Fターム[4C086ZA08]の内容
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ジヒドロエルゴタミンを肺吸入により体循環に送達するためのエアゾール製剤
乾燥粉末と噴射剤懸濁液を肺エアゾール又は鼻腔スプレー吸入により投与するためのジヒドロエルゴタミン又は医薬的に許容可能なその塩の医薬エアゾール製剤。このような製剤は限定されないが、偏頭痛等の各種疾患状態及び症状の治療に使用することができる。ジヒドロエルゴタミン粒子は超臨界流体法により製造される。本発明のエアゾール製剤は安定性、純度に優れ、特に肺送達に適した吸入可能な粒度の粒子を含む。
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抗精神病剤としての7−ヘテロアリールスルホニル−テトラヒドロ−3−ベンゾアゼピン誘導体
本発明は、式(I)
[式中、AおよびBは、各々、−(CH2)m−および−(CH2)n−基を示し;R1は、水素またはC1−6アルキルを示し;R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシC1−6アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6フルオロアルコキシ、−(CH2)pC3−6シクロアルキル、−(CH2)pOC3−6シクロアルキル、−COC1−6アルキル、−SO2C1−6アルキル、−SOC1−6アルキル、−S−C1−6アルキル、−CO2C1−6アルキル、−CO2NR3R4、−SO2NR3R4、−(CH2)pNR3R4、−(CH2)pNR3COR4、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し;Ar1は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Ar2は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し;Zは、−(CH2)qX−(ここに、−(CH2)q−基はAr2に結合している)または−X(CH2)q−(ここに、XはAr2に結合している)を示し、ここに、該−CH2−基のいずれも、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;Xは、酸素、−CH(OR5)−、−NR5−または−CH2−を示し、ここに、−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよく;R3およびR4は各々、独立して、水素、C1−6アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し;R5は、水素またはC1−6アルキルを示し;mおよびnは、独立して、1および2から選択される整数を示し;pは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;qは、独立して、0、1、2および3から選択される整数を示し;但し、Ar1がピリジル基であり、Zが−CH2X−(ここに、XはAr1基に結合している)である場合、Xは、−CH(OR5)−、−NR5−および−CH2−から選択され、ここに、該−CH2−基は、1以上のC1−6アルキル基によって置換されていてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。
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ニューロン性一酸化窒素シンターゼの複素環式芳香族選択的阻害剤
式の化合物のような、脳卒中、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病などの神経変性疾患の潜在的な治療のためのニューロン性一酸化窒素シンターゼ(nNOS)を阻害する化合物。
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置換二環式キナゾリン−4−イルアミン誘導体
式I:
で表される置換二環式キナゾリン−4−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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イミダゾール誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、X及びYは、本明細書内で定義されているとおりである]で表されるイミダゾール誘導体、その調製方法、代謝調節型グルタミン酸受容体が介在する障害を治療又は予防するためのその使用、そのような障害を治療するための医薬を調製するためのその使用、及びそれを含む医薬組成物に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】
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グアニジン誘導体
【目的】本発明は、疼痛および痛覚過敏の治療、アルコール、向精神薬またはニコチン依存症の離脱症候群の治療、およびこれらの依存症の予防または回復における神経ペプチドFF受容体拮抗物質としての使用、インスリン分泌、食物摂食、記憶機能、血圧、電解質およびエネルギー収支の調節・制御、尿失禁の治療のためのグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物の提供。
【構成】下記一般式(I)で表されるグアニジン誘導体、それらの水和物または溶媒和物を使用することにより達成される。
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サイトカイン阻害剤
本発明は,サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物,およびその組成物を提供する。特に,本発明の化合物は,抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法,およびサイトカインにより媒介される状態,例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 (もっと読む)
精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−ベンゾイル−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式(I)〔式中、Arは、置換アリールであるか、または1、2、もしくは3つの窒素原子を含む非置換もしくは置換6員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、(C1〜C6)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルコキシ、NR7R8、C(O)R9、またはSO2R10からなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよく;R1は、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;R2は、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、(C2〜C6)−アルケニルであり、ここでの水素原子はCN、C(O)−R9または(C1〜C6)−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはR2は、(C2〜C6)−アルキニル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、−(CH2)n−(C3〜C7)−シクロアルキル、−(CH2)n−ヘテロシクロアルキル、−C(O)−R9、−(CH2)n−アリール、または−(CH2)n−5もしくは6員環ヘテロアリール(酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された1、2、または3つのヘテロ原子を含む)であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、もしくは(C1〜C6)−アルコキシからなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されており;R3、R4、およびR6は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、または(C1〜C6)−アルコキシであり;R5は、NO2、CN、C(O)R9、SO2R10、またはNR11R12であり;R7およびR8は、互いに独立して、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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口腔内ドラッグ・デリバリー
