本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるアリール置換ベンゾイミダゾール類またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、若しくは溶媒和物に関し、式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₁₀、およびｎは、明細書中に定義されている。本発明はまた、全汎性および病巣性の虚血に続いて生じるニューロン損傷を治療するための、筋萎縮性側索硬化（ＡＬＳ）のような神経変性症状を治療または予防するための、および急性若しくは慢性疼痛の両方を治療、予防、または改善のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣剤としての、抗躁鬱剤としての、局所麻酔剤としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性神経障害を治療または予防するための、式（Ｉ）で示される化合物の使用に関する。
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本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩および溶媒和物に、その製造方法に、その製造に用いられる中間体に、そしてこのような化合物を含有する組成物に、そして疼痛の治療のためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、ラセミ１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ラセミ１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン及び（＋）−１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、並びに特に血管運動症状（ＶＭＳ）及び慢性疼痛を含む特定の神経系障害及び状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
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本発明は、医薬品としての式（Ｉ）（式中、Ｒ１は、特にフェニルによって、縮合環から成る炭素環式もしくは複素環式の基によって、またはそれ自体が場合により置換されるアミノ基によって置換されるアルキルまたはアルコキシを表し；Ｒ２は、特に場合により置換されるアルキル、特にアルコキシまたはベンジルオキシによって場合により置換されるフェニル、ナフチル、場合により置換されるアミノおよび基＞＝Ｎ−Ｏ−Ｒ８ａを表し；Ｒ３およびＲ４は、特に水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシまたは場合により置換されるフェニルを表し；Ｒ５およびＲ６は、特に水素、ヒドロキシル、場合により置換されるアルキルまたはアルケニルを表し；Ｒ８は、特に水素、アルキルまたはベンジルを表す）の新規化合物、あらゆる異性体の形態である前述の化合物、ならびにそれらの塩に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R5およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、精神分裂症、不安、疼痛、呼吸欠損、うつ、ＡＤＨＤ、薬物嗜癖（例えば、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド）の処置のための、または喘息、アレルギー反応、低酸素症、虚血、発作および物質乱用の処置のための、または鎮静薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、抗癲癇薬、抗痙攣薬ならびに冠動脈疾患および心不全のための心臓保護薬として使用するための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、ＯＲで置換されているシクロアルキルまたは２−（７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イル）−エチルであり；Ｒは、水素、低級アルキルまたはＣ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−ＣＨＲ’−であり；そしてＲ’は、水素または低級アルキルである］で示される化合物およびその薬学的に許容される酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ化合物またはジアステレオマー混合物に関するものである。
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融合ヘテロビシクロ部分で置換されているフェニル化合物は、精神医学的および気分障害、例えば、分裂病、不安、うつ病、およびパニックの治療に加えて、疼痛および他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５修飾因子である。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＡ、ＩＢの化合物およびその薬学的に許容しうる酸付加塩（式中、Ｒ¹、Ｒ²は、互いに独立に、低級アルキルまたは−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−低級アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒に、へテロ環を形成しており；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴は、低級アルキルであり；ヘタリールは、３Ｈ−イミダゾール−２，４−ジイルまたは１Ｈ−ピラゾール−１，４−ジイルであり；ｎは、１または２であり；そしてｍは、１または２である）に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、統合失調症、不安、痛み、呼吸欠損、うつ病、ＡＤＨＤ、薬物嗜癖（例えば、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド）の処置のために、または喘息、アレルギー反応、低酸素症、虚血、発作および物質乱用の処置のために、または鎮静薬、筋弛緩薬、抗精神病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬、ならびに冠状動脈疾患および心不全のための心臓保護剤としての使用のために使用してもよい。
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（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−４−（４−フルオロフェニル）−３−［（３，４−メチレンジオキシ）フェノキシメチル］ピペリジンを水存在下に塩化水素と反応させた後、水の存在下で結晶を析出させる塩酸パロキセチン水和物の製法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素原子又はハロゲン原子であり；Ｒ^２は、メチル基又はエチル基であり；Ｒ^３は、炭素原子数３〜６の分枝鎖状アルキル基、又は炭素原子数１〜６のアルコキシ基で置換されている炭素原子数３〜６のアルキル基であり；但し、前記アルキル基の末端炭素原子が前記アルコキシ基で置換されている場合には、前記アルキル基は、分枝鎖状アルキル基であるものとする］で表される化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４レセプター結合活性を有し、従って、哺乳動物（特にヒト）における胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式(Ｉ)で示される化合物によるジスキネジーの治療に関する。化合物は、トピラメートまたはその誘導体である。ジスキネジーは、パーキンソニズムなどの基底核関連運動障害に関連する可能性があり、他の治療薬（L-DOPAなど）の副作用として生じる可能性もある。 （もっと読む）

【課題】 ２−プロピルオクタン酸の問題点を解決した化合物の提供。
【解決手段】 ２−プロピルオクタン酸のプロドラッグを提供する。２−プロピルオクタン酸のプロドラッグ、特に一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号の意味は明細書に記載の通り。］で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その四級アンモニウム塩またはその溶媒和物等は、２−プロピルオクタン酸と比較して、物性、体内動態（消化管吸収、血中濃度、組織分布等）等が改善されており、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳梗塞等の種々の神経変性疾患等に対する治療価値が高いものであるため、医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造法、および精神病および神経変性障害の予防および処置における医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はニコチン酸アセチルコリンレセプター（ＮＡＣＨＲ）リガンドとして作用する。
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本発明は、少量の風味遮断の重合体を利用する風味を遮断された投与形態、および風味を遮断された投与形態の製剤の簡便で、そして経済的な方法に関する。風味を遮断された投与形態は、１種またはそれ以上の薬剤、およびジメチルアミノエチルメタクリレートおよび中性メタクリル酸エステルから合成される１種またはそれ以上の陽イオン性重合体を包含する。薬剤対重合体の重量／重量比は、約１対２より少ない。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物：
【化１】


[式中、Ｒ^１は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し；ｎは０または１を表し；Ｒ^２は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基を表し；ｍは０または１を表し；Ｒ^３はＨまたはＣ_１−４アルキル基を表し；Ｌ^１はｒが２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｒを表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロヘキシル基の１，３もしくは１，４位を介してシクヘキシル基に連結したシクロヘキシル基を表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロペンチル基の１，３位を介してシクロペンチル基に連結したシクロペンチル基を表し、および特別に、Ｒ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、−Ｌ^１−Ｎ（Ｒ^４）−基は一緒になって、ピペリジニル窒素を通してＬ^２に連結し、ピペリジル環の４位を介してＮ−Ｒ^３に連結したピペリジル環を表し、ただしＲ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、ｒは２のみであり；Ｒ^４は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基（１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：アリール基またはヘテロアリール基）を表し；Ｌ^２は、結合、または、ｓが１、２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｓ（アルキレン鎖が１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：Ｃ_１−４アルキル基、フェニルまたはヘテロアリール）を表し；Ｒ^５は、アリール、ヘテロ環基またはＣ_３−８シクロアルキル基（フェニルもしくはヘテロアリール基へ縮合していてもよい）を表す]、並びにその光学異性体およびラセミ体、並びにその医薬的に許容できる塩、条件付で、そのような化合物の製造方法、それらの肥満、精神学的疾患、認識疾患、記憶疾患、精神分裂病、癲癇および関連状態、および例えば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病等の神経学的疾患、および痛み関連疾患の処置への使用、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
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