本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。
当該トリアジン化合物は、Ｒ１が、水素もしくは置換基であり、Ｒ２が、アミノもしくは置換基であり、Ｎ^＊は、Ｒ１が水素である場合にアミノであるか、もしくは、Ｒ１が置換基である場合に＝ＮＨであり、Ｒ３およびＲ４は、共に、炭素環式基、複素環式基もしくはアルキル基であり、かつ、同じであっても異なっていてもよく、ならびに、Ｒ５は、水素、アルキルもしくは環状アリール基であるが、但し、Ｒ３およびＲ４が共にアルキルである場合には、これらは連結されてシクロアルキル基を形成し、Ｒ５は、環状芳香族基であり、また、Ｒ３およびＲ４が共に炭素環式基もしくは複素環式基である場合には、Ｒ５は、水素もしくはアルキル基である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

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遊離塩基の水溶解性／溶解を胃腸管のｐＨに非依存性とする、ゾピクロン［（６−（５−クロロ−２−ピリジル）−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルオキシ］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン）］の医薬組成物が開示される。本組成物は、経口投与に有用である。 （もっと読む）

本発明は、重水素化置換トリアゾロピリダジンおよびその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物およびα１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体拮抗薬またはα２−またはα３−ＧＡＢＡ_Ａ受容体部分作動薬を投与することによって有益に治療される疾患および病気の治療方法におけるそのような組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R₁はL₁C(O)OTまたはL₁C(O)OL₂C(O)OTであり;R₂は、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、またはR₁であり;nは0〜5の整数であり;各R₃は独立してハロゲンまたはR₂であり;R₄およびR₅は独立してH、ハロゲン、CN、またはCF₃であり；L₁およびL₂は各々独立して、結合、置換または非置換のC₁〜C₁₀アルキレン、C₂〜C₁₀アルケニレン、またはC₂〜C₁₀アルキニレンであり;かつTは、H、置換もしくは非置換のC₁〜C₁₀アルキル、C₂〜C₁₀アルケニルもしくはC₂〜C₁₀アルキニル、ニトロフェノール、またはシクロプロピルである。本発明はまた、式(I)の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関し、かつこのような薬学的組成物を投与する工程により哺乳動物に麻酔を提供するための方法に関する。

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本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（II）、（II−Ａ）、（Il−Ｂ）、（ll−Ｃ）、（ll−Ｄ）、（III）、（III−Ａ）、（IIIl−Ｂ）、（IIl−Ｃ）、（IIl−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV）、（IV−Ａ）、（IV−Ｂ）、（IV−Ｃ）、（IV−Ｄ）、（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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【課題】蛋白質とは異なり生体内でも安定した特性を維持する糖質を有効に活用して、良好な親水性を発揮し得るカーボンマイクロコイル、カーボンナノコイル或いはカーボンナノチューブ等の炭素繊維−糖質複合形状体及びその製造方法、炭素繊維−糖質複合形状体含有親水性材料並びに炭素繊維−糖質複合形状体含有サプリメントを提供する。
【解決手段】炭素繊維−糖質複合形状体の１つであるカーボンマイクロコイル−ガラクトース複合形状体は、カーボンマイクロコイルの表面との単糖類（ヘキソース）の１種であるガラクトースとの結合により、当該ガラクトースでもってカーボンマイクロコイルを被覆して構成されている。 （もっと読む）

新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式（１）
【化１】


で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有することを特徴とする、認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬。 （もっと読む）

【課題】安全性に優れ長期摂取が可能であり、かつ効果的に睡眠に関する不満を解消する効果のある飲食品または医薬品が望まれている。本発明の目的は、睡眠障害改善剤を提供することである。
【解決手段】 本発明によれば、セサミン類を有効成分として含有する睡眠障害改善剤を提供することができる。本発明の睡眠障害改善剤は、特に眠りが浅い、寝覚めがすっきりしない、寝つきがよくないといった睡眠に関する不満を解消することに優れた効果を示す。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明は新規１−（２−アルキル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−４−イル）ピロリジン−３−イルアミンアシル化合物、それらのメラトニン作用性障害の処置または予防における使用、およびその組成物を提供する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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