ロゼンジであって、安定なpHおよび安定な活性成分レベルを時間経過中に有するロゼンジを提供する。それは、(i)少なくとも一つのガムおよび(ii)少なくとも一つの非結晶性糖または非結晶性糖アルコールの組合せを、薬物の制御された口腔内デリバリー用に設計されたマトリックス中に含む。該ロゼンジは、更に、着香剤、風味マスキング剤、着色剤、緩衝剤成分、pH調整剤、賦形剤、安定化剤および甘味料より選択される任意の成分と水を含有する。該ロゼンジを製造する方法も提供する。 (もっと読む)
血管性頭痛の予防のためのテルミサルタンの使用
本発明は、高血圧症に起因しない血管性頭痛、特に偏頭痛の予防方法であって、そのような治療を必要としている患者へのテルミサルタンの投薬を含む方法に関する。本発明はさらに、血管性頭痛の予防方法であって、テルミサルタンと、偏頭痛予防及び/又は偏頭痛の急性期治療に好適な他の薬剤との組み合せ同時投薬を含む方法にも関する。 (もっと読む)
精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−(2−アミノ−ベンゾール)−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)の処置のための、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物。
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CB1−拮抗活性を有する4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール誘導体の使用
本発明はカンナビスCB1−レセプターの強力なアンタゴニストである化合物4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾールの医療における新規使用に関する。該化合物は、特に若年患者におけるCB1レセプターに関連する疾患の治療および/または予防および/または若年並びに青年期の患者の薬剤に誘発された肥満症の治療および/または予防のための薬剤の製造に特に好適である。この化合物は、一般式(I)を有し、式中の基Bbはスルホニルまたはカルボニルを表し、R、R1、R2およびR3およびAaは詳細な説明に記載されている。
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糖尿病性神経因性疼痛の処置および睡眠の改善のためのオキシカルバゼピンの使用
本発明は、式I
【化1】
のカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の新規使用、特に特に、疼痛、特に神経因性疼痛、とりわけ糖尿病性神経因性疼痛を有する患者の処置のための、および睡眠の改善のための、式Iのカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の投与の改善されたレジメン;慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置用医薬組成物の製造のためのオキシカルバゼピの使用;慢性疼痛を有するヒト患者における疼痛の処置のための、または睡眠を改善するための、唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む、医薬組成物および唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む医薬組成物を、慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置のための指示書もしくは睡眠の改善のための指示書と共に含む、包装物に関する。
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鼻内オピオイド組成物
本発明は、有効量のオピオイド、オピオイド用液体鼻用担体、および所望により甘味料、香味料、またはマスキング剤を含む哺乳動物に鼻内投与するための医薬組成物に関する。本発明のある態様において、該医薬組成物はバイオアベイラビリティが改善されている。本発明の他の態様において、該オピオイド組成物は患者の応諾を改善する。
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新規な4−ピペリジンカルボキシアミドおよび5HT2A受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのその使用
本発明は、式(I)(式中、RおよびR´は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。)の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および5HT2A受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
【化1】
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神経学的疾患および疼痛の処置のための永続性ナトリウム電流の選択的アンタゴニストの使用
本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも20倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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オピオイド鎮痛剤およびアロエ組成物を含む経皮製剤
本発明は、活性成分としてのフェナントレン群ないしはその薬学的に許容し得る塩からのオピオイド鎮痛剤および経皮透過剤としてのアロエ組成物を含む製剤に関する。 (もっと読む)
プロポフォールのアミノ酸で誘導体化したプロドラッグ、その組成物およびその使用
本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 (もっと読む)
5−HT4受容体作動活性を有するベンズイミダゾロン化合物
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩、およびその化合物を含有する組成物、ならびに胃食道逆流疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、嘔吐、片頭痛、神経疾患、痛み、心血管障害、心不全、心不整脈、糖尿病、および無呼吸症候群のための医薬の製造のためのその化合物の使用を提供する。これらの化合物は、5−HT4受容体作動活性を有し、したがって哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候などの治療に有用である。
【化1】
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5,101 - 5,120 / 5,257
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