本発明は、式（Ｉ）のアリールオキシエチルアミン化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。可変要素は、特許請求の範囲および説明で示した意味を有する。本発明は、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性の医学的障害の治療のための医薬組成物の製造における式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンおよび２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン二塩酸塩を，カルボニル源としての１，１’−カルボニルジイミダゾール（「ＣＤＩ」）とカップリングすることによるＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドの調製のための効率的な合成；Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製；中間体（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンならびに中間体２−オキソ−１−（４−ピペリジニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、Ｎ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Η−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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【課題】抗うつ薬として有用なセロトニン再取り込み阻害およびノルエピネフリン再取り込み阻害の組み合わせ効果を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式Iを有する遊離塩基またはその塩としての化合物。


式中、硫黄原子がインドールの環の炭素のいずれか、好ましくは３位、を経てインドールに結合し、そしてＲ１〜Ｒ２が水素、C1-6-アルキル等から独立して選択され、Ｒ３〜Ｒ１２が、水素、ハロゲン、シアノ等から独立して選択される置換基である。 （もっと読む）

本発明は、水溶性賦形剤およびケイ酸カルシウムを共加工することによって調製される直接圧縮性複合材を記述する。本発明はさらに、共加工された複合材の錠剤製剤への組込みを記述する。口腔内崩壊錠剤は、最適な機械的強度を有し、口腔内で６０秒以内に崩壊する。本発明は、口腔に入れたとき、水なしで、迅速に、好ましくは約６０秒以内に溶解または崩壊する最適な機械的強度の錠剤を提供する。さらに詳細には、本発明は、少なくとも１つの水溶性賦形剤および少なくとも１つの水不溶性賦形剤、具体的にはケイ酸カルシウムを共加工することによって生成された複合材、および口腔崩壊性錠剤中でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な３，４−ジアミノ−３−シクロブテン−１，２−ジオン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用に対向される。 （もっと読む）

エタンスルホン酸塩、硫酸塩、エタンジスルホン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、酢酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、メタンスルホン酸塩、またはｐ−トルエンスルホン酸塩である、化合物Ｎ−｛２−ｔｅｒｔ−ブチル−１−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）メチル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イル｝エタンスルホンアミドの塩。 （もっと読む）

【課題】新規な置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明の置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れていて、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制して、アポモルヒネ（２ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）に誘導されたラットの行動過多を抑制する効果があるだけでなく、有効投与量でロータロッド機能障害を示さないので、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は抗体・薬物複合体の分野に関し、より具体的には、腫瘍及び／又は炎症反応等の疾患の治療及び／又は診断を対象とする抗体・薬物複合体に関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、例えば肥満及び糖尿病、の予防及び治療にとり有用である８−ヘテロアリ−ルプリンのＭｎｋ２阻害剤に関するものである。
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本発明は、式Ｉで表されるＡ_２Ａアデノシン受容体拮抗剤である新規化合物、ならびに種々の疾患状態、たとえば、肥満、「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）を始めとするＣＮＳ障害、脳虚血、興奮毒性、認知性および生理学的障害、うつ病、ＡＤＨＤ、および薬物依存（アルコール依存、アンフェタミン依存、カンナビノイド依存、コカイン依存、ニコチン依存およびオピオイド類依存）の哺乳動物の処置におけるそれらの使用、および免疫応答の強化におけるそれらの使用に関する。また、本発明は、そのような化合物を製造する方法、およびそれらを含有する薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、シグマ受容体に対する薬理作用を有する式（Ｉ）の化合物、当該化合物の調製方法、それらを包含する薬学的組成物、およびシグマ受容体が関連する疾患の処置および予防に対するそれらの利用に関する。
【化１】

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本発明は、新規なピロン−インドール誘導体、それらを含む薬学的製剤、および種々の疾病の治療又は予防用の医薬の製造における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態において、または鏡像異性体、ジアステレオ異性体、回転異性体、アトロボ異性体の形態もしくはこれらの混合物において、Ａｒ_１は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎまたは基（Ａ）を表し；Ａｒ_２は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つまたはいくつかの基により場合によって置換されているアリール、場合によって置換されているヘテロシクリルを表し；Ｒは、水素または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ｒ’は、場合によって置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；カルボン酸、（Ｃ_１−Ｃ_４）カルボキシレート、場合によって置換されているカルボキサミドを表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法ならびに治療的使用にも関する。

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レミフェンタニルまたはカルフェンタニル、並びに合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法。本方法は、４−アミノ４−カルバミルピペリジンを、密閉反応チャンバー中、高温および高圧で塩基と反応させ、中間体を形成させることを含み、それをアルコールでエステル化し、アルキル化し、そしてアシル化して、合成オピエートまたはオピオイド化合物を産生させ得る。 （もっと読む）