Fターム[4C086ZA08]の内容
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疼痛の治療に有用な治療薬
式(I)および(II)の化合物[式中、XはSもしくはOであり、Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m、およびtは、本明細書に開示されている]またはその薬学的に許容され得る塩(「3-置換ピリジル化合物」)、3-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および3-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。
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ベンジルアミン誘導体
良好な経口吸収性を示し、NK−1受容体又はNK−2受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(1):
【化1】
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
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CPLA2阻害剤の製法
式(I):
の化合物の調製法であって、化合物HC≡C−(CH2)n−NH2を化合物R1−SO2Clと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式(II):
の化合物と反応させて、式(I)の化合物を生成させる方法。R1、R2、R3、R4およびnは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式(I)の化合物は、cPLA2阻害剤である式(V):
のインドール誘導体の調製において有用である。
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化合物
本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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グリコーゲンシンターゼキナーゼ3インヒビターとしてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、
環Aはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルもしくはピラジニルを表し;R1は水素;アリール;ホルミル;C1〜6アルキルカルボニル;C1〜6アルキル;C1〜6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1〜6アルキルカルボニル、C1〜6アルキルオキシカルボニル、C1〜6アルキルカルボニルオキシで置換されたC1〜6アルキル;もしくは場合により置換されていてもよいC1〜6アルキルオキシC1〜6アルキルカルボニルを表し;X1は直接結合;−(CH2)n3−もしくは−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し;R2は場合により置換されていてもよいC3〜7シクロアルキル;フェニル;O、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する4、5、6もしくは7員の単環式複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
の基を表し;X2は直接結合;−NR1−;−NR1−(CH2)n3−;−O−;−O−(CH2)n3−;−C(=O)−;−C(=O)−(CH2)n3−;−C(=O)−NR5−(CH2)n3−;−C(=S)−;−S−;−S(=O)n1−;−(CH2)n3−;−(CH2)n4−X1a−X1b−;−X1a−X1b−(CH2)n4−;−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−NR5−もしくは−S(=O)n1−NR5−(CH2)n3−を表し;R3はO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する場合により置換されていてもよい5もしくは6員の単環式複素環、またはO、SもしくはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する9もしくは10員の二環式複素環を表し;R4は水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキル;場合により置換されていてもよいC2〜4アルケニルもしくはC2〜4アルキニル;ポリハロC1〜3アルキル;場合により置換されていてもよいC1〜4アルキルオキシ;ポリハロC1〜3アルキルオキシ;C1〜4アルキルチオ;ポリハロC1〜3アルキルチオ;C1〜4アルキルオキシカルボニル;C1〜4アルキルカルボニルオキシ;C1〜4アルキルカルボニル;ポリハロC1〜4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR9R10;C(=O)NR9R10;−NR5−C(=O)−NR9R10;−NR5−C(=O)−R5;−S(=O)n1−R11;−NR5−S(=O)n1−R11;−S−CN;−NR5−CNを表す]
の化合物、そのN−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体;それらの使用、それらを含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。
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グリコーゲン合成酵素キナーゼ3阻害剤としてのトリアゾロピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
{式中、
環Aは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、R1は、水素;アリール;ホルミル;C1−6アルキルカルボニル;C1−6アルキル;C1−6アルキルオキシカルボニル;ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシで置換されているC1−6アルキル;または場合によりC1−6アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいC1−6アルキルオキシC1−6アルキルカルボニルを表し、Xは、直接結合;−(CH2)n3−または−(CH2)n4−X1a−X1b−を表し、R2は、C3−7シクロアルキル;フェニル;O、SまたはNから選択されるヘテロ原子を少なくとも1個含有する4員、5員、6員もしくは7員の一環状複素環;ベンゾキサゾリルまたは式(a−1)
【化2】
で表される基を表し、ここで、前記R2置換基は場合により置換されていてもよく、R3は、ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−6アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−6アルケニルもしくはC2−6アルキニル;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキル;場合により置換されていてもよいC1−6アルキルオキシ;場合により置換されていてもよいポリハロC1−6アルキルオキシ;C1−6アルキルチオ;ポリハロC1−6アルキルチオ;C1−6アルキルオキシカルボニル;C1−6アルキルカルボニルオキシ;C1−6アルキルカルボニル;ポリハロC1−6アルキルカルボニル;シアノ;カルボキシル;アリールオキシ;アリールチオ;アリールカルボニル;NR6bR7b;C(=O)−NR6bR7b;−NR5−C(=O)R5;−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−NR5−S(=O)n1−R8a;−S−CN;−NR5−CNを表し、R4は、水素;ハロ;ヒドロキシ;場合により置換されていてもよいC1−4アルキル;各々が場合により置換されていてもよいC2−4アルケニルもしくはC2−4アルキニル;ポリハロC1−3アルキル;場合により置換されていてもよいC1−4アルキルオキシ;ポリハロC1−3アルキルオキシ;C1−4アルキルチオ;ポリハロC1−3アルキルチオ;C1−4アルキルオキシカルボニル;C1−4アルキルカルボニルオキシ;C1−4アルキルカルボニル;ポリハロC1−4アルキルカルボニル;ニトロ;シアノ;カルボキシル;NR10R11;C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR10R11;−NR5−C(=O)−NR5;−S(=O)n1−R12;−NR5−S(=O)n1−R12;−
