本発明は４−アミノピペリジン誘導体、それらの製造方法、それらの治療における使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、これらの化合物は中枢及び／又は末梢神経系の障害の治療に有用である。特に興味深いことは、これらの化合物が示す強力な抗うつ作用である。 （もっと読む）

そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】精神疲労の軽減、集中力の維持及び増強、精神的活力の維持及び増強など、ヒト及びヒト以外の動物の精神機能の向上を確実かつ有効に図ることができる組成物を提供する。
【解決手段】茶に含まれるカフェイン、テアニン及びアルギニンからなる混合成分を有効成分として含有する精神機能性組成物として、精神疲労軽減組成物、集中力維持増強組成物及び精神的活力維持増強組成物を提供する。この際、カフェイン、テアニン及びアルギニンは１：２：２の比率に近づけるように配合するのが好ましい。また、上記混合成分に糖及びクエン酸を配合して飲料を調製すれば、飲み易くてかつ効果のある精神機能性飲料を提供することができる。 （もっと読む）

電位依存性カリウムチャネルを通じたカリウムイオン流の調節による疾患の処置に有用である化合物、組成物および方法が提供される。さらに詳細には、本発明は、示された状態の開始または発生に関連するカリウムチャネルを調節することによる、中枢および末梢神経系障害（たとえば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、ミオキミア、発作、てんかん、聴力および視力損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習障害、不安および運動ニューロン疾患）の処置に、および神経防護剤（たとえば卒中などを防止するための）として有用であるキナゾリノン、組成物および方法を提供する。
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本明細書において、式（Ｉ）のＮ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−Ｎ’−（４−（２−メチルプロピルオキシ）フェニルメチル）カルバミドの塩、例えば、クエン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、及びエジシル酸塩を開示する。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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女性の性的欲求および性的反応性を高めるために、随時に投与可能な、即放性局所用薬学的組成物が提供される。この処方物は、ＩＩＩ型、ＩＶ型、Ｖ型または非特異的なホスホジエステラーゼインヒビターを作用薬として含む。本発明の処方物および方法は、女性の性的欲求および性的反応性を高めるだけでなく、女性の性器の組織健常性を改善し、膣萎縮を予防し、性交不快症の結果としての性交中の疼痛を防止し、性交不快症およびその他の症状に関連した膣の掻痒および乾燥を軽減するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明の目的は、還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドまたは還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドホスフェイト（以下、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈと略す）の安定化方法、および該方法により安定化されたＮＡＤ（Ｐ）Ｈを含有する製剤を提供することにある。ＮＡＤ（Ｐ）Ｈを安定化する方法として、アスタキサンチンをＮＡＤ（Ｐ）Ｈに添加する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を含む、パーキンソン病の治療のための長時間作用する持続放出製剤に関し、ここで、当該持続放出製剤中のドーパミン受容体アゴニストの量は、５〜５０重量％であり、医薬として許容されるポリマー補助剤の量は、５０〜９５重量％である。 （もっと読む）

下式


（式中、R₃及びR₄は、低級アルキル、フェニル及び低級アルキル置換フェニルから成る群からそれぞれ独立に選択され、またR₁及びR₂は、それぞれ独立に水素原子又は下式


（式中、R₅及びR₆は、それぞれ独立にH、低級アルキル、フェニル及び低級アルキルで置換されたフェニルから成る群から選択される）の基である。）に従う化合物、その医薬的に許容される塩、プロドラッグ、及びその代謝物の少なくとも１種の治療的有効量、治療を必要とするヒト又は動物患者への投与工程を含む運動障害の治療方法。
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本発明は、水和物又は溶媒和物の状態の、塩基又は薬剤として許容される塩の状態の一般式（Ｉ）のインドリン−２−オン誘導体、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体及びこれらの混合物に関する。式中、Ｒ_０、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_４は互いに独立にＨ、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシであり、Ｒ_３はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは酸素、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニル基（前記基は置換されていてもよい。）であり、ＢはＴ−Ｗ基（式中、Ｔは−（ＣＨ_２）_ｍ−基であり、Ｗは−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７基又は−ＮＲ_８ＣＯＲ_９基である。）である。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療におけるその使用にも関する。

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式（Ｉ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環；Ｘ^１はＣＲ^１、ＣＲ^１Ｒ^２、ＮまたはＮＲ^１３；Ｘ^２はＮまたはＮＲ^３；ＹはＣ，ＣＲ^４またはＮ；ＺはＣＲ^５、ＣＲ^５Ｒ^６、ＮまたはＮＲ^７；Ａｒは置換されていてもよい環状基；Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基等；および、- - - は単結合または二重結合であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１３は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節剤を提供する。
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；ＱはＣ、ＣＲ^５またはＮであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基等である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグも提供する。
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式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩：（Ｉ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は明細書に定義された通りである）のほか、塩及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は、薬学的に活性な化合物、Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−５−メチル−８−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−ナフチル］−４−モルホリノベンズアミド、の遊離塩基型またはその薬学的に許容できる塩の、固形の経口即時放出型投与剤形に関する。本発明はさらに、該投与剤形を製造する方法、該投与剤形の使用、ならびに、該投与剤形を用いたＣＮＳ疾患および関連する医学的障害の予防および／または治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含む組成物、ならびにそれを必要とする対象に有効量のプリン誘導体を投与することを含む虚血状態、再灌流障害、細胞増殖性障害、心臓血管疾患、神経障害、皮膚障害、放射線誘発障害、創傷または炎症性疾患を治療または予防する方法に関する。
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式（Ｉ）で示されるラセミのエナンチオマー的に純粋な４−ピロリジノ誘導体、それらの製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、特にモノアミンオキシダーゼＢ阻害剤により媒介される疾患、特にアルツハイマー病及び老年痴呆の予防及び治療におけるそれらの使用。
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本発明は、シノメニンおよびその化合物類に関し、式（Ｉ）（式中、Ｒ₁は、アルキル基を表し；Ｒ₂は、水素原子、アルキルカルボニル基、ハロアルキルカロボニル基またはアリールカルボニル基を表し；Ｙは、基（II）、（III）または（IV）を表し；Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ’₄、Ｒ₅、Ｒ’₅およびＲ₆は、明細書に定義したとおりであり、そして、Ｘは、ハロゲン原子を表す。）で示される化合物類にも関する。薬剤。
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本発明は、シス／トランス異性体又はこれらの混合物の形態での、塩基、水和物又は溶媒和物状態である、式（Ｉ）の化合物に関する。

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本発明は、式（１）の化合物又はその薬剤として許容される塩（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はメチル、エチル又はイソプロピルであり、他方はＨであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_６アルキル、又はアリールであり、Ｒ^３及びＲ^４の少なくとも一方がＨではなく；Ｒ^５は、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_５アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６シクロアルキル基であり、それぞれが１種又は複数のＯＨ基で場合によっては置換されていてもよく；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２、又はＳＯ_２ＮＨ_２である）に関する。本発明の他の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、及び増殖障害、ウィルス性疾患、ＣＮＳ障害、糖尿病、発作、脱毛症、又は神経変性障害を治療する際の前記化合物の使用に関する。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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