権利請求されているのは、一般式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｍは、Ｐｄ、Ｆｅ、Ｍｎ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｚｎ、Ｍｏを含む群から独立に選択される金属原子を意味し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立に、水素、アミノ、ヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ_１〜１２アルキル、Ｃ_２〜１２アルケニル、Ｃ_２〜１２アルキニル、Ｃ_１〜１２アルコキシ、Ｃ_１〜１２アルキルアミノ、Ｃ_１〜１２アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜１２アルキルアミド、アリールアミドを意味し、特定置換基のアルキレン基は、以下の基すなわちヒドロキシ、オキシ、カルボキシ、アミノまたはアミドのうちの１つ以上で置換可能であり、Ｒ^３〜Ｒ^１０は各々独立に、水素を意味するか、ＮＨＲ^３Ｒ^４およびＮＨＲ^５Ｒ^６が合一しておよび／またはＮＨＲ^７Ｒ^８およびＮＨＲ^９Ｒ^１０が合一して、窒素の１つまたはいくつかの脂肪族または芳香族ドナー原子を含有し、金属原子（Ｍ）を中心としてｃｉｓ位の配位子（単数または複数）である。権利請求された化合物は、配位化合物と、配位化合物に結合していない脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子と、を含有する製剤で使用可能である。製剤中の配位化合物および脂肪族チオール（またはその誘導体）の遊離分子は、カチオン形態であってもアニオン形態であってもよく、中性粒子の形態であっても構わない。提案された物質は、薬剤に対する標的の親和性を高めるおよび／または標的の微小環境において治療的に最適な濃度の薬剤を提供するおよび／または薬剤の毒性を低減することで、薬剤の作用を一層効果的にすることができる。

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【課題】
天然物由来で、長期に服用しても安全な向精神薬、特には鬱病の症状を予防および／または軽減する作用を有する向精神薬を提供すること。
【解決手段】
特定のベンジルイソキノリン誘導体である、アルメパビン、Ｏ−メチルアルメパビンおよびその薬学的に許容し得る塩よりなる群から選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する鬱病の症状を予防および／または軽減するための向精神薬。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、神経因性疼痛などの疼痛性障害；大うつ病などの抑うつ障害；不安障害などの情動障害；注意欠陥過活動性障害；認知症などの認知障害；腹圧性尿失禁；肥満；または、閉経に付随する血管運動症状を治療するのに有効であることが期待される。

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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、疼痛、又は睡眠障害等の疾患の予防又は治療に有用な式［Ｉ］で表される新規な化合物又はその医薬上許容される塩を提供することを目的とする。

【化１】


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【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。
当該トリアジン化合物は、Ｒ１が、水素もしくは置換基であり、Ｒ２が、アミノもしくは置換基であり、Ｎ^＊は、Ｒ１が水素である場合にアミノであるか、もしくは、Ｒ１が置換基である場合に＝ＮＨであり、Ｒ３およびＲ４は、共に、炭素環式基、複素環式基もしくはアルキル基であり、かつ、同じであっても異なっていてもよく、ならびに、Ｒ５は、水素、アルキルもしくは環状アリール基であるが、但し、Ｒ３およびＲ４が共にアルキルである場合には、これらは連結されてシクロアルキル基を形成し、Ｒ５は、環状芳香族基であり、また、Ｒ３およびＲ４が共に炭素環式基もしくは複素環式基である場合には、Ｒ５は、水素もしくはアルキル基である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

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本発明は、細胞の経時寿命および複製寿命のうち少なくともいずれか一方と関係する障害の治療のためのフジマイシンの使用、および、細胞の複製寿命を延長する方法であって、配列番号１、３または５を含むポリペプチドをコードするポリヌクレオチドまたは遺伝子の機能を妨害するステップを含む方法に関する。
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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ^２を表し、
Ｘは、
Ｎ−Ｒ^３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、
Ｃ−Ｒ^４、又はＮを表し、
Ｒ^１は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、
Ｒ^４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。当該化合物は、ｚが、単結合であるか、もしくは、所望により置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１がハロ‐アルキル基であり、；かつ、Ａが、所望により置換されていてもよい芳香族複素環式もしくは炭素環式環系である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

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新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

この発明は、Ｒ¹は、場合により、置換されていることもあるヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ²は、Ｃ_1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ_1-4アルキルアリール、Ｃ_1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ_1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリルヘテロアリール、アリールヘテロシクリル、カルボシクリルヘテロアリール、ヘテロシクリルアリール（上記は、場合により、置換されていることもある）であり；Ｒ³は、水素又はＣ_1-4アルキルであるか、又はＲ²及びＲ³は、窒素原子と一緒になって、４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成し（そして上記は、場合により、置換されていることもある）；Ｒ⁴は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療、例えば、認知障害の処置における前記化合物の使用に関する。更に、この発明は、その製造において有用な新規な中間体に関する。
【化１】

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【課題】重水素化されたアリピプラゾール及びその製造用中間体を提供する。
【解決手段】下記の式(I)で表される化合物又はその塩。
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本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（II）、（II−Ａ）、（Il−Ｂ）、（ll−Ｃ）、（ll−Ｄ）、（III）、（III−Ａ）、（IIIl−Ｂ）、（IIl−Ｃ）、（IIl−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV）、（IV−Ａ）、（IV−Ｂ）、（IV−Ｃ）、（IV−Ｄ）、（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


の（Ｓ）−エナンチオマーまたはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。この（Ｓ）−エナンチオマーは、電位開口型ナトリウムチャネルの調節によって改善されるかもしくは緩和される疾患もしくは状態（例えば、疼痛）の処置に有用である。別の局面において、本発明は、哺乳動物の細胞における電位開口型ナトリウムチャネルを介してイオンフラックスを低下させる方法を提供し、ここで上記方法は、上記細胞と、上記（Ｓ）−エナンチオマー、またはその薬学的に受容可能な溶媒和物もしくはプロドラッグ（上記のように、好ましくは、上記（Ｒ）−エナンチオマーを実質的に含まない）とを接触させる工程を包含する。
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【課題】成人における線維症の限縮を伴う外傷の治癒を提供し、それによって手術及び一般的な外傷の治癒の有害な効果の一つを減少するために、成人皮膚組織における再上皮化を誘導するための方法を開発する必要性が存する。
【解決手段】活性剤としてラムノリピドを使用する、減少した線維症を伴う外傷の治癒を提供するための皮膚の再上皮化のための方法、火傷のショックの治療のための方法、アテローム性動脈硬化症の治療及び予防のための方法、移植器官の拒絶の予防及び治療のための方法、鬱病及び精神分裂病のような特定の精神的疾患の治療のための方法、シワのような老化の徴候を治療するための有用な化粧品組成物の提供。 （もっと読む）

本発明は、６−（プロピル−（２−チオフェン−２−イルエチル）アミノ）テトラリン−１−オール（ロチゴチン）の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、ＣＮＳ障害、例えばパーキンソン病、ＲＬＳ、線維筋痛および／またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも１つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＰＴＥＮ阻害剤または大きな伝導性のＣａ^２＋で活性化されるＫ^＋チャンネル（Ｍａｘｉ−Ｋチャンネル）の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、及び皮膚の生存を促進し、更にＰＴＥＮの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療に有用な治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、及びカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩、及び該化合物を活性成分として含む治療剤。 （もっと読む）