本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）


の新規置換ピリミジン化合物を包含する。これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。
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【化１】


本発明は、３−アミノ−８−（１−ピペラジニル）−２Ｈ−１−ベンゾピラン−２−オン、強力な５−ＨＴ_１Ａ−アゴニストならびに５−ＨＴ_１Ｄアンタゴニストの活性を有する広いスペクトルの５−ＨＴ受容体結合性リガンドの新規な製造方法に関する。また、本発明は該化合物の新規な塩および溶媒和物、特に塩の水和物、ならびに薬物としてのそれらの使用に関する。本発明は式（７）を有する化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ¹およびＲ^２は独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^４は、水素原子などを表し、（式ＩＩ）は、下記などのうちの１つを表し、Ｒ^５は、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘは、酸素原子などを表し、Ｙは、酸素原子などを表し、ｎは、整数０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化１】

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基本的な、及び、付加的で使用者によって起動し得るニコチンの投与を提供するニコチンの経皮投与用装置、並びにそのような装置の使用。 （もっと読む）

肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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本発明は、新規なベンジル（ベンジリデン）−ラクタム誘導体、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は以下に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で規定されるとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン１（５−ＨＴ₁）受容体の、特に５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用（特にＱＴｃ延長）について低下した可能性を有する
【化１】

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OCT3遺伝子のアンチセンスを脳へ投与することにより、OCT3の発現が抑制されたマウスの作製に成功した。OCT3の発現が抑制された該マウスは、抗うつ作用、抗不安作用等の精神疾患に関連する表現型を呈することから、精神疾患の治療薬のスクリーニングに利用することができる。併せて、OCT3の発現もしくは機能の抑制物質が、うつ症状、不安神経症の治療薬として実際に有効であることが示された。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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本発明は、哺乳類における中枢神経系 (CNS) 障害, 特にアルツハイマー病 (AD), 脳血管障害 (VaD)又はダウン症に関連する行動障害の治療方法にあって, 1-アミノシクロヘキサン単独で又はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせで上記哺乳類に投与することを含む、上記治療方法に関する。ある実施態様において, 1-アミノシクロヘキサンはメマンチンである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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本発明は、新規ピリジン誘導体、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物およびカンナビノイド２受容体の活性により介在される疾患、特に痛みの治療におけるかかる化合物または医薬組成物の使用に関する。
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中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用する。該製剤を溶融押出により作製するのが好ましく、ゴム状特性を有することができ、耐改ざん性を示すことができる。
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片頭痛を治療するための錠剤は、活性成分であるスマトリプタンまたは医薬として許容されうるその塩もしくはエステルを含有するコア、およびスマトリプタンを含有しない外被を含む。錠剤は、活性成分を含有しない外被成分を、ある程度圧縮された活性成分含有コアを取り囲むようにして圧縮することによって製造される。 （もっと読む）

本発明は、置換４，５，６，７−テトラヒドロベンズチアゾール−２−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書中に定義される）のメラノコルチンＭＣＲ４アゴニストのクラス、および特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医薬におけるそれらの使用、それらを含む組成物、それらの製造例の方法、ならびに上記方法に使用される中間体に関する。
【化１】

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが分かった新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、苦痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンＩ受容体に選択的である、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体アンタゴニストに関する。（Ｉ）


（式中、Ａｒは、フェニル基又は、１個から３個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環又はメチレンジオキシフェニル基を表し、これらの基は、１以上の同一もしくは異なる、Ｃ_１−４アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、トリハロゲノメチル基、ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル基で場合によっては置換され得る。
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【課題】本発明が解決しようとする課題は、中枢に直接作用しない食欲抑制薬で活性的に満足できる抗肥満薬、および肥満症の予防・治療戦略の提供。
【解決手段】ＤＧＡＴ阻害作用（例えば、ＤＧＡＴ１阻害作用）を有する化合物またはそのプロドラッグ若しくはそれらの医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする食欲抑制薬。 （もっと読む）