本発明は、新規な複素環式化合物およびそれらの類似体、それらの互変異性体、それらの位置異性体、それらの立体異性体、それらの鏡像異性体、それらのジアステレオマー、それらの多形体、それらの薬剤として許容される塩、それらの適切なN-オキサイド、それらの薬剤として許容される溶媒和化合物およびそれらを含む医薬組成物に関するものである。本発明は、特に式(1)の新規なホスホジエステラーゼ4型(PDE4)阻害剤、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの鏡像異性体、それらのジアステレオマー、それらの位置異性体、それらの立体異性体、それらの多形体、それらの薬剤として許容される塩、それらの適切なN-オキサイド、それらの薬剤として許容される溶媒和化合物およびそれらを含む医薬組成物に関するものである。基:X、Ar、Y、PおよびR₁〜R₄は、請求項1に定義されている。

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縮合１，２，４−トリアゾールの１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するための使用及び前記化合物の医薬組成物としての使用を記載する。新規な縮合１，２，４−トリアゾール類、治療におけるその使用、前記化合物を含む医薬組成物及び医薬品の製造におけるその使用も記載する。本発明の化合物は１１βＨＳＤ１の活性のモジュレータ、より具体的には阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度が低いことが望ましい様々な医学的疾患の治療、防止及び／または予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物で、式中Ｒ^１およびＲ^２が独立して水素原子その他を表し、Ｘが共有結合その他を表し、Ａが８つから１２この環員原子を有する、二環系、芳香族系、飽和または部分的に不飽和の、複素環系または炭素環系基その他を表し、Ｂがフェニル基または５つから６つの環員原子を有するヘテロアリール基を表す。これらの化合物は、ほ乳類において、疼痛などＮＭＤＡ／ＮＲ２Ｂ受容体の亢進が原因である疾患状態を治療するのに有用である。また、本発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は、請求項１で定義されたジオキサン基であり；Ｒ²は、非置換であるか又は置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピリジン−２，３又は４−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−ピペリジン−１−イルであるか；或いは非置換であるか又は一置換又は二置換されている−（ＣＨ₂）_n−フェニルであるか；或いは−ベンゾ［１．３］ジオキソール−５−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−モルホリニル；又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル；又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”；又は−（ＣＨ₂）_n−２−オキソ−ピロリジン−１−イル；又は−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”；又は−２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル；又は−１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカン−８−イルであり；及びＲ’及びＲ”は互いに独立して、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_o−Ｏ−低級アルキル、一置換又は二置換されている、シクロアルキルであり；及びｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０又は１であり；及びｏは、１又は２である］の化合物、並びにその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。一般式Ｉの化合物はＡ_2A−受容体に対して良好な親和性を有し、またＡ₁−とＡ₃−受容体に対して高度な選択性を有するアデノシン受容体リガンドであることが見出された。
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式（Ｉ）：


（式中のＡ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ｂ、Ｒ^１１、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義されている通りのものである）［ここで、このトリアゾールは、直接的に、またはブリッジにより、ｉ）ヘテロアリールの接続ポイントに隣接したＮを含有するヘテロアリール部分およびｉｉ）環のうちの少なくとも１つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている］により表される新規なトリアゾール化合物は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに情緒異常症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なｍＧｌｕＲ５モジュレーターである。
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本発明は、新規ベンズイミダゾール誘導体, これらの化合物を含む医薬調合物及びこれを用いて治療する方法に関する。
本発明の化合物は、中枢神経疾患及び障害-------これはGABA_A 受容体複合体のモジュレーションに応答する------の治療に、そして特に不安及び関連する疾患を克服するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ認知症患者における、激越、特に行動性激越の処置用医薬組成物の製造のための、式Ｉ
【化１】


〔式中、(ａ)Ｒ_１およびＲ_２は一体となってオキシ基を形成するか、または(ｂ)Ｒ_１は水素であり、そしてＲ_２はヒドロキシまたはアセトキシである。〕の化合物またはその塩の使用；激越の処置法；式Ｉの化合物を含む医薬組成物；(ａ)式Ｉの化合物および(ｂ)向知性植物抽出物、カルシウムアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ジヒドロエルゴトキシン、ニセルゴリン、ピラセタム、プリン誘導体、ピリチノール、ビンカミンおよびビンポセチンからなる群から選択される少なくとも１個の化合物を含む、組み合わせ；および、このような組み合わせを含む、商品包装物に関する。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ、Ａ、およびＢが請求項１に定義したとおりである、式（Ｉ）のクロメノンインドール誘導体、ならびにそれらの薬学的に使用可能なプロドラッグ、誘導体、溶媒和物、立体異性体、および塩は、中枢神経系に対する特定の作用、特に５−ＨＴ再取り込み−抑制作用、ならびに５−ＨＴ_ｘ−アゴニストおよび／またはアンタゴニスト作用を示す。それらは、特に高い生体利用性および特に高い５−ＨＴ再取り込み抑制で区別される。

