【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、肥満等の治療および／または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）モジュレーターである。これらの化合物は、単独または他の活性剤と組み合わせて、衰弱した筋緊張の増強、ならびに骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱化、加齢皮膚、雄性の性機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶるいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、抑うつ、早発卵巣不全、および自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏に起因するか、またはアンドロゲン投与によって改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

複数の個別の薬剤区分を保持している少なくとも1つの薬剤キャリア(100; 300a、300b)とともに使用される薬剤分配器が提供される。薬剤分配器は、前記少なくとも1つの薬剤キャリアが保持している個別の薬剤区分を分配するために作動可能な分配機構(340、350a、350b)と、マウスピース(332)と、前記マウスピースのカバー(330)とを備える。カバーは、前記マウスピースが覆われる第1の位置から前記マウスピースが少なくとも部分的に露出する第2の位置へ、また前記マウスピースが露出する第3の位置へ連続的に移動するように、分配器に移動可能に取り付けられる。カバーは、第1の位置から第2の位置へではなく、第2の位置から第3の位置へ移動することにより、前記分配機構が作動するように、前記分配機構と連結するように適合される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；このような化合物の製造方法；およびこのような化合物のケモカイン(例えばＣＣＲ３)仲介疾患状態における使用を提供する。
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フィルム型の単層の、界面活性剤、発泡性添加剤及び風味マスカーを含まず、且つ１つ又は複数のフィルム形成剤、１つ又は複数のゲル形成剤、並びに神経弛緩薬の群からの１つ又は複数の有効成分を含む、空洞を含まない製剤。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、並びにこのような化合物を調製するための方法、肥満症、精神及び神経障害の治療におけるその使用、その治療的使用のための方法、及びこれを含有する医薬組成物に関し、式中、Ｒ^１は、Ｒ^５が一つ又はそれより多いフルオロによって置換されたＣ_３−７アルキル基を表すＲ^５Ｏ−基を表すか、或いはＲ^５は一つ又はそれより多いフルオロによって所望により置換されていてもよいＣ_３−７アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ又はシアノを表し、ここにおいて、ｎ＞１である場合、それぞれのＲ^２は独立に選択され；Ｒ^３は、ａ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、フルオロ、アミノ、モノ又はジＣ_１−３アルキルアミノ、カルボキシ又はＣ_１−４アルコキシカルボニル基によって所望により置換されていてもよいシクロヘキシル、ｂ）一つ又はそれより多いヒドロキシによって置換されたピペリジノ、ｃ）非置換のピペリジノを表すが、しかし次のこと：Ｒ^４がシアノを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロピルスルホニルオキシを表すか、又はＲ^１が３，３，３−トリフルオロプロポキシを表すか、又はＲ^１が３−フルオロプロポキシを表すか、或いはＲ^２がメチルであること、の一つが適用された場合のみである、ｄ）一つ又はそれより多い次のもの：ヒドロキシ、ハロ又はＣ_１−４アルキル基によって置換されているフェニル、ｅ）Ｃ_１−４アルキル基によって置換されているピリジル、或いはｆ）Ｃ_４−９アルキル基を表し；Ｒ^４は、シアノ又はメチルを表し；そしてｎは、１、２又は３である。
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【課題】本発明は、抗ストレス作用を持つ素材を提供する。
【解決手段】 既知の方法で調製したリゾリン脂質または、きのこから特定の溶媒を用いて得たリゾリン脂質を含んだ抽出物を含有することを特徴とする抗ストレス物質を提供する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規な３−アザ−スピロ［５．５］ウンデカン誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用、及び、本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はアリールまたはヘテロアリールである）
で示される化合物を提供する。本発明の化合物は、カンナビノイド受容体モジュレーターとして、特に肥満症および喫煙乱用の処置に有用である。
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３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体ならびにかかる化合物を含有する組成物が開示される。かかる化合物は、患者における５−ＨＴ_1A受容体の活性の調節（アゴナイズまたはアンタゴナイズ）に有用である。これらの化合物はさらにセロトニン受容体への結合の阻害にも有用である。鬱および不安のごときセロトニン障害の処置における、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物ならびにかかる化合物を含有する組成物の使用方法も開示される。
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本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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本発明は、新規なピペラジン−ピペリジン化合物に関する。該化合物は、５−ＨＴ１Ａ結合剤として、特に、５−ＨＴ１Ａ受容体アンタゴニストおよびアゴニストとして有用である。これらの化合物は、中枢神経系障害、例えば、認知障害、不安障害、鬱病および性的機能不全の治療に有用である。 （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書で定義したとおりである］
の化合物、これらの化合物を含有する医薬製剤、ならびに体重および体重増加の減少を成し遂げるための、肥満、２型糖尿病および／またはＣＮＳ障害に関連する病状の予防および処置のための該化合物の使用に関する。
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【課題】
中枢又は末梢における神経再生促進剤、神経障害性疾患、神経変性疾患及び虚血障害を伴う神経性疾患、特に緑内障の予防・治療剤として有用なセマフォリン阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式（１）：


［式中、Ｒ¹及びＲ²は独立して、水素原子、カルボキシル基、アミド基、エステル基を表す。］で表されるキサントン化合物又はその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、ｍ、Ｘ、Ｒ_２、ｎ、Ｗ、ｐ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｑは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。本発明はまた、医薬組成物を投与することによってこれらの障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）