本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療上の処置に有用な式（Ｉ^＊）の新規の化合物、その薬学的に許容可能な塩、およびその薬学的組成物に関する。本発明は、さらに、細胞中でのコルチゾール産生の減少もしくは調節または細胞中でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための新規の化合物の薬学的組成物および方法に関する。本発明は、さらに、有効量の開示の１１β−ＨＳＤ１インヒビター（式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄの化合物が含まれる）を必要とする哺乳動物に投与する工程を含む、１１β−ＨＳＤ１を阻害する方法を提供する。

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本開示は、アヘン剤および／またはＮＭＤＡ受容体のモジュレータ、その薬学的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、ならびにアヘン剤および／またはＮＭＤＡ受容体を調節することが有益である、疼痛、不安神経症、神経変性、薬物依存症、咳、筋肉緊張および／または緑内障、ならびに他の任意の病態の治療および／または管理のための、そのような化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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【課題】医薬として有用なＮ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−（７−メチル−８−オキソ−２−フェニル−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミドの安定した品質の結晶およびその製造方法を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンおよび／または示差走査熱量分析サーモグラムで特定され、優れた熱安定性などの性質を有する、Ｎ−ベンジル−Ｎ−エチル−２−（７−メチル−８−オキソ−２−フェニル−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル）アセトアミドのε型結晶。 （もっと読む）

特許請求される本発明は、ＶＲ１のベンゾイミダゾール誘導体アンタゴニスト、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療におけるそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物は、変形性関節症、慢性腱炎、骨盤痛及び末梢神経障害、胃食道逆流性疾患、過敏性腸症候群及び過活動膀胱の処置において有用であり得る。
【化１】

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本発明は、強力なｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、独立して、例えばＣＲ¹⁰、ＮＨ、ＳまたはＯであり、
それによってＹ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも１つは、ＣＲ¹⁰を示し；
Ｒ¹は、クロロまたはブロモを表し；
Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、例えば水素またはＣ₁−Ｃ₆−アルキルを表し、そして
Ｒ¹⁰は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す）
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、並びに医薬的に許容される塩、その医薬組成物、およびCNS疾患の治療におけるそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、および同様に水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物に関する。［式中、Ｘ_１は水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_２は、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは、場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここでＲａおよびＲｂは、場合によって置換されていることもできる。］その調製方法および治療上の使用。

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本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、ＭＣＰ−１受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト／アンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および／または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、例えば、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、および「ＨＥＴ」は、本明細書に記載されたものである］
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびＶＲ１受容体の活性過剰によって引き起こされる、疼痛などの疾患状態の哺乳動物における治療でのその使用を提供する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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活性成分の放出を制御した内層と、その上に配された胃液耐性の被覆層とを備え、その内層が少なくとも２つの拡散層から形成され、拡散する活性成分に対するその拡散層の浸透性が内側から外側に向けて減少することを特徴とする活性成分担体と、少なくとも１つの活性成分とをベースとした小腸における活性成分の放出を制御した経口投与用の医薬品製剤、およびその製造方法が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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誘導体（ＩＩ）を精製するためのステップを含む、ジアミノフェノチアジニウム型の化合物を調製するための方法。この方法から得られる生成物は、高い純度を有する。薬剤を調製するための、これらの化合物の使用。 （もっと読む）

シクロブテンジオン環、置換フェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分を含む新規シクロブテンジオン化合物を開示する。このフェニル環および−ＣＨ（Ｃ_２Ｈ_５）−フラン部分は、−ＮＨ−部分によってシクロブテンジオン環にそれぞれ結合している。ケモカイン媒介性疾患（例えば、癌、ＣＯＰＤ、急性および慢性炎症性疾患、乾癬、嚢胞性線維症、ならびに喘息）を治療するための医薬を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量のモノアミン再摂取阻害剤及びＳＫ阻害剤を含む医薬品組成物を提供する。別の態様では、本発明は、本発明で使用される新規なベンゾイミダゾール誘導体を提供する。 （もっと読む）

バルサルタン、アムロジピンおよびヒドロクロロチアジドの組合せの単層、二層および三層固体投与量剤形を製造する。 （もっと読む）

本発明は、１，５−ジフェニルピラゾール化合物、ならびに肥満、精神障害および神経学的障害の治療における該化合物の使用、該化合物の療法的使用のための方法、ならびに該化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）