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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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本発明は、ＮＫ−Ｉレセプター関連疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒはメチルであり；そしてＲ^１は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルであるか；又はＲはＣＨ_２ＯＨであり、そしてＲ^１は４−メチル−ピペラジン−１−イル又は４−メチル−４−オキシ−ピペラジン−１−イルである）の化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。
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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式（Ｉ）のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^３、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態（例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など）を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する、式（Ｉ）の置換されたトリアゾール類、その使用、その製造方法および該インヒビターを含有する組成物に関する。これらのインヒビターは、性機能障害、特に早漏症（P.E.）を含む、様々な治療領域において有用である。
【化１】

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本発明は、新規ベンズイミダゾール誘導体, これらの化合物を含む医薬調合物及びこれを用いて治療する方法に関する。
本発明の化合物は、中枢神経疾患及び障害-------これはGABA_A 受容体複合体のモジュレーションに応答する------の治療に、そして特に不安及び関連する疾患を克服するために有用である。
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【課題】エレトリプタン及びその塩の、鼻腔内経路による投与に適し、安定な医薬製剤の提供。
【解決手段】エレトリプタン及び式（Ｉ）のシクロデキストリン誘導体の錯体又はその薬学的に許容しうる塩、及びその錯体の製造方法とそれを含む医薬製剤及びその使用。
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本発明は、頭痛、偏頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防方法であって、活性物質塩基1-[N²-[3,5-ジブロモ-N-[[4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル]-カルボニル]-D-チロシル]-L-リシル]-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン（A）の塩酸塩の治療上効果的な量と、抗偏頭痛物質スマトリプタン又はその生理的に許容される塩の治療上効果的な量との合同投与を含む方法、及び対応する医薬組成物及びその調製に関する。 （もっと読む）

外傷性中枢神経系損傷、より詳細には、外傷性脳損傷を受けている被験体を治療する方法が提供される。本方法は、プロゲステロンの一定レベル、または２段階レベル投与レジームを含む治療を含む。一方法では、少なくとも１サイクルの治療を、治療を要する被験体に実施することを含む。この治療サイクルは、治療的に有効な２段階レベルの静脈投与レジームでプロゲステロンを投与することを含む。この２段階レベル投与レジームは、時間当たりの注入用量のより多いプロゲステロンが被験体に投与される第１期間、それに続いて、時間当たりの注入用量のより少ないプロゲステロンが被験体に投与される第２期間を含み得る。
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本発明は、請求項１に記載の、Ｒ１〜Ｒ４、Ｘ、Ｙ及びｎの定義を有する式Ｉの新規なカリウムチャンネル調節剤、並びに医薬組成物の調製におけるその使用に関する。本発明はさらに、カリウムチャンネルの活性に付随する疾患又は障害、特に呼吸器系疾患、てんかん、けいれん、血管けいれん、冠動脈攣縮、腎機能異常、多発性嚢胞腎、膀胱けいれん、尿失禁、膀胱流出障害、過敏性腸症候群、胃腸障害、分泌性下痢、虚血、脳虚血、虚血性心疾患、狭心症、冠状動脈性心臓病、外傷性脳損傷、精神病、統合失調症、不安神経症、うつ病、認知症、記憶障害及び注意欠陥、アルツハイマー病、月経困難症、ナルコレプシー、レイノー病、間欠性跛行、シェーグレン症候群、片頭痛、不整脈、高血圧症、欠神発作、筋硬直性筋肉異栄養、口腔乾燥症、ＩＩ型糖尿病、高インスリン血症、早期分娩、禿頭症、がん、免疫抑制又は疼痛を治療又は緩和するのに有用な医薬組成物を目的とする。
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本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


(式中、Ｒ1〜Ｒ9は、特許請求の範囲に引用された意味を有する)の化合物に関する。この種の化合物を含んでなる医薬は、さまざまな病気の予防または治療に使用することができる。とりわけ、前記化合物は、腎臟病、例えば急性または慢性腎不全、胆管機能の障害、呼吸器障害、例えばいびきまたは睡眠時無呼吸、または脳卒中に使用することができる。
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本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）