本出願は、新規な８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イルオキシ）−クロメン−２−オン誘導体及びモノアミン神経物質再取り込み阻害剤としてそれらの使用を開示する。他の態様では、本出願は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物を開示する。
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本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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種々の神経疾患を治療、予防、及び管理する方法及び組成物が本明細書に提供される。この方法は、トランスノルセルトラリンを、セロトニン受容体1A作動剤、拮抗剤、又は調節物質と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、非多孔性のポリマー性薬学的担体に活性物質を含浸するバッチ法であって、以下の一連の工程：ａ）活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態であり、超臨界ＣＯ_２に不溶性でありかつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、ｂ）ａ）で得た混合物と超臨界ＣＯ_２とを、８０バールから１７０バールの圧力、３１℃から９０°Ｃの温度で１時間から６時間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散を行い、ｃ）ｂ）で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態にあり、かつ非晶質形態であることを含んでなり、かつ追加溶媒の不在下で行われる方法に関する。本発明はまた、活性物質は非晶質形態でありかつ水溶性でありかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性であり、かつポリマー性薬学的担体が非架橋ポリビニルピロリドンではなくかつ超臨界ＣＯ_２に不溶性である、本発明による方法により得ることができる、非多孔性の、活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体に関する。 （もっと読む）

本発明において、新規の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−α］ピリジニル−６−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態ＳＡ１およびＮ−２は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態ＳＡ−１およびＮ−２を形成する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）のイソオキサゾール−ピリダジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体への親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、或いはアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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ピロン類似体またはその誘導体を投与することによって、代謝障害または他の疾患を処置および予防する方法を記載する。また、ピロン類似体またはその誘導体を、例えば脂質低下剤またはグルコース低下剤などの１つまたは複数のさらなる薬剤と組み合わせて投与することによって、代謝障害および他の疾患を処置および予防する方法を記載する。脂質輸送体の活性をモジュレートして、生理的区画から外部環境への脂質の流出を増大する方法を記載する。本明細書に開示の方法を使用して、ピロン類似体またはその誘導体の投与後の代謝障害の処置または予防を評価することができる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に記載されたとおりである）示される新規のイソオキサゾール誘導体ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物はＧＡＢＡ Ａα５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は式（Ｉ）の活性化合物の製造、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬としての使用に関する。
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本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
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本発明は、式（Ｉ）のスルファモイル安息香酸誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびＴＲＰＭ８受容体を介した種々の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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