本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規の３３ジ置換インドール２オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化１】

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本発明は、結晶性デュロキセチン遊離塩基及びその新規多形形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びＸは明細書の記載及び請求項で定義されたとおりである）の化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物はＣＢ_１受容体の調節に関係する疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規なインドール-２-オン誘導体に関する。この新規な化合物は、中枢神経系又は循環系の疾患の治療又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式(I)：


［式中、Zは、単結合またはCH₂である；R1は、水素または直鎖もしくは分枝の必要に応じて不飽和の過フッ化されてもよい低級アルキル残基を表す；R2およびR3は独立して、水素、直鎖もしくは分枝の必要に応じて不飽和の過フッ化されてもよい低級アルキル残基、低級アルコキシ、低級アルキルチオまたはハロゲンを表す；XおよびYは交互に、CHまたはNを表す］
の新規な治療的に価値のあるエナンチオマー的に純粋な[3aα,8bα]−1,2,3,3a,4,8b−ヘキサヒドロピロロシクロペンタピリジン誘導体に関する。本発明はまた、その医薬的塩、その製造方法およびその使用に関する。
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本発明は式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、およびｎは明細書に定義される値のいずれかを有する）
の化合物、およびその製薬上許容される塩を提供し、これは排尿障害、疼痛、早漏、ＡＤＨＤおよび線維筋肉痛を含む状態の治療における薬剤として有用である。また、１つまたはそれ以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、置換５，６，７，８−テトラヒドロ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イル化合物および５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−２−イル化合物、その製造のための方法、これらの化合物を含む医薬品ならびに医薬品の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）を有する、１４，１５‐ジヒドロ‐２０，２１‐ジノレブルナメニン‐１４‐オールの新規誘導体、またはその異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの混合物を含めむ、その薬学上許容される塩の１種に関する：


〔上記式中Ｒは基‐ＡＲ′を表わし、ここでＡはヘテロ原子を表わし、Ｒ′はＣ_１‐Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルケニル、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルキニル、アリールアルキルからなる群より選択される基；‐式‐Ｒ_１‐ＣＯ‐Ｏ‐Ｒ_２を有するエステル；式‐Ｒ_３‐ＣＯ‐ＮＺＹのアミド（ＹおよびＺは一緒になって、場合により１以上のアルキル基で置換された、シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成しうる）；少なくとも１つの式‐ＮＺＹのアミンで置換された、アルキル基、アルケニルまたはアルキニルからなる群より選択される基を表わす〕。本発明はまた、特に、うつ病、睡眠‐覚醒サイクル障害およびヒトの認知要素における症侯性前頭障害の治療および／または予防用の医薬組成物の製造用のための、上記新規誘導体の使用に関する。
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本発明は、化合物［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾル−１−イル−ベンジル）］−（［２Ｓ，３Ｓ］−２−フェニル−ピペリジン−３−イル）−アミン、その薬学的に許容される塩または溶媒和物及び前記化合物を含有する医薬組成物の心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）の治療または予防用医薬を製造するための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムイオンチャネルの調節剤として有用な多環式ピリジン類を提供する。本発明の調節剤は治療および診断法の両方において有用である。 （もっと読む）

本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物：ここでＡｒ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、ｑおよびｘは本明細書に定義する通りであり；および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥過活動性障害；鬱病；または神経学的疾患に伴う疲労の処置；ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は式(Ｉ)(式中、ＤはＯであり；ＥはCH₂、NH、ＯまたはＳであり；ｎは１または２であり；そしてR¹は本明細書で定義された通りである)のニコチン性アセチルコリン受容体−反応性化合物、このような化合物の立体異性体、エナンチオマー、生体内で加水分解できる前駆体および薬学的に許容しうる塩、それらを含有する医薬組成物および製剤、疾患および症状を治療するためにそれらを単独でまたは他の治療的に活性な化合物または物質と組合せて使用する方法、それらを製造するために使用される方法および中間体、薬剤としてのそれらの使用、薬剤の製造におけるそれらの使用、並びに診断および分析目的のためのそれらの使用を包含する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、ＣまたはＯから選択される少なくとも８個の原子を有する有機基であって、この有機基は−Ｃ（Ｏ）−を介してＮと直接結合しておらず、かつ、少なくとも１つの芳香環を含む］のチアジアゾリジン化合物、およびそれらの医薬組成物が提供される。これらの化合物は選択的ＧＳＫ−３阻害剤であり、改良されたバイオアベイラビリティを有する。それらはＧＳＫ−３介在疾患、中でも、アルツハイマー病、II型糖尿病、鬱病および脳損傷の治療に有用である。

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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、ニューロキニン アンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性および混合ＮＫ_１／ＮＫ_３アンタゴニスト活性を有する置換４−アルキル−および４−アルカノイル−ピペリジン誘導体、それらを含んでなる組成物、および薬剤としての、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、概日リズム障害、子かん前症、侵害刺激、疼痛、特に内蔵およびニューロパシー性疼痛、膵炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および尿失禁のような排尿障害の処置および／または予防のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１に定義する通りである。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｘは、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり；Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−Ｏ−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ²は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ³／Ｒ⁴は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族の５、６又は７員環を形成してもよく、これは、Ｎ原子に加えて、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群より選択される１個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲ₂、−ＣＯＮＲ₂、−ＣＯ−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか；或いはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、少なくとも２つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、Ｎ又はＯからなる群より選択される１又は２個の追加のヘテロ原子を含有してもよく；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁵は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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本発明は、双極性障害を治療するための、ＮＫ３受容体アンタゴニスト、タルネタント［（Ｓ）−（−）−Ｎ−（α−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミド］の使用に関する。 （もっと読む）