Fターム[4C086ZA08]の内容
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Fターム[4C086ZA08]に分類される特許
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キナーゼ阻害剤としてのチエノピリドン誘導体
p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)
新規な8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体、及びモノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤としてのその使用
本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害剤として有用な、新規な8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療法におけるこのような化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用
化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Aβレベルを調節する方法、及び、Aβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 (もっと読む)
ピロール化合物およびその使用
本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)
A1アデノシンレセプターアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する:
式(I)において、R1は、分枝鎖または直鎖のC1〜C8アルキルであり;R2は、式(II)であり、ここで、nは、1〜8の範囲の整数であり;R5は、Hまたは(CH2)pCH3であり、そしてR6は、Hまたは(CH2)mOHであり、R3は、式(III)であり、ここで、qは、1〜8の範囲の整数であり;そしてR7は、H、OH、NH2、(CH2)tOH、およびR9COOHからなる群より選択され;R4は、式(IV)であり、ここで、rは、1〜8の範囲の整数であり、そしてR8は、H、OH、(CH2)fNH2、(CH2)sOH、およびR10COOHからなる群より選択される。本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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N−アシル化4−ヒドロキシフェニルアミン誘導体およびカフェインを含む相乗的組み合わせ
本発明は、薬学的組み合わせに関し、この組み合わせは、オピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤とを、カフェインと、一連のN−アシル化4−ヒドロキシフェニルアミン誘導体からの鎮痛剤と緊密に混合した状態で含み、これらは、1,2−ベンズイソチアゾール−3(2H)−オン,1,1−ジオキシド基の窒素原子に対するアルキレン架橋を介して連結されている。本発明は、哺乳動物において疼痛を軽減するためにこの組成物を使用するための方法に関する。上記鎮痛剤の組み合わせは、増強された鎮痛効力を示し、解熱活性を有さず、血液凝固を抑制せず、そして肝毒性効果をほとんど有さない。 (もっと読む)
IL−2の副作用の緩和方法
新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB4アンタゴニスト(「LBA」)である。本化合物は、IL-2治療の逆事象(例えば血管漏出症候群)を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 (もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
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S1Pの使用
医薬化合物を製造するための、S1Pまたはそれらの機能的フラグメントもしくは誘導体の使用である。 (もっと読む)
PARPを阻害するための化合物、方法、および医薬組成物
本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 (もっと読む)
酸化脂質、ならびに炎症性の疾患および障害の治療におけるその使用
新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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PAMの使用
医薬化合物を製造するための、PAMまたはそれらの機能的フラグメントもしくは誘導体の使用である。 (もっと読む)
片頭痛治療薬
本発明は、プロアントシアニジンに富む治療上有効な用量のフラボノイドの混合物を含む植物抽出物で、片頭痛を治療する使用および方法に関する。片頭痛が起こるのを実質的に防ぎ、片頭痛の頻度を減少させ、または片頭痛症状の重症度を軽減するための方法および使用を記載する。 (もっと読む)
ベンゾチアゾール誘導体、およびアデノシンA2Aレセプターに関連する疾患の処置におけるその使用
本発明は、一般式(I)で示される化合物、および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。本化合物は、A2Aレセプターに関連する疾病の処置に用い得る。
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肥満症を治療するための新規化合物
特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】
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P38キナーゼの阻害剤および/または炎症治療のためのTNF阻害剤としての1−(2H−ピラゾール−3−イル)−3−{4−[1−(ベンゾイル)−ピペリジン−4−イルメチル]−フェニル}−ウレア誘導体および関連化合物
本発明は、式(I)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NH-C(O)-であり;そしてAは場合により置換されたアルキまたは請求項1において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび/または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化1】
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体、その製造およびその使用
式(I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR7は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化1】
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体およびδオピオイド受容体アゴニストとしてのそれらの使用
一般式(式I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR5は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化1】
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ヒスタミン−3受容体リガンドとしての縮合二環式置換アミン
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;R1およびR2の内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;R1およびR2のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、R3は存在せず、およびR3が存在しているとき、R3は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;R4およびR5は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、R4およびR5は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]n−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。
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