【課題】難治性疾患である神経因性疼痛に対し優れた治療効果を有する神経因性疼痛治療剤を提供すること。

【解決手段】上記課題は、ＤＣＭＢ（（±）−２，３−ジクロロ−α−メチルベンジルアミン）等のフェニルエタノールアミンＮ−メチル転移酵素（ＰＮＭＴ）阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療剤、ＰＮＭＴ阻害薬を有効成分として含有する神経因性疼痛治療用医薬組成物、ＰＮＭＴ阻害薬を用いる神経因性疼痛の治療方法などによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、テガセロドを単独で、またはプロトンポンプ阻害剤と組合せて対象に投与することを含む、対象の胃障害、例えば、NSAID誘導性胃障害を処置し、予防し、および/または管理するための方法に関する。また、本発明の方法での使用のための組成物およびキットを提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ、Ａ、R¹、R²、R³及びR⁴は明細書で定義されたとおりであり、塩も同様である）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。

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【課題】本発明は、体外フォトフェレーシス（ECP）のための独特の作用様式を提供する。
【解決方法】ECPは環境ストレスに反応する（すなわち、感染に対する反応、および種々の栄養利用性、肥満、生体異物に対する反応）ための進化的に保存されたメカニズムで特徴付けられる細胞ストレス反応の調整を通じて作用しうる。特異的な経路、ヘキソサミン代謝経路は、細胞O関連糖タンパク組成物を変化させることによりこのストレス反応を調節するように思われる。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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本発明は、カリウムチャネル開口薬／アゴニストおよび／またはアデノシン受容体アゴニスト（たとえばアデノシン）を局所麻酔薬（たとえばリグノカイン）と共に含む組成物を器官灌流時に投与するステップを含む外科処置からの組織、器官または細胞に対する損傷を低減する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、術後合併症（たとえば心臓手術後の心房細動）のリスクまたは発生率を結果として低下させる、（たとえば外科処置を容易にするために）医療的に誘発された活性低下による組織、器官または細胞に対する損傷を低減する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；又はその薬剤学的に許容しうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ（ここで、Ａｒ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に定義される）。また、薬剤組成物、この化合物の製造方法、及びモノアミン再取り込み阻害薬介在性疾患の治療のための本化合物の使用方法が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１からＲ^８、Ｘ、Ｙ、ｍ、及びｎは明細書及び請求項に定義したとおりである）で示される新規ピリドピリミジノン誘導体ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出されている新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノナン誘導体に関する。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターとして有用な、式（Ｉ）のフェニル−ピラゾールならびにその塩および組成物を調製するための方法に関する。本発明はまた、該方法およびそれらの調製で使用される中間体にも関する。本発明はまた、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター活性のモジュレーターの結晶形態、その組成物およびその使用方法にも関する。本発明は、本明細書に記載されるような塩または結晶形態と５ＨＴ_２Ａレセプターとを接触させる工程を含む、該レセプターを調節するための方法を提供する。
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【課題】ラムノリピド類を治療薬の活性成分として使用してアルツハイマー病を治療する方法に関する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹はＨまたはα−Ｌ−ラムノピラノシル；
Ｒ²はＨまたは−ＣＨ（Ｒ⁴）−ＣＨ₂−ＣＯＯＨ；
Ｒ³は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビル；
そして Ｒ⁴は（Ｃ₅−Ｃ₂₀）−飽和、モノまたはポリ不飽和ヒドロカルビルである］で表されるラムノリピド類の一以上を活性成分として含有するアルツハイマー病の治療用医薬組成物。 （もっと読む）

単一エナンチオマーもしくは非ラセミ混合物の形でのネフォパムまたはその類似体である化合物をラセミ化する方法であり、それは化合物を酸と接触させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）を調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、治療におけるその使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、前記化合物を含有させた製薬学的組成物およびそれらを用いた治療方法に向けたものである。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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【課題】種々の増殖因子との結合作用、神経突起伸長促進作用を有する、多糖およびオリゴ糖、ならびにそれらを含む神経性疾患治療用組成物、炎症性疾患治療用組成物または創傷治療用組成物の提供。
【解決手段】コンドロイチン硫酸/デルマタン硫酸ハイブリッド鎖、コンドロイチン硫酸Cならびにそれらに由来するオリゴ糖。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ^１は、結合またはＣ_１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒ^ｑは水素またはメチル、あるいはＲ^ｑは、Ｒ^１とまたはＱ^１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ_１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ^２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ^１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ^１が水素でありＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンおよび２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン二塩酸塩を，カルボニル源としての１，１’−カルボニルジイミダゾール（「ＣＤＩ」）とカップリングすることによるＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドの調製のための効率的な合成；Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製；中間体（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンならびに中間体２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Η−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 （もっと読む）