【化１】


本発明は１群の１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド誘導体、これらの化合物の製造法ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を活性成分として含有する製薬学的組成物に関する。これらの１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−カルボキシアミド誘導体は、有力なカンナビノイド−ＣＢ_１レセプターアゴニスト、半アゴニスト、逆アゴニスト又はアンタゴニストであり、カンナビノイド神経伝達を含む障害の処置に有用である。化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ及びＲ_１〜Ｒ_３は明細書で示した意味を有する。
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本発明は式Ｉの化合物：
【化１】


[式中、Ｒ^１は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し；ｎは０または１を表し；Ｒ^２は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基を表し；ｍは０または１を表し；Ｒ^３はＨまたはＣ_１−４アルキル基を表し；Ｌ^１はｒが２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｒを表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロヘキシル基の１，３もしくは１，４位を介してシクヘキシル基に連結したシクロヘキシル基を表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロペンチル基の１，３位を介してシクロペンチル基に連結したシクロペンチル基を表し、および特別に、Ｒ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、−Ｌ^１−Ｎ（Ｒ^４）−基は一緒になって、ピペリジニル窒素を通してＬ^２に連結し、ピペリジル環の４位を介してＮ−Ｒ^３に連結したピペリジル環を表し、ただしＲ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、ｒは２のみであり；Ｒ^４は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基（１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：アリール基またはヘテロアリール基）を表し；Ｌ^２は、結合、または、ｓが１、２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｓ（アルキレン鎖が１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：Ｃ_１−４アルキル基、フェニルまたはヘテロアリール）を表し；Ｒ^５は、アリール、ヘテロ環基またはＣ_３−８シクロアルキル基（フェニルもしくはヘテロアリール基へ縮合していてもよい）を表す]、並びにその光学異性体およびラセミ体、並びにその医薬的に許容できる塩、条件付で、そのような化合物の製造方法、それらの肥満、精神学的疾患、認識疾患、記憶疾患、精神分裂病、癲癇および関連状態、および例えば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病等の神経学的疾患、および痛み関連疾患の処置への使用、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^９は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なオルト置換Ｎ’−ベンジリデン−（３−ヒドロキシフェニル）アセトヒドラジド類は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｍはそれぞれ本明細書に記載の通りである）またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、ならびにそのような化合物を含む組成物、および胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経系疾患、疼痛、心不全および不整脈などの心血管障害、糖尿病および無呼吸症候群などが挙げられるがそれだけに限定されない５−ＨＴ_４受容体活性により媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ニューロキニン阻害性を示す化合物、それを含む医薬組成物及びニューロキニンが仲介する疾患を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体作動薬及び部分作動薬に関するものである。式Ｉで表される新規なチエノピリジノン化合物、その合成、及び５−ＨＴ受容体により直接的に又は間接的に媒介される疾患の治療ための、その用途が開示されている。前記の疾患は、アルツハイマー病、認知障害、過敏性腸症候群、吐き気（ｎａｕｓｅａ）、嘔吐（ｅｍｅｓｉｓ）、嘔吐（ｖｏｍｉｔｔｉｎｇ）、プロキネジア（ｐｒｏｋｉｎｅｓｉａ）、胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良（ｎｏｎｕｌｃｅｒ ｄｙｓｐｅｐｓｉａ）、うつ病、不安、尿失禁（ｕｒｉｎａｒｙ ｉｎｃｏｎｔｉｎｅｎｃｅ）、片頭痛、不整脈、心房性細動、虚血性脳卒中、胃炎、胃の排泄障害（ｇａｓｔｒｉｃ ｅｍｐｔｙｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、栄養補給障害（ｆｅｅｄｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、便秘症、勃起機能不全、及び呼吸低下（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）を包含する。調製法及び新規な中間体及びその薬学的な塩もまた、含まれる。 （もっと読む）

本発明は、別のタイプのペレットと組み合わせる必要のないタイプの制御放出性多層メチルフェニデートペレットに関する。それは、１日１回の投与で血漿中の治療的濃度を１２時間維持することが可能で、１日を通しての反復投与が回避される。制御放出性多層ペレットは、不活性コアと、メチルフェニデート及び酸緩衝系を含有する第一の層と、保護層と、大部分のメチルフェニデートの持続放出を制御する機能を果たすエチルセルロースの層と、投与１時間以内の即時放出の役割を担う第二のメチルフェニデート層とを含む。第一の活性層中に存在するメチルフェニデートとエチルセルロース間の重量比は１．４０：１〜１．９０：１である。多層ペレットは、加工中の浸食からそれを保護するための外部コーティングを有していてもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびその塩が開示されている。式中のＡ、Ｒ_１、ｍ、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_３、Ｒ_４、ｑ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｒ_５およびＲ_６は明細書の記載と同じである。該化合物の調製方法およびその医療における使用、例えば、統合失調症または薬物依存の治療における使用も開示されている。
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本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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キャリアと；カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第１活性成分と；局所麻酔薬として機能し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせる少なくとも１つの第２活性成分とを含む組成物。キャリアと、カプサイシン、カプサイシンアナログ、別のバニロイドレセプターアゴニスト又はそれらの混合物を含む第１活性成分と、局所麻酔薬として機能する少なくとも１つの第２活性成分とを含む組成物を適用し、誘発された皮膚刺激に対する局所的な麻痺を生じさせるステップを含む、そう痒症の症状を処置するための手法。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、複素環式芳香族化合物のコアに直接あるいはＬ_２およびＬ_３によって表されるリンカーを介して結合された芳香環または非芳香環であり、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、Ｚ、Ｚ’、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ、Ｌ_２、Ｌ_３は本明細書中に定義された通りである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、５−ＨＴ_６受容体に対してアンタゴニスト能力を有する式（Ｉ）の化合物などの新規なキノリン誘導体、ならびにＣＮＳおよび他の障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬組成物の使用に関する。

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本発明は、概して、ニコチン性アセチルコリンレセプター（ｎＡＣｈＲ）に対するリガンド、ｎＡＣｈＲの活性化、およびニコチン性アセチルコリンレセプターの欠損または機能不良に関連した疾患状態、特に脳の処置に関する。さらに、本発明は、α７ ｎＡＣｈＲサブタイプのリガンドとして働く、新規化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含んで成る組成物、およびそれらの使用の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式（Ｉ）で表される新規な３，３−二置換インドールー２−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化１】


「Ｒ¹は、水素、ハロゲン、炭素原子数が１−７個のアルキル、又はスルホンアミド；Ｒ²は、水素又はハロゲン；Ｒ³は、水素、アリール置換基又は１個又は２個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁴は、炭素原子数が１−７個のアルキル；Ｒ⁵は、一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）で表される基「Ｑ及びＷは、それぞれ、窒素又はＣＨ；Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が１−７個のアルキル又はアルコキシ；又はＲ⁶とＲ⁷は、一緒になってエチレンジオキシを形成する；ｍは、０，１又は２；aは、単結合、二重、又は三重結合を表す；ｎは、０，１又は２。」
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）