式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる誘導体（式中、ＸはＮＲまたはＯを表し、Ｒは水素、Ｃ_１〜８アルキルまたはＳＯ_２［Ｃ_１〜８アルキル］を表し、ＷはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＹ’は独立に、水素、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ａ環は少なくとも１個の窒素原子を含む複素環を表し、Ｚは直接結合、Ｃ_１〜８アルキルまたはＣ_３〜８シクロアルキルを表し、Ｒ^１はＲ^２、ＯＲ^２、ＯＲ^３−Ｒ^４、Ｎ（Ｒ^２）［Ｃ_１〜８アルキレン］_ａＲ^４、ＮＣＯＲ^２またはＳＲ^４を表し、Ｒ^２およびＲ^４は独立に水素、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ＣＦ_３、ＡｒまたはＨｅｔを表し、Ｒ^３は直接結合またはＣ_１〜８アルキルを表し、は０または１であり、Ａｒは、複素環に縮合されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環を表し、Ｈｅｔは、下記の１個または複数の基で置換されていてもよく、かつ／または下記の１個もしくは複数の基で置換されていてもよい芳香環に縮合されていてもよい複素環を表し、出現するごとに、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルは下記の１個または複数の基で独立に置換されていてもよく、上記で言及されたＡｒ、Ｈｅｔ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキレンおよびＣ_３〜８シクロアルキルに対する置換基は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルキルオキシ、Ｓ［Ｃ_１〜８アルキル］、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＨ_２およびＯＨから独立に選択される）は、不安、循環器疾患（アンギナ、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（動揺病を含む）、子宮内発育遅延、炎症（関節リウマチを含む）、月経間期痛、子癇前症、早漏、早産およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｘ、Ｙ及びｍが本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物の調製方法である。
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本発明は、式１
【化１】


(式中、Ｊ、Ｍ、Ｇ、ｍ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｙ、ｎ、ｚおよびＲ¹¹は、明細書中に定義された通りである）の化合物、それを含んでなる医薬組成物および中枢神経系および他の障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有し、一般式（Ｉ）


を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全（例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等）の処置のためのＤ４及び５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、（i）Ｄ４アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び（ii）５−ＨＴ２Ａアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び（iii）公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたＤ４及び５−ＨＴ２Ａのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：



（式中：
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ハロ、シアノ、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルまたは−ＳＯ_２Ｘ基を表す；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロまたはシアノを表す；
Ｘは、Ｃ_１−６アルキル、−ＮＲ^３Ｒ^４またはモルホリノである；
Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、水素またはＣ_１−６アルキルを表す）
の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物から選択される１以上の化学物質を提供する。ただし、化合物｛８−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンゼンスルホニル］−３−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン−７−イル｝−ジメチル−アミンは除く。
式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩および溶媒和物は治療において、特に抗精神病薬として有用である。

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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ及びＲ¹は明細書に定義した通りである）の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物、及びそれらの治療における使用、特に精神異常及び知的機能障害の治療又は予防における使用。
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本発明は、外傷性、代謝性もしくは毒性の末梢神経病変、または例えば神経障害性疼痛、炎症性および侵害受容性疼痛を含む疼痛を予防、軽減、または治療するための方法および組成物を特徴とし、予防、軽減、または治療は、それを必要とする哺乳動物に対して、BH4の発現または活性を低下させる化合物を投与する段階による。本発明によれば、この低下は、GTPシクロヒドロラーゼ（GTPCH）、セピアプテリンレダクターゼ（SPR）、もしくはジヒドロプテリジンレダクターゼ（DFIPR）といった任意のBH4合成酵素の酵素活性を低下させることにより；BH4依存性酵素に対するBH4の補助因子機能と拮抗することにより；または膜結合型受容体に対するBH4の結合を遮断することにより、達成しうる。本発明の化合物は単独で投与してもよく、または第2の治療薬と組み合わせて投与してもよい。本発明はまた、生物試料におけるBH4またはその代謝産物のレベルを測定することによって、哺乳動物における疼痛または末梢神経病変を診断するための方法をも提供する。または、哺乳動物の組織試料における任意のBH4合成酵素のレベルまたは活性を測定することによって、疼痛または末梢神経病変を診断することもできる。さらに、疼痛の治療、予防または軽減のための新規な治療薬の同定のために、BH4またはBH4合成酵素、BH4依存性酵素、およびBH4結合受容体を利用するスクリーニング方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性サイトカイン類の細胞外放出を阻害する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類に関し、前記サイトカインは１以上のヒト又は高等哺乳類の病態の原因である。本発明は更に、前記６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラゾロ［１，２−ａ］ピラゾール−１−オン類を含む組成物に関し、本明細書に記載された病態の原因である活性構成成分であると理解されている酵素類を妨げ、軽減し、さもなければ制御する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、予想外の望ましい薬理学的特性を持ち、特に、非常に活性な免疫抑制剤であり、したがって、移植拒絶での治療および／または特定の炎症性疾患の治療において有用である、置換プテリジン誘導体の一群、それらの薬理学的に許容可能な塩、Ｎ−オキシド類、溶媒和物類、ジヒドロ−およびテトラヒドロ−誘導体類およびエナンチオマー類に関する。これらの誘導体はまた、心臓血管疾患、アレルギー性状態、中枢神経系の疾病、ＴＮＦ−α関連疾病、ウイルス疾患、および細胞増殖疾病の予防または治療においても有用である。
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【課題】一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，５，７−三置換ベンズイミダゾール誘導体Ｉ、これらの化合物を含む薬剤組成物及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療に有用である。

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本発明は、式Ｉの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン（A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹⁴、R¹⁵、R³⁰、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである）、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

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Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ及びＹが明細書で定義したとおりである新規な式(Ia)又は(Ib)の化合物及びそれらの製薬上許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する組成物及び治療におけるそれらの使用が開示されている。本化合物は酵素MPOの阻害剤であり、これによって神経炎症性障害の治療又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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口腔粘膜で急速に吸収されて効果がすぐに現れるオンダンセトロンを備える極性もしくは非極性溶媒を用いた口腔エアロゾルスプレーもしくはカプセルが開発されている。本発明の口腔内極性組成物は、処方１：水性極性溶媒、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方２：水性極性溶媒、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤、処方３：非極性溶媒、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方４：非極性溶媒、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤、処方５：極性溶媒と日極性溶媒との混合物、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方６：極性溶媒と非極性溶媒との混合物、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤を備える。
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本発明は、ここにおいて、分泌タンパク質として、特にc1qドメイン含有タンパク質として同定された、INSP161と呼ばれる新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関連する。 （もっと読む）

本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストであるヒドロノポール置換ベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明はまた、これらの化合物の調製、薬理学的に有効量のこれらの新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が説明中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は興味深いニューロキニン−ＮＫ_１受容体拮抗作用をもつヘキサヒドロ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−誘導体に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造法、薬理学的に有効量の少なくとも１種のこれらの化合物を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにニューロキニン受容体が関与する障害の処置に対するこれらの組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）により表わされる化合物に関する。 （もっと読む）