本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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本願発明は、接着剤マトリックスがホットメルト型接着剤を含有することを特徴とする、ロチゴチン含有接着剤マトリックスを含有する経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。本願明細書は、更に、ホットメルト法におけるＴＴＳの接着層の製造の際のロチゴチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＶ４チャネル受容体の活性化方法であり、ＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および／または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 （もっと読む）

エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)、すなわちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで、5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ、したがって、アンドロゲンによって調節される増殖およびホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータは、エクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康および疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療および予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。このように、エクオールは、DHTと特異的に結合し、生理学および病態生理学的プロセスにおけるDHTの生物学的作用を防ぐことができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びｎは定義したとおりである）の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Ｉの化合物は５ＨＴ７受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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ＩＩＩ型ナトリウムチャネル Ｎａｖ１．３の発現を調節する、アンチセンス化合物、組成物、および方法を提供する。該組成物は、Ｎａｖ１．３をコードする核酸を標的とするアンチセンス化合物、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含んでなる。Ｎａｖ１．３発現を調節するため、そしてＮａｖ１．３発現に関連する疾患を治療するため、これらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のステロール吸収インヒビターをそのような処置を必要とする被験体に投与することによって、脱髄およびその関連状態を処置するための方法、ならびに、以下：（ａ）少なくとも１種のステロール吸収インヒビター；および（ｂ）脱髄および関連状態（例えば、多発性硬化症）を予防するかまたは処置するために有用であり得る、少なくとも１種の抗脱髄剤処置を含む、組成物、治療組み合わせおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている新規ジアザビシクロビアリール誘導体に関する。前記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ｎ及びｐは本明細書で開示する）の化合物又はその薬学的に許容し得る塩（「２−ピリミジニルピペラジン化合物」）；２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量を含有する薬剤組成物；及び動物における病状、例えば疼痛、尿失禁、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認識障害、記憶障害、限定脳機能、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋けいれん、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー又はうつ病を防止又は治療するための方法であって、２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量をその必要のある動物に投与することを含む前記方法、を提供する。
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本発明は、乱用から保護された製剤に関する。乱用のおそれがある１つ以上の有効物質のほかに、該製剤は、下記成分ａ）〜ｄ）のうちの二つ以上を含む：（ａ）鼻部および／または咽頭部を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）必要最小量の水性液体により、該製剤から得られた抽出物としてゲルを形成するものであって、該ゲルは別の水性液体に導入された後も依然として視覚的に識別可能である、少なくとも１つの粘度上昇剤、（ｃ）乱用のおそれがある１つまたは複数の有効物質に対する少なくとも１つの拮抗物質、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤。 （もっと読む）

薬物化合物のような生物活性物質、たとえばジプラシドン、および必要な機能性を有する液体ポリマーから形成される液相複合体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、プラミペキソール又はその医薬品として許容される塩を、アルファ化したデンプン以外の少なくとも一つの水膨潤性ポリマーを含むマトリックス中に含む、放出が延長された錠剤調合物に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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５−（２−（４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）−１−ピペラジニル）エチル−６−クロロ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オンのプロドラッグとしてのアシル誘導体および薬学的に許容可能な酸付加塩を製造するための方法、および抗精神病薬としての使用方法。 （もっと読む）

本発明は、PDE-3およびＬ型カルシウムチャンネルに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含んでなる薬学的組成物および心血管系疾患、脳卒中、癲癇、眼障害または偏頭痛を処置するためのそのような化合物を使用する方法をさらに提供する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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神経障害性疼痛を患う患者の治療方法であって、ニューロンのニコチン性受容体（ＮＮＲ）に結合しうるが、血液脳関門を容易に横断しない作動薬の有効量を、このような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

ＧＰＣＲと一般式（Ｉ）の化合物またはその一般式（Ｉ）の薬学的に許容される塩とを接触させることを包含する、ＧＰＣＲの活性を阻害するかまたはこれを生じさせる方法。
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