本発明の１つの実施態様は、造粒液体を用いてゾニサミドを湿式造粒法にかけ、安定ゾニサミド医薬組成物として造粒混合物を形成することを含んで成る、安定ゾニサミド医薬組成物を調製するための方法を対象とし、ここで、造粒液体は、精製水、アルコール及びそれらの混合物から選択される。安定ゾニサミド医薬組成物は、カプセル殻を満たすのに用いて、安定ゾニサミドカプセルを調製することができる。本発明の別の実施態様は、（ｉ）成分を圧縮、共製粉、共微粉化及び／又は共圧縮することにより、又は成分を同様に集中的な工程にかけることにより、ゾニサミド粉末及び有効量の少なくとも１つの医薬として許容される賦形剤を用いて均質混合物を形成すること；及び（ｉｉ）カプセル殻を均質混合物で満たし、安定ゾニサミド医薬カプセルを得ることを含んで成る安定ゾニサミド医薬カプセルを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ，３−ジフェニル−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミンが含まれないことを条件として式（Ｉ）
【化１】


｛式中、環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Ｒ^１は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたはＣ_１−６アルキルカルボニルオキシで置換されているＣ_１−６アルキルを表し、Ｘは、直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−または−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し、Ｒ^２は、任意に置換されていてもよい環系を表す｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態物、これらの使用、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらの製造方法に関する。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、低級アルキル基、低級シクロアルキル基等を表すか、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になってそれらが結合する窒素原子と共に脂肪族含窒素複素環を形成し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子、低級アルキル基等を表し、Ｒ^８は、低級アルキル基、低級アルキルオキシ基等を表し、ｎは０〜４の整数を表す。］で表される２−アミノキノリン誘導体を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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CB1及び／又はCB2カンナビノイド受容体と相互作用できる生物学的に活性なイミダゾール、チアゾール、オキサゾール及びピラゾールの如きヘテロピロール類似体を開示する。１態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体に関して拮抗材として作用するヘテロピロール類似体が提供される。他の態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体について選択性を有するヘテロピロール類似体が提供される。さらに、この類似体を使用する医薬調製物及びこの類似体を、治療上有効な量で投与して生理学的効果を発揮させる方法も開示される。 （もっと読む）

薬物の生体利用性を増加できる2B (UGT2B)抑制剤であって、この抑制剤は、ソルトフリー又は薬学上許容される塩類形式で、下記の組成グループ：カピラリシン(capillarisin)、イソラムネチン(isorhamnetin)、β-ナフトフラボン(β-naphthoflavone)、α-ナフトフラボン(α-naphthoflavone)、ヘスペレチン(hesperetin)、テルピネオール(terpineol)、(+)-リモネン(+)-limonene)、β―ミルセン(β-myrcene)、スウェルチアマリン(swertiamarin)、エリオジクチオール (eriodictyol)、シネオール(cineole)、アピゲニン(apigenin)、バイカリン(baicalin)、ウルソール酸(ursolic acid)、イソビテキシン(isovitexin)、ラウリルアルコール(lauryl alcohol)、プエラリン(puerarin)、トランスシンナムアルデヒド(trans-cinnamaldehyde)、3-フェニルプロピルアセテート(3-phenylpropyl acetate)、イソリキリチゲニン(isoliquritigenin) 、ペオニフロリン(paeoniflorin)、没食子酸(gallic acid)、ゲニスタイン(genistein)、グリチルリチン(glycyrrhizin)、プロトカテク酸(protocatechuic acid)、エチル ミリステート(ethyl myristate)、ウンベリフェロン(umbelliferone)、PEGポリエチレングリコール（Polyethylene glycol）400、PEG 2000、PEG 4000、Tween 60、Tween 80、BRIJ58、BRIJ76、PluronicF68、PluronicF127などによって構成された化合物の中から選ばれたもの、及びこれらの組み合わせによるものである、 （もっと読む）

