【課題】心身ストレスに対して、中枢神経を抑制することなく、安全性が高く、しかもストレスに対する優れた適応形成を促進することが可能な機能性飲食品を提供する。
【解決手段】アスコルビン酸とアスコルビン酸誘導体から選択された少なくとも１つと、βグルカンとを有効成分として含有させることにより、これら成分の相乗効果により、中枢神経を抑制することなく、安全で低コストでストレスに対する適応形成を促進させる効果のある機能性飲食品を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に２型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般に一連の化合物、本化合物を含む医薬組成物、ならびに治療薬としての本化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物は、チオフェニルおよびピロリルアゼピン化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ２ｃ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ２０）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、嗜癖、不安、うつ病、肥満など）を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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【課題】2-オキソ-1-ピロリジン誘導体を調製するための方法における新規中間体の提供。
【解決手段】一般式(A)


(上記式中、
Xは-CONR⁵R⁶、または-COOR⁷、または-CO-R⁸、またはCNであり、R¹は水素等であり、R²およびR⁴は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R³は水素等であり、R⁵、R⁶、R⁷は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R⁸は水素等である)
を有する化合物、およびその薬学上許容可能な塩であり、但し、化合物はメチル 2-[4R,S-イソプロピル-2-オキソ-ピロリジン-1-イル]アクリレートおよびメチル 2-[3R,S-クロロ-4R,S-イソプロピル-2-オキソピロリジン-1-イル]アクリレートではない。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
｛式中、


［式中、
Ｘは、ＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ又はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２を表し；
Ｒ^２は、アリール、ヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル基を介して結合されたアリール基又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^２は、アリール又はヘテロアリール（これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル鎖を介して結合されたアリール基（この基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ^３及びＲ^４は、相互に無関係に、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（それぞれ飽和又は不飽和であり、分枝又は非分枝である）を表し、その際、Ｒ^３及びＲ^４は同時にＨを表さず、
又は、基Ｒ^３及びＲ^４は一緒になって、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２、又は（ＣＨ_２）_３−６を表す。｝
で表わされる置換されたオキサジアゾール誘導体に関する。上記化合物はμ−オピオイド受容体に対する親和性を有する。
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本発明は、ランチオニンケチミン誘導体およびチオモルホリンジカルボン酸誘導体を含有する組成物、ならびにそのような化合物の調製法を提供する。本発明はまた、ランチオニン、ランチオニンケチミン(LK)、LK誘導体、チオモルホリンジカルボン酸(TMDCA)、およびTMDCA誘導体の使用にも関する。これは、中枢神経系を冒す疾患を含む、疾患の治療および/または予防のためのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、抗酸化活性、抗神経炎症活性、および神経保護活性を有する化合物および方法を提供する。また、血液-脳関門のような細胞膜を通過するおよび/または通って輸送する能力を有する化合物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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本発明は躁病および／または双極性障害を治療する方法であり、この方法は、それを必要としている被験体に本明細書で定義する如き式（Ｉ）および式（ＩＩ）で表される１種以上の新規なベンゾ縮合複素環スルファミド誘導体を治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。さらに別の態様において、本発明は、細胞中の電位依存性のカルシウムチャネル中のイオンフローを減少させる方法を提供する。該方法は、該細胞を、カルシウムチャネルを閉鎖する量の本発明のアンタゴニストと接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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本発明は、新規なカルシウムチャネルアンタゴニスト、およびその新規なアンタゴニストを用いて疾病状態を治療する方法を提供する。一態様において、本発明のカルシウムチャネルアンタゴニストは、表１〜１０、実施例１〜３６、および／または表Ａに示す１個またはすべての化合物である。別の態様において、本発明は、薬学的に許容できる担体および本発明のアンタゴニスト（例えば、本発明の化合物または本発明の複合体）を含む医薬品組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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本発明は、エスシタロプラムの放出調節医薬製剤およびパルス型医薬製剤、ならびにこれらを中枢神経系障害（気分障害（例えば大うつ病性障害）および不安障害（例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、およびパニック発作を含む恐慌性障害）を含む）の治療に使用する方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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式
【化１】


で示される化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅ）の阻害剤であり、したがって、ＰＴＰａｓｅ活性が介在する状態を処置するために使用できる。本発明の化合物は、また、ホスホチロシン結合領域、例えば、ＳＨ２ドメインで特徴付けられる他の酵素の阻害剤として使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物は肥満と関連するインスリン抵抗性、耐糖能障害、糖尿病、高血圧ならびに大および小血管の虚血性疾患、脂質異常症、例えば、高脂血症および高グリセリド血症を含む２型糖尿病関連状態、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪肉腫のような脂肪細胞腫瘍および癌腫、脂質異常症ならびにインスリン抵抗性により示される他の疾患の予防および／または処置のために使用され得る。加えて本発明の化合物は、癌（前立腺または乳癌のような）、骨粗鬆症、神経変性症および感染症ならびに炎症および免疫系と関連する疾患の処置のために使用され得る。
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【課題】 抗痙攣活性を有するカルボキシアミド化合物の提供。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）：


で表され、化合物Ｎ−（５−ヨード−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−４−アジドベンズアミドおよびＮ−（５−ヨード−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−５−ベンゾイル−２−メトキシベンズアミドを除く化合物、その医薬上許容される塩またはその溶媒和物およびそれを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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