本発明は式（Ｉ）の化合物（ａ、およびＲ^１〜Ｒ^６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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本発明は、双極性障害、統合失調症、鬱病、および全般性不安障害の治療に有用な新規ｍＧｌｕ２アゴニストを提供する。該新規アゴニストは次式で示される。

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【課題】対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節して、望ましくない精神状態および神経学的状態に対処する。
【解決手段】本発明は対抗適応反応の誘発により内因性エンドルフィン神経伝達物質系を調節する薬剤の調製のためのナロキソンなどのミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストの使用に関する。患者に薬剤を反復投与することにより、薬剤中のミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストがミューおよび／またはデルタオピエート受容体に結合し、その結果、対抗適応は誘発される。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

開示しているのは、特に大うつ病に罹患している患者に、減量療法を提供する方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明にかかるは、うつ病の予防および治療に極めて有用である天然製剤を提供する。
【解決手段】セントジョーンズワート（Hypericum perforatum）（セイヨウオトギリソウ）という植物、その活性成分の抽出物と、ジヒドロおよびテトラヒドロ葉酸の誘導体との組合せを活性成分として、うつ病を治療および予防するのに有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の（複素環／縮合ピペリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンまたは（複素環／縮合ピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体に関し、式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。

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本発明は、式(I)


の新規α₄β₂神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の（複素環／テトラヒドロピリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノンおよび（複素環／ジヒドロピロリジン）−（ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体（式中、Ａ、Ｗ、ｎおよびＲ２は請求項１に定義される通りである。）に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。

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線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】優れた抗うつ活性を有し、しかも穏やかな作用で、副作用が発生しにくい天然物に由来する成分を有効成分とする抗うつ剤を提供すること。
【解決手段】赤ワインを少なくとも８倍以上濃縮し、含有エキス分が１５％Ｗ／Ｖ以上である濃縮赤ワインエキスを有効成分として含有する抗うつ剤からなる。本発明の抗うつ剤は、優れた抗うつ活性を有し、しかも穏やかな作用で、副作用がなく、更に、ワインの嗜好性を保持することから、本発明は、優れた抗うつ活性と嗜好性とを有する抗うつ剤を提供する。本発明の抗うつ剤を、飲食品組成物中に添加し、飲食品組成物中の赤ワイン由来のポリフェノールを総ポリフェノール量として０．５ｍｇ／１００ｍＬ以上、４．０ｇ／１００ｍＬ未満の濃度範囲に調整することにより、優れた抗うつ活性と嗜好性とを有する飲食用組成物を製造することができる。 （もっと読む）

本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５から約９：６の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５ないし約９：６の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】
副作用の問題のない、安全性に優れた抗うつ剤を提供すること。また、学習意欲の改善に有用で、継続的摂取可能な学習意欲改善剤を提供すること。
【解決手段】
2,5-ジケトピペラジン構造の環状ジペプチドを有効成分として含有する抗うつ剤および学習意欲改善剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式（Ｉ）の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する（式中、Ｒ^１は、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_３ＣＨＦ−、ＣＨ_３ＣＦ_２−、エチルまたはイソプロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはＲ^２は、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはＲ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、１つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は１個の炭素原子でフェニル環に結合している）。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、１５％〜５０％の１−６グルコシド結合；２０％未満の還元糖含有量、５未満の多分子指数；Ｍｎ数４５００ｇ／モル未満の平均分子量を有する多糖と、ヒトまたは動物において、ストレス、不安および抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための少なくとも１つの活性薬剤との混合物を含む組成物に関する。本発明はまた、ヒトまたは動物において、ストレス、不安または抑うつ性行動、睡眠障害、強迫性障害、過食症、およびてんかんを治療するための前記多糖の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 小型化され，かつ変色が防止された，含量均一性に優れたパロキセチン塩酸塩含有経口用錠剤の提供を目的とする。
【解決手段】 パロキセチン塩酸塩を含有する製剤を湿式造粒法にて造粒する際に，使用する溶媒に水を用い，かつ１錠あたりの錠剤の質量を少なくすることを特徴とする。 （もっと読む）