本発明は、特にドーパミン及びセロトニン受容体、好ましくはＤ_３、Ｄ_２様及び５−ＨＴ_２受容体サブタイプの修飾因子として医薬品用に有用であり、統合失調症を含む神経精神障害の治療に特に有用な新規アリールピペラジン誘導体を提供する。式Ｉ、その鏡像異性体若しくはその鏡像異性体の混合物、又は薬剤として許容されるその塩、或いはそのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ新規のベンゾ縮合アザ複素芳香族化合物のピロリジル誘導体に関する。さらに本発明は、ＰＤＥ−ＩＯの選択的阻害剤である化合物に関する。さらに本発明は、このような化合物を調製するための中間体；このような化合物を含有する医薬組成物；およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）または他の障害を治療する方法でのこのような化合物の使用に関する。さらに本発明は、神経変性障害および精神障害、例えば精神病および症状として認識低下を含む障害を治療するための方法に関する。式（Ｉ）。

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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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本発明は、統合失調症を治療するためのＧｌｙＴ１阻害剤として式（Ｉ）の化合物


（式中、両方のｐは１または２であり、Ｒ^１は一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｒ^３はヘテロアリールである。）およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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本発明は、Ａ_2Aレセプターに関連する疾患の処置用の一般式（Ｉ）（式中、Ｒは、非置換またはハロゲンもしくは−ＣＨ₂Ｎ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂）_nＯＣＨ₃によって置換されたフェニルであるか、あるいはベンジル、低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ₂）_nＯＣＨ₃であるか、あるいは非置換または低級アルキル、ハロゲン、モルホリニル、−（ＣＨ₂）_n−ハロゲン、−（ＣＨ₂）_nＯＣＨ₃、−（ＣＨ₂）_n−モルホリン−４−イル、もしくは−（ＣＨ₂）_n−ピロリジン−１−イルによって置換されたピリジン３−または４−イルであり；Ｒ¹は、非置換もしくはハロゲンによって置換されたフェニル、テトラヒドロピラン−４−イル、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはモルホリン−４−イルであり；ｎは、相互に独立して１または２である）の化合物およびその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。
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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造するための方法、含有する組成物、及び使用するための方法を提供する。
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【課題】本発明は、ニューロン死に伴う神経学的疾患の防止と予防のための組
成物及び方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、５−ベンジルアミノサリチル酸（ＢＡＳ
）及びその誘導体の合成を含む。 ＢＡＳ及びその誘導体は、Ｎ−メチル−Ｄ−
アスパルテート、Ｚｎ^２＋及び反応性酸素類による毒性のある損傷から大脳皮質
ニューロンを保護する。それによって、本発明は、興奮毒性、Ｚｎ^２＋神経毒性
及びフリーラジカル神経毒性による深刻なニューロンの損失を伴う発作、外傷性
脳損傷と外傷性脊椎損傷、てんかん、及び、神経変性疾患を治療する為の組成物
及び方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 メチルフェニデート及び／又は１若しくはそれ以上のその異性体の投与に対して反応性のある疾患を治療する方法であって、この方法は、チック症又はトゥレットシンドロームの家族歴又は診断を受けた疾病若しくは疾患に罹患した患者を特定する工程と、ｌ−トレオ異性体及びエリトロメチルフェニデートを実質的に含まないＤ−トレオメチルフェニデートの治療的有効量を前記患者に投与する工程とを有するものである。 （もっと読む）

本発明は化合物とその誘導体、それらの合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性並びに癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器系もしくは胃腸系の障害又は疾患、関節、皮膚もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患あるいは癌性疾患の治療に適している新規なプテリジンに関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。

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本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、式中、R¹〜R⁸は、本明細書に記載したとおりであり、R⁴は、アリールまたはヘテロアリールである、式(I)で示される化合物の治療的有効量を、そのような治療を必要とする患者に投与することによる、疾患を治療する方法に関する。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、タキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な、特定のピペリジン化合物に関する。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬組成物、及び嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安を含む、特定の疾患の治療における、該化合物及びそれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）