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式(式中、m、n、X、Y、Z、Ar、R、R、R、R、R、R、およびRは明細書に定義されたとおりある)で示される化合物または薬学的に許容されるその塩。また、医薬組成物、その化合物を使用する方法および製造する方法も提供される。
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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、かかる調節剤を含む組成物、およびそれを用いるムスカリン受容体仲介疾患の処置方法を提供する。 (もっと読む)


ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式I〜Vの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質90(HSP90)の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはHSP90阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびHSP90によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、治療上有効量の式(I)または式(II)または式(III):(R1)x-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu-(R2)yで示される化合物を投与することにより被験者の学習および記憶を改善するための方法を提供する。
【化1】
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本発明はポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びUV−誘発皮膚傷害の治療に、また癌治療のための化学増感剤又は放射線増感剤として、有用な式(I)で示される化合物及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化1】

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本発明は、薬剤、特に向精神抗うつ、抗不安、老化保護、神経保護、抗低酸素脳保護及び向知性作用を示すN−(5−ヒドロキシニコチノイル)−L−グルタミニン酸の一価及び二価の塩に関する。この新規化合物は、N−(5−ヒドロキシニコチノイル)−L−グルタミニン酸塩基(ノウグルコチル)の形の最も近い従来技術を含む公知の調製物とは、卒中発作により引き起こされた病巣が減少し、加齢特異的な神経的欠如並びに知的及び身体的作業能力を改善するような方法で向精神効果、すなわち抗うつ、抗不安、神経保護及び老化保護作用を生じる点で異なる。 (もっと読む)


本出願は、認知症に関連する可能性がある変異を検出するための方法および材料に関する。例えば、PGRN核酸内で1つ以上の変異を検出するための方法および材料を提供する。本出願は、プログラニュリン(PGRN)発現のレベルを検出するための方法および材料もまた提供する。さらに、本出願は、神経変性疾患(例えば認知症)を有する哺乳動物を治療するための方法および材料に関する。例えば、哺乳動物においてPGRNポリペプチドレベルを増加させるための方法および材料を提供し、かつ哺乳動物においてPGRNポリペプチドのレベルを上昇させるために使用が可能な薬剤を同定するための方法および材料も提供する。

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亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R1、R2、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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神経学的な健康の増進及びADなどの年齢に関連する神経変性の予防のための選択したフィトエストロゲン医薬組成物及び使用の方法を開発した。これらの選択したフィトエストロゲン製剤は、多くの植物由来エストロゲン様分子及び/又はそれらの構造的類似体を含み、ERαよりもERβに対する結合優先性及び脳内でのアゴニスト活性を示す。これらのERβ選択的フィトエストロゲン製剤は、血液脳関門を通過し、生殖組織における増殖機構を活性化することなく、脳内のエストロゲンに関連する神経栄養及び神経保護機構を促進し、したがって、他のエストロゲンに関連する問題となる側面がない。製剤は、好ましくは化合物の組合せを含み、毎日、持続、遅延又は週1回/月1回投与用に調剤することができる。
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本発明は、強力なmGluR5モジュレーターであり、例えば種々の神経学的疾患の治療に有用である、式(I)
【化1】


(式中、
1、Y2およびY3は、独立して、例えばCR10、NH、SまたはOであり、
それによってY1、Y2およびY3の少なくとも1つは、CR10を示し;
1は、クロロまたはブロモを表し;
2、R3、R4、R5、R6およびR7は、例えば水素またはC1−C6−アルキルを表し、そして
10は、例えば水素、ハロゲンまたはフェニルを表す)
のピラゾロピリミジン誘導体に関する。
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本発明は、特定のグループの患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置するための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、欠陥のあるカリウムチャネルを有する患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置する方法に関する。本発明は、ヒト被検体、特に成人または子供に使用することができ、そして種々の神経学的障害を処置するのに適切である。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および/または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、活性CLK-1阻害剤である新規なキノリン誘導体に関する。より具体的には、本発明のCLK-1阻害剤は、式(A)の化合物である。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物と、CLK-1の阻害が有益である障害またはそれに伴う症候の予防および/または処置のための方法とに関する。

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本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT6受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 (もっと読む)


式(I)および(II)で示される化合物、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。該化合物は、p38キナーゼの阻害によりTNF−αおよびインターロイキン(IL)の生産を阻害する。それらは、炎症および関節炎の治療に有用である。

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式(I)
【化1】


(式中、
1、Y2、Y3、Y4は、NまたはC−を表し、それによって基Y1〜Y4の少なくとも2つは、炭素原子を示し、R1は、クロロまたはブロモを表し、
2〜R7は、例えば水素、メチルまたはエチルを表し;そして
10およびR11は、独立して、例えば水素またはC1−C6アルキルを表す)
の置換ピラゾロピリミジン誘導体は、強力なmGluR5モジュレーターであり、そして急性および慢性の神経学的障害を予防するのに有用である。
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本発明は、カスパーゼ阻害剤として使われるピリダジノン誘導体、その製造方法、及びそれを含有するカスパーゼ阻害用薬剤学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記式(I)のN-フェニル-プレニルアミン誘導体のファミリー、ならびに認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害、例えば、アルツハイマー病またはパーキンソン病の治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的組成物に関する。さらに、本発明は、認知性、神経変性性、または神経性の疾患または障害の治療および/または予防用の医薬の製造における、該化合物の使用を対象とする。

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【課題】 精神的な疲労又は知覚機能欠如を軽減し、老化を防止するための栄養補助食品及び栄養摂取食品用の口経投与組成物を提供する。
【解決手段】 口経投与組成物はバージンオリーブオイルと、ビタミンと、ビンカミン又はビンポセチン又はビンバーニンのような物質又はビンカマイナー又はクリオセラスロンギフロラスからの薬草抽出物とからなっている。 (もっと読む)


式(I):


[式中:R、R、R、XおよびYは、明細書中の記載と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体;かかる化合物の調製法;かかる化合物を含む医薬組成物;および医薬におけるかかる化合物の使用。
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