S−CN;または−NR5−CNを表す}で表される化合物、これのN−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態、それらの使用、それらを含有させた薬剤組成物およびそれらの製造方法に関する。
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ムスカリン性受容体アゴニストとしてのインダン誘導体
本発明は、M−1ムスカリン性受容体のアゴニストである式I
で示される化合物に関する。
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バニロイド受容体リガンドとしての置換ピリミジン−4−イルアミン類縁体
式I:
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換ピリミジル−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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キノリン誘導体および治療におけるその使用
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、n、p、q、X、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。
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制御放出製剤
制御放出製剤及びカプセルを提供する。更に組成物を含む乳濁剤及び懸濁剤、並びに制御放出カプセルの製造方法を提供する。ここで充填物は懸濁剤及び/又は乳濁剤を含む。 (もっと読む)
抗炎症剤の分散性製剤
乳産生動物の乳腺又は被験者の耳のような自然の外面開口部を有する液体含有器官における炎症状態の治療及び/又は予防方法を提供する。本発明は、本発明の方法に従って当該器官に注入するのに適した分散性医薬の組成物及びそのような組成物の製造方法にも関する。 (もっと読む)
アリール基で置換されたベンゾ[d」イソチアゾール−3−イルアミン類縁体
式(I):
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表されるアリール置換されているベンゾ[d]イソチアゾール−3−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペット及び家畜における病理学上の受容体活性に関連する病気の治療に有用である。本発明は、医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような病気を治療する方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供するものである。
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新規化合物
大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー(BKチャネルオープナー)であり、尿道障害の治療において有用な式(I):
の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。
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ヒドロキシピリジンCGRP受容体拮抗薬
本発明は、式Iの化合物を対象とし、I
(変数、R1、R2、R3、およびR4は、明細書において定義されている。)は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、またCGRPが関与する疾患、例えば、頭痛、偏頭痛および群発頭痛の治療と防止において有用である。本発明はまた、癌のようなAMが関与する疾患の治療と防止のためのAM受容体リガンドとしての、このような化合物の使用を対象とする。さらに、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、CGRPおよび/またはAMが関与するこのような疾患の防止と治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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特に過敏性腸症候群の処置および/または予防のためのκアゴニスト
式(I)
式中、A、R1、R2、R3、X、Y、mおよびnは示された意味を有する、
で表される化合物は、過敏性腸症候群の処置に好適である。
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疼痛治療に有用な新規なアザ複素環アミド類
本発明は、式(I〜VII)(I)の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてA、L、R6、R7およびR8は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。
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トコフェロールに加えて他の少なくとも1種の薬活性材料も含有する化学化合物
本発明は、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオマー形態の一般式I
【化1】
[式中、Rは、変えられる薬活性材料分子の不変部分を表し、Bはスペーサーを表し、そしてTocは、式
【化2】
(R’、R”およびR’”はHまたはメチルに相当する)を伴ってトコフェロールを表し、そしてAはC=X、SOm、XまたはCH2を表し、ここで、XはO、SまたはNR1(n≧1の時)に相当するか或はSまたはNR1(n=0の時)に相当し、そしてBは基X−R2−Yを意味し、ここで、YはC=X、SOmまたはC(XR3)R4に相当し、そしてnは0から6、好適には0、1、2または3に相当し、そしてmは1または2を表し、R1はH、C1からC10−アルキル、好適にはC1からC6−アルキル、またはアリールもしくはHet、またはC1からC6−スペーサー、好適にはC1からC3−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはHet基を表し、そしてR2はアルキレン、アリーレンまたはHetスペーサーばかりでなくこれらの組み合わせから成る群から選択され、ここで、後者は互いに直接または基Aもしくは基Xo−A−Xpを通して連結しており、ここで、oおよびpは0、1または2に相当し、そして後者は同じまたは異なってもよく、そしてR3およびR4はH、C1からC10−アルキル、好適にはC1−C6−アルキル、またはアリールもしくはHet、またはC1からC6−スペーサー、好適にはC1からC3−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはHet基を表す]
で表される化学化合物に関する。
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置換キノリン−4−イルアミン類縁体
置換キノリン−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 (もっと読む)
新規N−ヒドロキシ−4−(3−フェニル−5−メチル−イソオキサゾール−4−yl)−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物
本発明は、nが0モル又は1モルを表し溶媒和物が水、C1−C4アルコール、C1−C3カルボン酸のC1−C4アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式(I)の新規N−ヒドロキシ−4−(3−フェニル−5−メチル−イソオキサゾール−4−yl)−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体(n=1)と脱溶媒和体(n=0)との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
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