を低い圧力のフラッシュ蒸留にかけると共に前記蒸留における一定の沸騰する範囲からＴＨＣを含有する第一の留出物を収集すること：を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】均一且つ再現性のある吸収性を有し、活性成分の至適用量の確立も容易に行えるテトラヒドロピリジン誘導体の３の結晶形の内の２の混合物を再現性よく結晶化する方法の提供。
【解決手段】以下のステップからなる1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン・塩酸塩の結晶化方法：(a)該化合物を加熱することにより、１から３の炭素原子を有するアルカノール類、３から６の炭素原子を有するケトン類、ジメチルスルホキシド及び酢酸エチルから選択された溶媒［該溶媒は、任意に５から３０％の水又は塩酸水を含有する］に溶解すること；(b)得られた溶液を、０から６００ｒｐｍで攪拌しながら、１時間当たり３から１００℃の速度で、−１０／＋１０℃にまで冷却すること；及び(c)得られた生成物を単離し、任意に超微粉砕すること。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体のＰＡＭである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用なグリシントランスポーター阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩（式中Ｒ^１は水素原子等、ｎは１又は２、Ａｒ^１はフェニル又はピリジル、環Ａはピリジル，ピラゾリル等を示す。）。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

この発明は、スマトリプタンのようなトリプタンを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は吸入経路により投与するための組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、Ｈ_３アンタゴニスト／インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン誘導体に関するものであり、式中Ｒ^１は、クロロまたはブロモを表し；Ａは、（ａ）；（ｂ）；（ｃ）；（ｄ）；または（ｅ）、ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を表す。本発明はさらに、このような化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５の調節剤であり、したがって急性および／または慢性神経系障害の制御および予防に有用である。
【化１】

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【課題】ヒスタミン３（Ｈ３）受容体拮抗作用薬の提供。
【解決手段】下式（１）トランス−Ｎ−イソブチル−３−フルオロ−３−［３−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−シクロブタンカルボキサミドのトシル酸塩、その溶媒和物（例えば水和物）、その多形体、その医薬組成物；ならびにその治療有効量を投与することを含む。
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ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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薬理活性剤の投与に好適な耐乱用性経口製剤を提供する。 （もっと読む）

様々な疾患の治療に用いられる医薬組成物に組み込まれる置換ピリドインドール類は、式（Ｉ）に対応する（式中、Ｒ^１はＨまたは場合により置換されてもよいアルキルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、−Ｏ−アルキル、−Ｓ−アルキル、アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、および−ＣＮからそれぞれ独立して選択され、Ｇは、−ＣＲ^１２Ｒ^１３−ＮＲ^５−または−ＮＲ^５−ＣＲ^１２Ｒ^１３であり、Ｒ^５はＨ、場合により置換されてもよいアルキル、場合により置換されてもよい複素環、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^６、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^７、または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^１９Ｒ^２０であり、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ場合により置換されてもよいアルキルまたは場合により置換されてもよい複素環であり、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１９およびＲ^２０は、Ｈまたは場合により置換されてもよいアルキルからそれぞれ独立して選択され、Ｒ^１４およびＲ^１５はそれぞれ独立してＨまたはハロゲンであり、Ｌは、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または結合であり、Ｂはアリールまたはヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、但し、Ｌが直接結合である場合には、Ｂは非置換ヘテロアリールまたはフッ素で一置換されたヘテロアリールにはなり得ない）。

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【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。詳細には、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。また、本明細書に記載の化合物、その合成で使用する中間体、その医薬組成物の調製方法、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。上記疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛（たとえばヘルペス後神経痛または三叉神経痛）による疼痛、糖尿病性ニューロパシーによる疼痛、歯痛、および癌性疼痛、炎症性の疼痛状態（たとえば関節炎および変形性関節症）が挙げられる。

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本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

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